紫杉醇福王新

紫杉醇（福王）在肿瘤治疗中的应用,市场部 孙明明2016年7月12日,内容,紫杉醇来源,紫杉醇：二萜类化合物最早由太平洋红豆杉的树皮中分离现在主要半合成或者全合成,紫杉醇独特的作用机制,微管是真核细胞的一种组成成分，它是由两条类似的多肽(a和)亚单位构成的微管蛋白二聚体形成的，具有重要的功能，涉及有丝分裂时染色体的运动、细胞形态的调整、激素的分泌、颗粒的转运、受体在细胞膜上的固定以及细胞的能动性。正常情况下，微管和微管蛋白二聚体之间存在动态平衡。,紫杉醇可使两者之间失去动态平衡，诱导和促进微管蛋白装配成微管，防止解聚，从而导致微管束的排列异常，形成星状体，使纺锤体失去正常功能，导致细胞死亡，紫杉醇可以在缺少三磷酸鸟苷(GTP)和微管相关蛋白(MAP)的条件下诱导形成无功能的微管，而且使微管不能解聚，从而发挥抗肿瘤药物。,其他作用机制特性（1）,在体外人瘤株筛选和实验动物中紫杉类对多种肿瘤均有效，属于广谱的抗肿瘤植物药。实验研究说明诱导对紫杉醇耐药需要使微管蛋白的二聚体和管蛋白同时失活 所以紫杉醇对顺铂、阿霉素耐药的癌细胞仍然有效。,孙燕, et al.紫杉醇( Paclitaxel ) 治疗恶性肿瘤 期临床研究报告 中国临床药理学杂志 1999 ;15 (4) :241245,其他作用机制特性（2）,Manthey等发现紫杉醇与细菌性脂多糖(LPS)一样，可激活鼠巨噬细胞杀灭肿瘤的作用。此外，在正常鼠的巨噬细胞中-干扰素、LPS、或紫杉醇单用仅可诱导出低度或中度浓度的一氧化氮合成酶基因表达及一氧化氮分泌，然而紫杉醇或LPS与-干扰素合用则一氧化氮合成酶基因表达及一氧化氮分泌量均明显增加。一氧化氮分泌量与肿瘤细胞杀灭量呈正相关。 紫杉醇除有抗有丝分裂的作用外，也有激活巨噬细胞介导的抗肿瘤作用。,运乃茹 秦俭 紫杉醇类抗癌药的临床研究进展 JOURNAL OF TIANJIN COLLEGE OF TRADITIONAL CHINESE MEDICINE 2000Vol.19No.1P.53-55,静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线，第一相快退衰减表示紫杉醇分布于周边室和消除,随后的时相为紫杉醇从周边室相对较慢的消除t 1/2平均为5.317.4h本品蛋白结合率89%98%。紫杉醇主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外（90%）。经肾清除只占总清除的1%8%。,紫杉醇的代谢,福王注射液有出口海外项目，出口香港、越南等地区和国家，出口产品按照USP35标准进行检测，检测结果显示，我公司现有产品质量完全符合USP35标准，而USP35标准远远高于国内各企业所执行中国药典2010版药典第二增补本标准。福王有先进的生产设备，高精准的检测仪器，严格执行国家GMP和欧盟GMP的无菌生产工艺，保证了产品的高质量，如产品有效期是2年，完全等同于原研药物，贮藏条件是25度以下，较原研药的贮藏更合理。与原研药相比，无不良反应比较的临床数据，两者处方组成相同，而处方中容易引发不良反应的聚氧乙基代蓖麻油用量我公司较原研制剂每支少10mg，理论上不良反应应与泰素无差异。,紫杉醇的产品优势,内容,适应症：淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉素标准方案联合化 疗后的辅助治疗 转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗6个月内复发 的乳腺患者 进展期卵巢癌的一线和后继治疗 非小细胞肺癌患者的一线治疗 艾滋病相关性卡波氏肉瘤的二线治疗。联合其它常用抗肿瘤药物，疗效可进一步提高。成为最最有效的抗肿瘤药之一。,紫杉醇广泛的临床应用,卵巢癌及乳腺癌,临床研究表明，紫杉醇不仅对乳腺癌、卵巢癌（包括对有抗药性的乳腺癌、卵巢癌）有效，而且对人体其它部位的实体瘤和白血病也有明显的疗效。因此认为它是一种广谱抗癌药物。临床运用紫杉醇的剂量一般在 135-210mg/m2。,王振东 紫杉醇在乳腺癌治疗中的应用 海南医学 2002年第 13卷第1期,肺癌,其他瘤种,预处理方法,使用紫杉醇前地塞米松：20mg口服，用紫杉醇前12小时、6小时各一次或在本品使用之前的30-60分钟静脉滴注20mg苯海拉明（或同类药）：50mg 静注,用紫杉醇前30-60分钟西米替丁（或同类药）：300mg 静滴用紫杉醇前30-60分钟,单药剂量为135200mg/,在G-CSF支持下，剂量可达250mg/ 。将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖盐水稀释,静滴3小时。联合用药剂量为135175mg/，34周重复,用法用量,不良反应,中性粒细胞减少：紫杉醇主要毒性包括骨髓抑制（以粒细胞减少症为主）、神经毒性和肌肉毒性。紫杉醇的毒性呈剂量依赖性，常见的是中性粒细胞减少或粒细胞减少，给予粒细胞集落刺激因子（G-CSF）以及把输液时间从24h缩短到3h，可以减少这种毒性反应的发生率 。心血管不良反应：在紫杉醇治疗的少量患者中出现明显的心血管不良反应，包括心肌梗死、房颤、轻度充血性心力衰竭、室性和室上性心动过速、室性心律不齐等，还可有明显的骨髓抑制及胃肠道反应（包括恶心、呕吐、腹泻及黏膜炎等）。变态反应：早期临床所报道的较严重的变态反应在患者中的发生率高达18。临床有不同程度的表现：过敏、呼吸困难、血压降低、红肿、皮疹、瘙痒等。一般以中断治疗或用肾上腺皮质激素（地塞米松）、抗组胺药（ 苯海拉明）、肾上腺素和氮茶碱等对抗症状，可防止变态反应发生。,骆泽宇 紫杉醇的药理与临床研究进展 现代中西医结合杂志 2006 Dec, 15(24),所有病人在接受紫杉醇治疗之前都须预防用药，以防止发生严重的过敏反应。肝脏被认为是紫杉醇代谢的主要部分，肝功能减弱的病人应慎用。与顺铂联合时，应在顺铂前