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第二十一章 收涩药大纲要求了解收涩药的含义、分类;掌握收涩药的主要药理作用。掌握五味子的主要有效成分、功效、药理、临床应用和不良反应;熟悉山茱萸的主要药理作用。重点及难点提示收涩药的主要药理作用;五味子、山茱萸等的成份、药理作用、现代应用内容精讲第一节 概述凡以收敛固涩为主要功效的药物,称为收涩药,又称固涩药。此类药具有敛汗、止泻。固精、缩尿、止血、止带和止咳功效,适用于气血精津滑脱耗散之证,如自汗、盗汗、久咳虚喘、久泻脱肛、遗精、滑精、遗尿、尿频、崩带不止等病证。本类药味多酸涩,性温或平,主入肺、脾、肾、大肠经。收涩药分为固表止汗药、敛肺涩肠药、固精缩尿止带药三类。收涩药的主要药理作用:1.收敛作用 该类药中植物类药物多含鞣质、有机酸,矿物类药物如明矾、赤石脂、禹余粮中含无机盐,这些成分均有收敛作用,与创面、黏膜、溃疡面等部位接触后,可凝固表层蛋白质,形成较为致密的保护层,减轻创面刺激。鞣质还可使血液中的蛋白质凝固,堵塞小血管,有助于局部止血。鞣质与腺细胞结合,可减少分泌和渗出,有助于创面愈合。鞣质可凝固汗腺。消化腺、生殖器官等分泌细胞中的蛋白质,使细胞功能改变,减少分泌,使黏膜干燥。2.止泻 河子、肉豆寇、金樱子、赤石脂、禹余粮等有较明显的止泻作用,该类药具有的收敛作用,可减轻肠内容物对神经丛的刺激,使肠蠕动减弱。 3.抗菌 该类药中所含的鞣质及有机酸均具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌、链球菌。伤寒杆菌、痢疾杆菌等有抑制作用,还有一定的抗真菌作用。 综上所述,与收涩药止泻、止血、敛汗、止带功效相关的药理作用为收敛、止泻和抗菌作用,其主要有效成分为鞣质和有机酸。 第二节 常用药物 五味子 【药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用 五味子具有益气生津、补肾宁心、收敛固涩之功效。主治久咳虚喘,梦遗滑精,遗尿尿频,久泻不止,自汗,盗汗,津伤口渴,短气脉虚,内热消渴,心悸失眠。(1)对中枢神经系统的影响 五味子仁乙醇提取物(“五仁醇”)有明显的镇静作用,小鼠灌胃2.5g/kg可明显延长戊巴比妥钠睡眠时间,促进阈下催眠剂量的动物进入睡眠。 五味子醇甲能抑制小鼠由电刺激或长期单居引起的激怒行为,对大鼠回避性条件反射有选择性抑制作用,大剂量可使小鼠产生木僵,显示具安定药的作用特点。 (2)保肝 五味子味酸甘,药性理论认为酸能补肝、缓肝。 五味子保肝作用机理可能有以下几个环节:促进肝细胞蛋白质、糖原的生物合成,加速肝细胞的修复与再生;五味子甲素、乙素、丙素等多种成分可使肝细胞微粒体细胞色素P-450含量显著增加,促进肝药酶的合成和增强肝药酶的活性,从而增强肝脏的解毒能力;五味子可提高肝细胞浆内SOD和CAT活性,提高肝谷光甘肽抗氧化系统作用,减轻氧自由基对肝细胞的损害,抑制CCl4引起的肝微粒体脂质过氧化,减少肝内丙二醛(MDA)的生成,提高肝细胞的存活率;五味子乙素能维持大鼠肝细胞膜在氧化性损伤状态下的稳定性,保护细胞膜结构完整和功能正常;增强肾上腺皮质功能,使肝细胞炎症反应减轻。 (3)抗溃疡 五味子素、五味子甲素有抗应激性溃疡作用,可抑制胃液分泌,降低幽门结扎型大鼠溃疡指数和发生率。脱水五味子素对水浸法应激性胃溃疡有对抗作用。 (4)对呼吸系统的影响 五味子“收敛肺气”,“治嗽以之为君”。五味子乙醇提取物有镇咳、祛痰作用。“酸”能收敛耗散之肺气,调痰引嗽,五味子所含多种有机酸是上述作用产生的物质基础。 (5)对心血管系统的影响 五味子水提取物可抑制在体兔及蛙心的收缩性,减慢心率,降低心肌耗氧量。对心脏电活动及对心肌力学的影响研究认为,五味子有受体阻滞作用,通过阻断心肌细胞1受体,使心收缩力减弱,心率减慢。另外五味子还可提高心肌细胞内RNA和心肌细胞代谢酶活性,加强和调节心肌细胞的能量代谢,改善心肌的营养和功能。五味子及其木脂素成分能增加豚鼠离体心脏及麻醉犬的冠脉流量,并能对抗PGF2、NE。CaCL2等引起的动脉血管收缩,舒张血管平滑肌。目前已有五味子复方治疗心肌梗死、早搏、甲亢致心动过速等心血管疾病的临床报道。 (6)抗氧化、延缓衰老 五味子酚、五味子乙素具明显的抗氧化作用,对氧自由基引起的脂质过氧化有明显的对抗作用,五味子酚还有直接清除活性氧自由基的能力。 (7)对免疫功能的影响 2.其他药理作用 五味子还有抗病原微生物、抗过敏、兴奋子宫、抗癌等作用。 综上所述,与五味子酸涩收敛、益气生津、补肾功效相关的药理作用为对神经系统的调节作用、保肝、抗溃疡、改善呼吸系统机能、抗氧化与延缓衰老,以及调节免疫功能和心血管功能作用。 山茱萸【药理作用】 1.与动效主治相关的药理作用 山茱萸具补益肝肾,涩精固脱功效,主治眩晕耳鸣,腰膝酸痛,阳屡造精,遗尿尿频,崩漏带下,大汗虚脱,内热消渴。 (1)对心血管系统的作用 山茱萸有强心作用,山茱萸注射液2-8mg/kg静脉注射可改善心功能,增加心肌收缩性和心输出量,提高心脏工作效率。 (2)对免疫系统的影响 (3)抗炎、抗菌 山茱萸对表皮葡萄球菌有较强的抑制作用;对肠球菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也有抑制作用。(4)抗应激、抗氧化、降血脂 山茱萸能增强机体的抗应激能力,提高小鼠耐缺氧、抗疲劳能力,增强记忆力。 2.其他药理作用 (1)降血糖 (2)对血液系统的影响 综上所述,与山茱萸补益肝肾、涩精固脱功效有关的药理作用为强心、抗休克、抗炎。抗菌、抗应激、抗氧化、降血脂,以及对免疫系统功能影响等作用。山茱萸苷是其有效成分之一。综合练习一、选择题(1)收涩药大多含有:A、鞣质 B、生物碱 C、维生素 D、多糖 E、矿物质(2)五味子的主要成分为:A、生物碱 B、有机酸 C、维生素C D、维生素EE、联苯环辛烯型木脂素二、填空题(3)五味子丙素的中间产物联苯双酯用于治疗( )(4)五味子对机体免疫功能是( )和( )作用三、问答题(5)常用收涩药主要药理作用和有效成分是什么?举例说明。(6)五味子对中枢神经系统的药理作用?参考答案一、选择题(1)A (2)E二、填空题(3) 肝炎 (4) 增强;抑制 三、问答题(5) 答:收涩药的主要药理作用是敛汗、止

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