药物化学教案.docx

药物化学 第一章 绪论 1.掌握药物、化学药物、杂质的含义；2.熟悉药物化学研究内容、任务、药物质量及药品质量标准；3.熟悉杂质来源及危害、化学药物名称表示方法；4.了解药物化学近代发展概况；5.明确学习药物化学的目的和任务；6.树立药品质量第一观念和药品安全意识药物化学是化学和生命科学二者溶为一体的交叉学科（化学是阐明药物内在本质的科学，生命科学是解释药物作用和临床应用的科学）。药物化学既要研究药物的化学结构特征、理化性质、稳定状况，又要研究生物效应、毒副作用，生物转化。她是探索、发现、设计与合成新药的源动力。所以说药物化学是药学领域中重要的带头学科。他的主要特点是：综合性、边缘性、交叉性和专业基础深。第一章 绪论一、药物化学的内容与任务（一）药物含义：是人类在与疾病的斗争过程中发展起来的用于预防、治疗、缓解、诊断疾病，有目的地调节机体生理功能的物质。药物指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。 药物包括有利于健康的催眠药、感冒药、退烧药、胃药、泻药等等各种药品。药物可在药店购买，处方药必须凭处方购买，药物与药品有极大的差异。分类：根据来源和性质不同，分为天然药物、化学药物和生物药物。药物国际一般分为中药、化学药和生物药物。（二）化学药物含义：主要包括无机矿物质、合成有机药物或天然药物中提取的有效成分或通过发酵方法得到的抗生素或半合成抗生素，是一类既有明确药物疗效，又具有确切化学结构的化合物。他是目前临床上使用的主要药物。来源：化学合成、 动植物提取、 生物合成等。（三）药物的研究内容研究化学药物的化学结构、理化性质、制备方法、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药途径与方法的一门综合性学科。（四）主要任务为有效利用现有化学药物提供理论基础（基本任务） 临床药物化学为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺化学制药工艺学创制、开发新药，探索新药开发的途径和方法，创制安全有效的新药，以满足医疗上的需要新药设计创新药生产化学药物临床用药研究（五）学习药物化学要求掌握常用药物的化学结构、理化性质，学会分析药物的结构与理化性质、化学稳定性、作用特点之间的关系，学会应用药物的理化性质解决药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管及临床使用等问题，掌握药物化学实验操作技术。熟悉各类药物的发展概况、结构类型，熟悉重要化学结构类型的构效关系，熟悉部分典型药物的合成路线。了解新药研究与开发、药物体内代谢的基本知识。（六）药物化学的学习重点：化学结构将药物的结构式与其药名相联系，也就是熟悉药物的结构式与其通用名，并了解其化学名理化性质通过药物的结构式理解其性质和鉴定方法，熟记重要药物的溶解性、稳定性和鉴定方法制备方法理解药物结构式的骨架和官能团特点，熟记重要药物制备的反应式和合成路线药理活性作用机制，吸收与代谢途径和构效关系，熟记重要药物的作用机制和代谢途径二、药物化学的发展概况：药物化学是一门历史悠久的经典学科，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容。至少在治疗学及药理学研究体系形成和发展的几千年前，人类就开始使用药物，人们品尝存在于生活环境中的植物（例如中国古代的神农尝百草），其中产生令人有舒适感的植物或者有明确治疗效果的植物，被用于作为药物使用，而产生毒性作用的植物则被用于打猎、战争或其他特别用途，但无论是药物还是毒物，都丰富了人类的文化。（1）发现阶段（19世纪末20世纪30年代）其特征是从动植物体内分离、纯制和测定许多天然产物，如生物碱、苷类等化合物（2）发展阶段（20世纪3060年代）药物化学发展的黄金时期，合成药物大量涌现，抗生素的发现。药物研究的重心转向了在许多具有相同药理活性的化合物中寻找其产生效应的共同基本结构，进而应用药物化学的一些基本原理来改变基本结构上的取代基团。获得了许多有效的药物。这一时期药物化学完成了由单纯化学模式到化学与生物学相结合的模式的过渡。（3）设计阶段（20世纪70年代至今）多学科交叉融合形成的新兴学科，其特点是多学科性和综合性。由定性研究发展到定量研究，合理药物设计（rational drug design)的概念出现，进入了科学的、合理的设计阶段，药物化学开始了与生命过程逐步相融的发展历程。三、药物的质量（一）药物质量的重要性：药物是用于预防、治疗和诊断疾病的物质，与一般商品不同，药品的质量好坏直接影响病人的身体健康和生命安全，每个药学工作者都必须牢固树立药品质量第一的观念，在药物生产、贮存和使用等各个环节，严格按照药品质量标准的要求把好质量关，保证用药的安全与有效。药物质量评定： 药物的疗效和毒副作用：好的药物应该疗效好，且副作用和毒性小 药物的纯度：是药物的纯杂程度，是药物中杂志限度的一种体现杂质药物以外的其他化学物质。一般情况下，在不影响药物疗效和人体健康的前提下，允许某些杂志在一定的限量。来源生产过程中原料不纯、反应不完全残留原料及试剂、反应过 程中产生中间体、副产物以及反应所用容器引入其他物质等。 贮存过程中受外界因素影响，药物发生水解、分解、氧化 、 还原、聚合等化学反应产生杂质。 药物的纯度要求不同于一般化学试剂，他首先考虑杂质对人体健康和疗效的影响，而化学试剂的纯度，只考虑杂质对试剂的稳定性和使用目的的影响，不考虑杂质的生理作用，故只有符合药用标准的药物才能供药用，绝不能以化学试剂代替药物使用。举例：牢固树立药品“质量第一”观念化学试剂药品 案例：“齐二药”假药案件（导致11人死亡）（二）药品质量标准药品标准 是国家对药物各品种质量规格及检验方法所作的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据，具有法律约束力。 国家药品标准 中华人民共和国药典和药品标准（简称局颁标准）。中华人民共和国药典简称中国药典，一共分三部，一部收载中药材及饮片、植物提取物、成方制剂和单味制剂等。二部收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品以及药用辅料等，三部收载生物制品。对于药品来说，只有两个标准，既合格与不合格，只有符合国家药品标准的才是合格的药品，才能销售和使用。四、化学药物的名称根据我国药品注册管理办法规定：通用名药典中收载的中文药品名称（药品法定名称、正式名）药典中收载的英文药品名称（国际非专利药名、INN）化学名中文化学名（根据中国化学会有机化合物命名原则），化学名的组成；取代基的位置+取代基+母体+官能团举例：2-(二乙氨基)-N-( 2,6-二甲