07浸出制剂 2009 (21世纪).ppt

第七章浸出制剂 第七章浸出制剂 第一节概述浸出制剂系指利用适当的浸出溶剂和方法 从药材中浸出有效成分所制成的制剂 浸出制剂主要供内服 也可供制备其它制剂 第七章浸出制剂 古老的中药传统制剂 汤剂酒剂煎膏 酊剂流浸膏剂浸膏剂 常见浸出制的种类有 1 水浸出性浸出制剂如汤剂 合剂 口服液 煎膏剂等 2 醇浸出性浸出制剂如酒剂 酊剂 流浸膏等 3 其他浸出制剂如颗粒剂 片剂 胶囊剂 软膏剂 栓剂等 第七章浸出制剂 在浸出过程中 有效成分应最大限度地浸出 无效成分尽量除去 但有效成分和无效成分相对的 所以应根据药效确定浸出的有效成分 有效成分如生物碱 苷类 挥发油等 辅助成分是指本身没有药效 但能增加或缓和有效成分的作用 有利于有效成分的浸出 如有机酸 鞣酸 蛋白质 某些皂苷等 无效成分 如糖 树脂 蛋白质等 这些成分也往往影响浸出效果 制剂的质量和稳定性等 浸出制剂的特点 1 处方中药材的综合成分体现出了药物的综合疗效 如阿片酊有镇痛和止泻功能 但从阿片中提取的吗啡虽有强镇痛作用 却无明显的止泻作用 2 复方应用 适应了中医辨证论治的需要 3 服用量减少 4 药效一般比较缓和 不良反应小 如茛菪浸膏中的东茛菪内酯 可提高茛菪碱对肠粘膜组织的亲和性 促进其吸收 延长茛菪碱在肠管中的停留时间 使茛菪浸膏具有作用缓和持久 毒性低的特点 但浸出制剂中由于多种成分共存 有效成分会发生水解 氧化 沉淀 霉变等理化性质的变化 有时会严重影响制剂的质量和药效 第二节常用浸出制剂 一 汤剂二 酒剂三 酊剂四 流浸膏剂与浸膏剂五 煎膏剂 一 汤剂 汤剂系指以中药饮片或粗颗粒为原料加水煎煮 去渣取汁制成的液体制剂 一 汤剂的特点1 适应中医辩证论治的需要 2 吸收快 药效迅速 3 制备方法简便 4 多为临用煎服 不利于危重病人应用 5 服用量通常较大 味苦 携带服用均不方便 6 易霉败变质 二 汤剂的制备 汤剂主要用煎煮法制备 煎煮前先加适量水浸泡 加水煎煮 所加水量以煮沸后能覆盖药面为度 一般加水量约为中药材的4 10倍 加热温度 沸前要高 沸后要低 保持微沸一定时间 滤取煎出液 药渣再依法重复操作1 2次 合并煎出液 浓缩至规定浓度 汤剂的质量与煎药所用器具 煎煮用水量 煎煮次数 煎煮时间 饮片质量 药材粉碎度 煎药方式等因素有密切关系 汤剂在煎煮过程 常发生复杂的变化 包括成分的挥发 分解 增溶 乳化 产生沉淀 产生新的物质等 汤剂制备时应注意 1 药材加入的顺序 先煎药 后下药 包煎药 另煎药 烊化药等均应按照医生规定处理 如 乌头 鳖甲 薄荷 细辛 车前子 旋复花 人参 鹿茸 阿胶等 2 煎药的用具应不与药材成分起化学变化 一般用塘瓷 陶瓷 铝质及不锈钢等制品的煎煮器为宜 二 酒剂 酒剂又名药酒 系用饮料酒 一般要求粮食酒 中的黄酒 乙醇量为15 白酒 乙醇量为50 60 将中药有效成分浸出而制得的澄明液体制剂 药酒为矫味着色可加适量糖和蜂蜜 酒剂多供内服 一 酒剂的特点 由于酒辛甘大热 易于发散 可促使药物吸收 提高药物疗效 而且能行血通络散寒 故常用于风寒湿痹等症 临床上以祛风活血 止痛散瘀效果尤佳 同时因含乙醇量高 故久贮不变质 但小儿 孕妇 心脏病 高血压患者不宜服用 二 酒剂的制备1 冷浸法2 热浸法3 渗漉法4 回流提取法 二 酒剂的制备 1 冷浸法将药材 一般适当加工成片 段 块或粗粉 置适宜容器中 加规定量的酒浸泡 每日搅拌1次 7日后 每周搅拌1次 一般要浸30日以上 取上清液 药渣压榨 合并 静置 滤过即得 二 酒剂的制备 2 热浸法将药材 一般适当加工成片 段 块或粗粉 置适宜容器内 加规定量的白酒 用水浴或蒸气加热至微沸 立即取下 倾入另一有盖容器中 密闭浸泡30日以上 取上清液 药渣压榨 合并 静置 滤过即得 必要时可加入适量糖或蜂蜜 二 酒剂的制备 3 渗漉法以蒸馏酒为溶剂 按渗漉法缓缓渗漉 收集渗漉液 静置 滤过 调整浓度 即得 二 酒剂的制备 4 回流提取法以蒸馏酒为溶剂 按回流提取法提取至酒近无色 合并回流液 加入适量糖或蜂蜜 搅拌溶解后 密闭一定时间 滤过 分装 即得 酒剂制备时应注意 酒剂按传统制法应放置数月或半年后再分装 使酒剂在贮存期间保持澄清 蒸馏酒即白酒 应符合卫生部有关卫生质量标准的规定 蒸馏酒的浓度应按处方要求选用 酒剂用中药材 一般应切片或挤压捣碎 以利于浸出 必要时按规定炮制 三 酊剂 酊剂 tincture 系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂 亦可用流浸膏稀释制成 或用浸膏溶解制成 酊剂多数供内服 少数供外用 一般药材制成酊剂的浓度为20 g ml 即20克药材制成100ml酊剂 含毒剧药物酊剂的浓度为10 g ml 即10克药材制成100ml酊剂 如药材的有效成分已知 可对半成品测定含量后加以调整至规定浓度 一 酊剂的特点 酊剂由于用不同浓度的乙醇提取或溶解药物 可减少杂质的含量 缩小剂量 使于服用 且久贮不变质 制备方法简单 但由于酊剂含乙醇浓度较高 因此对乙醇敏感的病人 易引起头晕面红 胃部灼烧感等副作用 酊剂的每次服用量一般不宜超过5ml 二 酊剂的制备 1 溶解法 取药材粉末加入规定浓度的乙醇溶解至需要量 即得 此法适用于化学药品及中药成分提纯品制备酊剂 如复方樟脑酊等 2 稀释法 流浸膏 或浸膏 加规定浓度的乙醇稀释至需要量 混合后 静置至澄明 收取上清液 残液滤过 合并 即得 如远志酊 曼陀罗酊的制备均用此法 3 浸渍法 一般用冷浸法制酊剂 若原料为有组织药材如根 茎 叶 花 果实 浸渍后滤出浸出液 压榨药渣 合并药液 静置 滤过 即得 若原料为无组织药材 如树脂 干浸膏等 它们的有效成分不存在于细胞组织中 溶解扩散迅速 浸出时间短 不溶性的杂质少 吸收药液很少 可不必压榨 所以操作时 滤过浸出液 再用少量新鲜溶媒冲洗被杂质吸附的药液 调整至一定体积 即得 4 渗漉法 是制酊剂中最常用的方法 多数情况下 收集漉液达酊剂所需量的3 4时应停止渗漉 压榨药渣取液 与漉液合并 再添加适量溶媒至所需要量 静置 收取上清液 残液滤过 即得 若为剧毒药须测其中有效成分的浓度 应符合规定浓度标准 酊剂制备时应注意 1 要严格控制所用药材的质量 2 浸出用乙醇浓度应适宜 使有效成分提取完全 3 在用稀释法制备酊剂时 其乙醇浓度一般要求与流浸膏制备时所用的乙醇浓度相似或相同 4 在浸清和渗漉过程中要防止乙醇挥发 要注意季节温度变化 以免影响浸出效果 四 流浸膏剂与浸膏剂 一 流浸膏剂 fluidextracts 系指药材用适宜的溶剂浸出有效成分 蒸去部分溶剂 高速浓度至规定标准而制成的液体制剂 除另有规定外 流浸膏剂每1ml相当于原有药材1g 制备流浸膏剂常用不同浓度的乙醇为溶剂 少数以水为溶剂 若以水为溶剂 成品应酌加20 25 的乙醇作防腐剂 一 流浸膏剂 fluidextracts 流浸膏剂久置后易产生沉淀 可滤过除去 测定有效成分含量 调整至规定标准 仍可使用 流浸膏剂很少作为制剂服用 一般常用于配制合剂 酊剂 糖浆剂 丸剂等 也可作其他制剂的原料 四 流浸膏剂与浸膏剂 二 浸膏剂 extracts 系指药材用适宜溶剂浸出有效成分 蒸去全部溶剂 高速浓度至规定标准所制成的膏状或粉状的固体制剂 除另有规定外 浸膏剂每1g相当于原有药材2 5g 含有生物碱或其它有效成分的浸膏剂 需经过含量测定后用稀释剂调整至规定的规格标准 二 浸膏剂 extracts 浸膏剂不含溶剂 有效成分含量高 体积小 疗效确切 浸膏剂可用于制备酊剂 流浸膏剂 丸剂 片剂 软膏剂 栓剂等 按干燥程度浸膏剂可分为稠浸膏和干浸膏 稠浸膏含水量约为15 20 干浸膏含量约为5 浸膏剂可用煎煮法和渗漉法制备 五 煎膏剂 煎膏剂系指中药材用水煎煮 去渣浓缩后 加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂 也称膏滋 煎膏剂是中药传统剂型之一 煎膏剂药效以滋补为主 兼有缓慢的治疗作用 如调经 止咳等 煎膏剂应无焦臭 异味 无糖的结晶析出 检查方法可取煎膏剂 加水稀释 应无焦块 药渣等异物 五 煎膏剂 煎膏剂用煎煮法制备 方法是将中药材加水煎煮2 3次 每次煎煮2 3小时 滤过 静置 取上清液浓缩至规定比重 得清膏 按规定量加入糖或炼蜜 加炼蜜量应为25 收膏即得 煎膏剂收膏时应防止焦化 糖可选用冰糖 白糖 红糖等 胶类药材应在收膏时加入 煎膏剂应密闭阴凉干燥处保存 应防止发霉变质 第三节浸出制剂的质量控制 一 控制药材的质量二 控制药材的提取过程三 控制浸出制剂的理化指标1 鉴别 多采用TLC法鉴别 2 含量测定 化学测定法 生物测定法 药材比量法 3 乙醇量测定 4 微生物限度检查5 甲醇量检查6 最低装量检查 第三节浸出制剂的质量控制 一 控制药材的质量浸出制剂所用药材质量低劣 会导致浸出制剂的质量下降 药效降低 所以 对药材的来源 产地 采制 有效部位等要清楚了解 同一种药材产地不同所含有效成分相差很大 对已知有效成分的药材 多采用色谱法鉴别药材或测定药材有效成分的含量 药材的保存条件 保存时间长短等 必须了解清楚 控制药材质量是提高浸出制剂质量的关键 第三节浸出制剂的质量控制 二 控制药材的提取过程有效成分为已知的药材 在提取过程中应控制有效成分的含量 使浸出制剂达到质量标准的要求 对有效成分未知的药材 必须严格控制提取工艺条件的一致性 如溶剂的种类和用量 提取的时间 蒸发浓缩的温度