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第2章抗生素 一 抗生素类 青霉素类 头孢菌素类3 大环内酯类 林可胺类 抗生素的分类 1 作用于G阳性菌的抗生素2 作用于G阴性菌的抗生素3 广谱抗生素4 抗真菌抗生素5 作用于支原体的抗生素6 抗寄生虫的抗生素 抗生素的计量单位及有效期 抗生素的计量单位国际单位 IU 有效期3年 青霉素类 青霉素类 天然青霉素 PG 半合成青霉素 头孢菌素类 共4代 三 天然青霉素 青霉素G PenicillinG 青霉素G 青霉素G特点水溶液不稳定 室温中逐渐分解失效 生成抗原性降解产物或聚合物 过敏原 应用时需临时新鲜配制成水溶液 需皮试 抗G 球菌 高效 对螺旋体和放线菌有强大的抗菌作用 青霉素G阴性杆菌作用很弱 对结核杆菌 立克次氏体 病毒无效 1 抗菌谱 窄谱抗菌素 narrowspectrum 抗G 杆菌 高效白喉杆菌 炭疽杆菌 破伤风杆菌均对青霉素G敏感 抗脑膜炎球菌 淋球菌 百日咳杆菌 G 菌 高效 抗梅毒 钩端螺旋体 高效 优点 对G 菌的强大杀菌作用 细菌不易产生耐药性 毒性极小 缺点 口服无效 不耐酸 需iv或im 抗菌谱窄 过敏 不耐 内酰胺酶 青霉素G特点 青霉素G临床应用 猪丹毒 马腺疫 流行性脑炎 链球菌病 放线菌病 钩端螺旋体病 回归热的首选药 与抗毒素 抗血清 合用治疗破伤风杆菌 白喉杆菌 炭疽杆菌感染 不良反应 过敏反应过敏性休克 呼吸 循环 中枢 胃肠道症状 药疹 溶血性贫血及粒细胞减少等 过敏性休克及其救治 发生率0 004 0 04 可用0 1 肾上腺素注射液0 5mlsc或im急救 严重者加用氢化可的松和抗组胺药物 赫氏反应治疗梅毒或钩端螺旋体病时发生 表现 全身不适 寒战 发热 咽痛 胁痛 心跳加快等 加重病情 危及生命 肌注局部可发生周围神经炎 四 半合成青霉素 氨苄青霉素 氨苄西林 抗菌谱广G 球菌作用效率不如青霉素 对G 如沙门氏菌 大肠杆菌巴氏杆菌作用较强 青霉素V 苯氧甲青霉素 非奈西林 苯氧乙青霉素 叠氮类青霉素 环青霉素 特点 活性较青霉素G弱 故不宜用于严重感染 可与庆大霉素氨基糖肽类合用 羟氨苄青霉素 阿莫西林 特点 可口服 对G 和G 菌均有杀菌作用 但是对绿脓杆菌无效 临床用途 主要用于尿路和呼吸道感染 当病原体对氯霉素等产生耐药菌时本品最佳代替药物 五 头孢菌素类抗生素 先锋霉素 类 酒后禁用 第一代头孢菌素 药物 头孢噻吩 先锋霉素 号 头孢噻啶 先锋霉素 号 头孢氨苄 先锋霉素 号 头孢脞啉 先锋霉素 号 头孢拉定 先锋霉素VI号 头孢氨苄 先锋霉素 号 抗菌谱对金黄色葡萄球菌 溶血性链球菌 大肠杆菌等有效 本品抗菌活性差 对严重感染不宜使用 第一代头孢药物特点 抗菌谱 对G 菌高效 包括产酶金葡菌 作用小于PG 优于第 4代头孢 对部分G 菌有效 作用小于第2 4代头孢 对绿浓杆菌 厌O2菌无效 对G 菌的 内酰胺酶稳定性差 有肾毒性 第二代头孢菌素 药物 头孢孟多 头孢呋新 头孢克咯 特点 抗菌谱 抗G 菌作用第1代头孢 但对绿脓杆菌 厌O2菌无效 对G 菌产生的 内酰胺酶稳定 肾毒性 第1代头孢 第三代头孢菌素 头孢噻肟 头孢曲松 头孢他定 头孢哌酮第三代头孢菌素特点 1 抗菌谱 抗G 菌作用第2代 对绿脓杆菌 厌O2菌有效 头孢他定 最强的抗绿脓杆菌抗生素 3 基本无肾毒性 4 可进入脑脊液 头孢曲松 对 对 G 菌的抗菌作用不如第一头孢 但对 G 菌的抗菌作用不如第一头孢 但对G 具有强大的抗菌作用使用肺炎气管炎腹 胸膜炎 第四代头孢菌素 头孢匹罗 头孢匹胺抗菌谱和特点 1 对G G 均高效 对耐第三代头孢菌素的G 杆菌仍有效 2 对金葡菌 链球菌 绿脓杆菌 克雷伯菌 流杆 嗜血杆菌性肺炎等高效 3 透入脑脊液 4 无肾毒性 二 大环内酯类抗生素 窄谱抗生素 主要对G 菌有强大的抗菌作用 大环内酯类抗生素 代表药物 红霉素 Erythromycin 药物 红霉素 泰罗菌素 北里霉素 螺旋霉素 抗菌机制 抑菌抗生素 与细菌核糖体50s亚基结合 抑制转肽作用和mRNA的移位 阻碍细菌蛋白质合成 产生速效抑菌作用 1 红霉素 erythromycin 抗菌谱 对G 菌作用不如青霉素 对部分G 杆菌 百日咳杆菌 流感杆菌和脑膜炎球菌 立克次体 阿米巴原虫 滴虫 螺旋体亦有抑制作用 药动学 红霉素不耐酸 碱性环境中抗菌活性强 因此常用口服肠溶制剂 分布广 但不易透过血脑屏障 经胆汁排泄 临床应用 1 支原体肺炎 军团菌病 白喉首选 2 用于耐酶金葡菌感染和青霉素过敏病人 三 氨基甙类药物 Aminoglycosides 链霉素 streptomycin 庆大霉素 gentamicin 氨基甙类药物的共性杀菌药 链霉素 streptomycin 庆大霉素 gentamicin 抗菌机制 1 选择性地与核蛋白体30s亚基结合 导致无功能的异常蛋白质合成 影响蛋白质合成起始 延伸 终止阶段 2 造成细菌胞膜缺损 抗菌谱 对多数G 杆菌有强大的杀菌作用 绿脓杆菌 耐青霉素金葡菌对其某些品种亦敏感 对淋球菌 脑膜炎球菌作用差 耐药机制 1 细菌产生质粒介导的钝化酶 2 细菌细胞壁通透性的改变和细菌细胞内转运功能的异常 3 作用靶位改变 药动学 本类药物脂溶性很小 口服不易吸收 主要分布于细胞外液 肾上腺皮质内药浓可超过血药浓度10 50倍 可通过胎盘屏障 可进入内耳外淋巴液 不代谢 主要经肾小球滤过排泄 不良反应 过敏反应链霉素过敏性休克的发生率仅次于青霉素G 耳毒性可引起前庭功能与耳蜗神经的损害 前者呈眩晕 恶心 呕吐 眼球震颤和平衡障碍 后者为听力减退或耳聋 应避免与增加其耳毒性的万古霉素 镇吐药 呋塞米 依他尼酸及甘露醇等合用 及能掩盖其耳毒性的苯海拉明等抗组胺药合用 链霉素 streptomycin 临床应用 鼠疫 黑死病 兔热病首选药 一线抗结核药 与其它抗结核药合用 感染性心内膜炎 与PG合用为首选药 治疗布氏杆菌病 与四环素合用 与PG或氨苄西林合用 预防细菌性心内膜炎及术后感染 庆大霉素 gentamicin 临床应用 严重G 杆菌感染首选药 病因未明G 杆菌混合感染 与广谱半合成青霉素合用 绿脓杆菌感染 与羧苄青霉素合用 G 杆菌性心内膜炎 口服治疗肠道感染 肠道术前准备 局部应用 四 广谱抗生素 四环素 氯霉素 Tetracyclines Chloramphenicol 四环素类分类 分类 天然四环素 四环素 土霉素 金霉素半合成四环素 强力霉素 甲稀土霉素二甲胺四环素 四环素类药物特点 抗菌机制 抑制抑制蛋白合成 抗菌谱 广谱抑菌药 G G 球 杆菌 对绿脓杆菌 真菌病毒无效 支原体 衣原体 立克次体病 原虫 螺旋体有抑制作用 强力霉素 抗菌活力比四环素强2 10倍 对耐四环素的耐药菌株有效 是长效 高效 速效的四环素类