拟抗副交感神经药胆碱PPT课件.ppt

第六章拟副交感神经药parasympathomimetics 1 拟副交感神经药parasympathomimetics M N受体激动药乙酰胆碱M受体激动药毛果芸香碱N受体激动药烟碱 胆碱受体激动药cholinergicagonistscholinomimetics 抗胆碱酯酶药anticholinesterases 易逆性新斯的明毒扁豆碱难逆性有机磷酸酯类 2 胆碱酯类M受体激动药乙酰胆碱 acetylcholine ACh 胆碱能神经释放的递质作用广泛 对M N受体选择性差性质不稳定 极易被胆碱酯酶水解无临床实用价值药理研究重要工具药 3 药理作用 M样作用 心脏 M2 促进钾外流 主要影响心房负性频率 减慢心率负性传导 窦房结 房室结 浦肯野纤维负性肌力 减弱心肌收缩力 血管舒张 血管内皮M3 NO释放平滑肌收缩 胃肠道 泌尿道 支气管腺体分泌增加 泪腺 唾液腺 汗腺 呼吸道 消化道腺体眼 瞳孔括约肌和睫状肌收缩 4 N样作用 作用于自主神经节引起节后胆碱能和去甲肾上腺素能神经兴奋作用于骨骼肌神经肌肉接头骨骼肌收缩不易进入中枢 静脉注射很少产生中枢作用 5 生物碱类M受体激动药毛果芸香碱 pilocarpine 药理作用 M受体 对眼和腺体的作用最明显全身用药作用广泛 常局部滴眼用药缩瞳降眼压调节痉挛 6 胆碱能神经 瞳孔括约肌 M 去甲肾上腺素能神经 瞳孔开大肌 缩瞳 7 8 图 M胆碱受体激动药 阻断药的作用 M胆碱受体阻断药 激动药的作用 M 受体激动药阻断药的作用 M R激动药的作用 M R阻断药的作用 9 缩瞳时虹膜向中心拉动 根部变薄 前房角间隙增大促进小梁网小孔开放 房水回流通畅 降眼压 10 图 虹膜 前房角和房水出路 房水回流 11 M受体 环状睫状肌收缩 悬韧带放松 晶状体回缩变凸 屈光度增加 调节痉挛 调节痉挛 视近物清楚 12 临床应用及不良反应 青光眼闭角型 开角型虹膜炎 1 慢性青光眼 0 5 4 溶液一次1滴 一日1 4次 2 急性闭角型青光眼急性发作期 1 2 滴眼时压迫内眦 防止全身吸收 调节痉挛 出现视力模糊 过量出现M受体过度兴奋的症状 13 抗胆碱酯酶药Anticholinesterases 乙酰胆碱酯酶 acetylcholinesterase AChE ACh 胆碱 乙酰化胆碱酯酶 乙酸 AChE AChE 水解 14 与AChE结合 但较牢固 使AChE活性抑制 水解ACh减慢 ACh堆积 拟胆碱作用 易逆性 新斯的明 毒扁豆碱 外周 多奈哌齐 利凡斯的明 他克林 中枢 难逆性 有机磷酸酯类 分类 抗胆碱酯酶药 15 新斯的明 neostigmine 抑制AChE ACh N样作用 M样作用 骨骼肌 平滑肌 腺体 心血管 重症肌无力肌松药过量解救 腹气胀尿潴留 阵发性室上速 临床应用 胆碱能危象肌震颤 恶心呕吐腹痛腹泻 心动过缓 禁忌症 机械性肠或尿路梗阻 支气管哮喘 不良反应 16 其它抗胆碱酯酶药 吡斯的明 重症肌无力毒扁豆碱 时间久 青光眼多奈哌齐 中枢 阿尔茨海默病利凡斯的明 他克林 17 复习思考题 毛果芸香碱对眼有何药理作用 为什么会出现这些药理作用 新斯的明的临床适应证是什么 哪些病人不能应用新斯的明 为什么 18 第七章胆碱受体阻断药 cholinoceptorblockingdrugs 与胆碱受体结合 本身无药理活性但阻止激动药与受体结合 M受体阻断药 antimuscarinics N受体阻断药 antiniconics 分类 N1 美加明N2 琥珀胆碱 阿托品 19 M胆碱受体阻断药muscarinic receptorantagonists 天然莨菪生物碱消旋莨菪碱 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱人工合成品合成扩瞳药 后马托品合成解痉药 溴丙胺太林 20 曼陀罗 洋金花 21 颠茄 莨菪 22 抑制腺体分泌 0 5mg眼松弛内脏平滑肌解除迷走神经对心脏的抑制作用扩张血管兴奋中枢神经系统 阿托品 atropine 药理作用 竞争性拮抗M受体腺体 眼 平滑肌 心脏 血管 中枢 23 腺体敏感程度依次为 唾液腺 汗腺 呼吸道腺体 泪腺 胃液阿托品热 atropinefever 汗腺分泌减少 机体散热减少 24 扩瞳 松弛瞳孔括约肌眼内压升高调节麻痹睫状肌松弛 退向外缘 悬韧带拉紧 晶状体变扁平 看近物模糊 看远物清楚 25 松弛多种内脏平滑肌 尤其对过度活动和痉挛者更显著抑制胃肠平滑肌痉挛降低尿道和膀胱逼尿肌张力和收缩幅度对胆管 输尿管和支气管解痉作用弱 26 心率加快 需要较大剂量 1mg 取决于迷走神经张力阻断窦房结M2受体 解除迷走神经对心脏的抑制作用促进房室传导拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞 缩短P R间期 27 治疗量引起局部血管扩张 面部潮红 温热大剂量引起全身血管扩张 尤其是处于痉挛状态的微血管扩血管作用与M受体无关可能是代偿性散热反应或直接扩血管 28 1 全麻前给药减少呼吸道腺体和唾液腺分泌 防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎严重盗汗 流涎症 临床应用 29 2 眼科用药 0 5 1 虹膜睫状体炎松弛 充分休息与缩瞳药交替使用 防粘连验光配镜睫状肌充分松弛 晶状体固定 屈光度测量准确儿童 30 3 平滑肌痉挛性疼痛各种内脏绞痛对胃肠绞痛 膀胱刺激症状效果好 但对胆绞痛 肾绞痛和输尿管绞痛效差 31 缓慢性心律失常心动过缓 窦房阻滞 房室传导阻滞感染性中毒性休克 大剂量解除外周血管痉挛 改善微循环解救有机磷酸酯类中毒 32 不良反应 作用广泛 副作用多小剂量 口干 视力模糊 心率加快 扩瞳 皮肤潮红大剂量 上述所有症状加重 中枢症状出现 甚至中毒中毒 散瞳 心悸 烦躁 发热 谵妄 小便困难 肠胀气 幻觉 惊厥 昏迷 呼吸麻痹 最低致死量80 130mg 儿童10mg 禁忌症 青光眼 前列腺肥大 33 东莨菪碱 scopolamine 洋金花所含主要生物碱CNS 抑制 困倦 疲乏 遗忘外周 对腺体作用强麻醉前给药晕动病 预防给药效果好帕金森病 中枢抗胆碱作用改善其流涎 震颤和肌肉强 34 山莨菪碱 anisodamine654 从唐古特莨菪中提取 也可人工合成松弛平滑肌作用强 血管和内脏扩瞳和抑制唾液分泌作用弱 1 20