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文档简介
大环内酯类 林可霉素类 广州医学院护理学院 教学目标 掌握大环内酯类抗生素共同特点 抗菌谱 机制 不良反应 用途 掌握红霉素抗菌谱 机制 不良反应 用途理解克林霉素抗菌谱 机制 不良反应 用途理解万古霉素抗菌谱 机制 不良反应 用途 第一节大环内酯类 结构特点药物分类共同特点体内过程代表药物 一 结构特点 本类抗生素为一组具有12 14 16员大内酯环的弱碱性化合物 临床常用品种有红霉素 螺旋霉素 麦迪霉素以及衍生物乙酰 丙酰螺旋霉素等 二 药物分类 三 共同特点 抗菌作用 抗菌谱较窄 在碱性环境中其抗菌作用作用机制 与核蛋白体50S亚基结合 抑制蛋白质合成耐药性 同类不完全交叉耐药与 内酰胺类无交叉耐药临床应用 呼吸道感染 软组织感染不良反应 毒性低 吸收 po后不耐酸 常用肠容或酯化衍生物 新一代口服吸收好 如克拉霉素 分布 血药浓度低 组织浓度较高 不易透过血脑屏障代谢 红霉素在肝脏 但阿奇霉素不能在体内代谢排泄 泄愤主要经胆汁排泄 进行肝肠循环 克拉霉素经肾排泄 四 体内过程 红霉素Erythromycin 抗菌作用1 抗菌谱 G 细菌 G 球菌 螺旋体 似青霉素G 杆菌 流感杆菌 百日咳杆菌 布氏杆菌 螺杆菌 衣原体 支原体2 机制 与细菌核蛋白体50S亚基结合 抑制转肽及mRNA的移位 五 代表药物 临床应用首选 白喉带菌者 支原体肺炎 衣原体肺炎弯曲杆菌所致的败血症或肠炎军团病 耐青霉素的细菌感染青霉素过敏患者 不良反应 胃肠反应静脉炎肝脏损害 无味红霉素与乙琥红霉素可能引起 如克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素等对流感菌 卡他莫拉菌 淋球菌作用增强对支原体 衣原体等作用明显增强耐酸 生物利用度高 血药浓高 t1 2延长 新一代大环内酯类特点 第二节林可霉素与克林霉素 lincomycin与Clindamycin 代表药 克林霉素抗菌作用 G 球菌 厌氧菌机制 与红霉素相同 不能与红霉素类合用应用 1 急慢性骨髓炎2 厌氧菌感染不良反应 1 胃肠反应 2 假膜性肠炎 用万古霉素治疗 代表药物 万古霉素 cancomycin 去甲万古霉素 demethylcancomycin 替考拉宁 teicoplanin 抗菌作用 抗G 菌 厌氧菌 为杀菌药作用机制 阻碍细胞壁合成临床应用
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