项目二解表药、清热药药理实验技术

各 论,解表药,清热药,泻下药,祛风湿药,芳香化湿药,利水渗湿药,理气药,温里药,消食药,止血药,外用药,活血化瘀药,化痰止咳药,安神药,平肝息风药,开窍药,补虚药,收涩药,驱虫药,第一章 解表药,据临床证侯性质将表证分为： 表 表寒虚证：发热、恶风、自汗、脉浮等寒象 寒 证 表寒实证：恶寒重、发热轻、无汗、苔薄 白、 脉浮等寒象较明显者表热证：发热重、恶寒轻、口渴、咽痛、舌红、脉 浮数等热象较明显者,第一节 概述,含义 凡以发散表邪，解除表证为主要作用的药物。,发汗解表,外感表证,上呼吸道感染(感冒、流感)、急性传染病及急性感染性疾病初期,根据其药性和功效不同可分为：,辛温解表（发散风寒）：麻黄、桂枝、生姜、 麻黄汤、桂枝汤等 辛凉解表（发散风热）：薄荷、牛蒡子、桑叶、 蝉蜕、银翘散、 桑菊饮等,解表药与功效有关的 药理作用 主要涉及以下几方面：,1.发汗作用,2.解热作用,3.抗病原微生物作用,6.调节免疫作用,4.镇痛镇静作用,5.抗炎作用,二. 解表药的主要药理作用,1. 发汗作用,发汗,表证,表邪从汗而解,恶寒、发热等,出汗,辛温辛凉多属于温热性发汗神经系统机能状态影响发汗作用机制 （1）直接影响汗腺，增加汗液分泌 （2）促进或改善血液循环 （3）兴奋外周受体,特点：,2. 解热作用,药物,不同实验性发热模型动物,程度不同的解热作用,辛凉辛温部分药物使正常动物体温下降机制（1）发汗或促进发汗-散热 （2）脑内活性物质（cAMP，PGE）中枢体温调节功能 （3）抗炎、抗病原微生物,特点：,3. 抗病原微生物作用,外邪：细菌、病毒、低温、高温等,实验：G+、G-菌、真菌、病毒,注意：体外实验、粗制剂、临床效果,4. 镇痛、镇静作用,药物,多种实验性疼痛模型动物,程度不同的镇痛作用,外周或中枢性,药物,自主活动协同中枢抑制药,镇静,5. 抗炎作用,药物,多种实验性炎症模型,抗炎,抑制,6. 调节免疫作用,非特异性免疫功能 特异性免疫功能 变态反应-过敏性疾病,桂枝,麻黄,柴胡,葛根,常用药物,细辛,第二节 常用药物,麻 黄,来源 麻黄科 草麻黄、中麻黄、木贼麻黄成分 生物碱类 挥发油、鞣质,麻黄碱（L-ephedrine）,伪麻黄碱（D-pseudo- ephedrine ）,药理作用1. 与功效主治相关的药理作用,发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿,风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿,（1）发汗,临床：历史悠久 表实证 辛温解表之峻品,实验研究：,水煎液、水溶性提取物、挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等,大鼠或小鼠,发汗,口服或注射均有效；作用强；起效快，维持长。,阻碍汗腺导管对Na+的重吸收；兴奋汗腺受体；兴奋中枢有关部位。,特点,机制,发汗,温热条件；药物配伍；神经机能状态；入药部位。,影响因素,（2）平喘,有效成分：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油,2，3，5，6-四甲基吡嗪萜品烯醇,机制：,直接兴奋支气管平滑肌的-R 激活CA， cAMP 松弛 直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的-R 减轻黏膜水肿 促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质 间接拟肾上腺素作用 阻止过敏介质（5-HT、His、LTs）释放,（3）利尿,D-伪麻黄碱 注射口服，一定剂量范围 机制（1）扩张肾血管肾血流量 （2）阻碍肾小管对Na+的重吸收,（4）解热、抗炎,挥发油,多种实验性发热模型动物,解热,多成分 多制剂,多种实验性炎症模型动物,抗炎,（正常体温）,（伪麻黄碱）,抑制,抑制,（变态反应）,（5）抗病原微生物,挥发油 体外：G+、G-球菌及杆菌 体、内外：甲型流感病毒,（6）镇咳、祛痰,2. 其他药理作用,（1）兴奋CNS(中枢神经系统）,麻黄碱-治疗剂量-部位（皮层、皮层下中枢、中脑、延脑）,（2）强心、升压,麻黄碱-肾上腺素受体-心脏、血管,（3）抑制肠平滑肌收缩,（麻黄碱）,（4）其他：,抗肾衰 利胆 降血糖（多糖） 镇痛、镇静（挥发油）,现代应用感冒 麻黄汤、大青龙汤支气管哮喘 麻黄碱低血压状态 麻黄碱鼻塞 0.5-1%麻黄碱滴鼻液肾炎 复方，改善全身浮肿,不良反应毒性较小，麻黄碱 伪麻黄碱中毒表现、使用注意,桂 枝,药理作用1. 与功效主治相关的药理作用,挥发油 桂皮醛,扩张血管促发汗 单用-配伍 解热、镇痛 正常小鼠体温 抗炎、抗过敏 抑制His、PGE(前列腺素），抗氧化 抗病原微生物 G+、G-球菌，病毒 心血管系统 心肌营养血流量；抗心肌缺血， 抗心肌损伤；改善微循环等,柴 胡,来源 伞形科 柴胡、狭叶柴胡成分 柴胡皂苷（saikosaponins a、b、c、d） 甾醇（-spinasterol、stigmasterol） 挥发油（柴胡醇bupleurmol、丁香酚、己酸等） 脂肪油及多糖等,药理作用1. 与功效主治相关的药理作用,和解表里、疏肝、升阳,感冒发热，寒热往来，胸胁胀痛，月经不调,（1）解热,临床：历史悠久 半表半里之热有确切疗效,风湿热、化脓性感染及疟疾,间歇热,实验研究：,煎剂、注射液、醇浸膏、挥发油、粗皂苷,（正常体温）,多种实验性发热模型动物,解热,抑制,柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油,cAMP,发热激活物,单核细胞,EP（内生致热源）,下丘脑,体温调定点,体温,挥发油,（-）,挥发油：用量小，作用强及毒性小,丁香酚、己酸、-十一酸内酯、对-甲氧基苯二酮,（2）抗病原微生物,体外：G+、G-球菌及杆菌；钩端螺旋体 体、内外：流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒、单 纯疱疹病毒,（3）抗炎,粗皂苷、皂苷、挥发油,多种急性炎症动物模型,抑制,抗炎,（4）促进免疫功能 柴胡多糖、皂苷,（5）镇静、镇痛、镇咳,成分：总皂苷、皂苷元 表现：,（6）保肝、利胆、降血脂,柴胡,多种原因致实验性肝损伤动物模型,肝细胞肿胀、变性、坏死；转氨酶,直接保护生物膜、 ACTH，提高机体抵抗能力、肝细胞DNA合成,柴胡皂苷、柴胡醇、 -菠菜甾醇,水浸剂煎剂,实验动物,胆汁、固体物质,（醋炙 黄酮类）,皂苷、皂苷元a，b、柴胡醇、 -菠菜甾醇 高脂血症或高胆固醇症动物 CHO、TG,2. 其他药理作用,（1）影响物质代谢 柴胡皂苷,（7）兴奋内脏平滑肌 肠道、子宫 复方,（2）抗辐射 柴胡多糖,（3）影响肾脏,现代应用发热 注射液、口服液等病毒性肝炎 柴胡注射液、小柴胡汤咳嗽 高脂血症 注射液流行性腮腺炎 注射液,不良反应溶血；中枢抑制；过敏反应,葛 根,黄酮类化合物 葛根素（ -R 阻断剂）,解肌退热、除烦止渴,解热、降血糖、降脂、调节内脏平滑肌运动,抗心肌缺血抗心律失常扩血管、降血压、改善循环改善血液流变性、抗血栓促进记忆,凡以清泄里热为主要作用的药物 清热药,第二章 清热药,（一）清热泻火,“火为热之极”，清热泻火药主治气分热证。表现：高热、烦躁，多见于感染性疾病的明显期、急性期。 药理作用：清热解毒解热、镇静、抗惊厥。,清热药分类的药理学特点,（二）清热解毒,热毒证温病初起疮痈肿毒咽喉肿痛痢疾,均与细菌、病毒感染有关,袪邪,抗病原微生物抗炎性反应抗内毒素抗过氧化损伤抗炎性细胞因子,扶正,增强免疫功能保护细胞器维护钙稳态增强解毒活性,（三）清热凉血,主治热入营血。见于急性传染病的衰竭期，伴有CNS病变及脏腑功能衰竭。1、抗菌、抗病毒，抗毒素以消除病因； 2、强心，增加血循环动力； 3、扩张血管，解除微循环血管痉挛；4、调整凝血与抗凝系统平衡的紊乱而减少出血； 5、镇静、解热以改善神经系统症状。,（四）清热燥湿,主治湿热内蕴诸证。见于慢性疾病。如肝炎，尿道感染，菌痢。 1、抗菌、抗病毒、抗真菌；2、降脂、保肝利胆；,清热药与功效有关的 药理作用 主要涉及以下几方面：,1.抗病原体作用,2.抗毒素作用,3.抗炎作用,6.抗肿瘤作用,4.解热作用,5.对免疫功能的影响,共同的药理 作用,抗病原微生物,以清热解毒药和清热燥湿药较强，其中清热燥湿药对真菌有效,最初的靶点，但并非是主要机制,1、直接作用 （1）降解内毒素（Endotoxin）A、直接破坏内毒素的结构；B、保护溶酶体膜。（2）拮抗外毒素(Exotoxin)2、间接作用降低细菌的毒力。 （1）抗透明质酸酶。（2）抑制凝固酶的形成,抗毒素,抗炎,抗急性炎症反应,解热,（1）扩张血管，促进皮肤散热；（2）减少致热源；（3）抑制发热介质的合成、分泌：（4）改变NaCa2比值：，体温；，体温。 与解表药不同之处：清热药退热一般不伴明显发汗。,多数清热药能提高机体的免疫功能，增强机体的抗病能力。某些清热药又可抑制异常的免疫反应,对免疫功能的影响,黄 连,黄 芩,牡丹皮,苦 参,常用药物,牛 黄,穿心莲,鱼腥草,金银花,大青叶板蓝根,青 蒿,栀 子,知 母,根据其药性和功效不同可分为：,清热泻火药：知母、石膏、栀子。清热燥湿药：黄芩、黄连、黄柏、苦参、 龙胆草。清热凉血药：牡丹皮、赤芍、紫草。清热解毒药：金银花、连翘、大青叶、 板蓝根、鱼腥草、穿心莲、 山豆根、青黛、蒲公英、 野菊花、牛黄。清虚热药：青蒿、地骨皮、胡黄连、 银柴胡。,黄 芩,一、 概述,功能与主治,主要成份,清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎,黄酮类,湿温、暑温，胸闷呕恶，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，血热吐衄 ，痈肿疮毒，胎动不安。,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（1）抗病原体 有效成份：黄芩素、 黄芩苷元作用特点：抗菌谱广，对G、G都有效,（2）抗炎 有效成份： 黄芩苷元、黄芩素等作用特点：对急性炎症作用明显，对免疫性炎症对也有抑制作用，对慢性炎症作用不明显。作用机制：抑制炎性介质的生成和释放有关,（2）抗过敏有效成份：黄芩甙、黄芩素作用特点：对I型变态反应作用显著,（4）保肝、利胆 有效成份：黄芩素、总黄酮作用特点：黄芩的保肝作用可能与抗氧自由基损伤有关。,2、其他药理作用（1）降血脂、抗动脉粥样硬化 （2）抗氧自由基损伤 （3）降压、抗心肌缺血、抗心律失常,2.其他药理作用,（1）中枢抑制和肌松（2）抑制血小板聚集（3）降压、松弛血管平滑肌,黄 连,一、 概述,功能与主治,主要成份,清热燥湿，泻火解毒,小檗碱 、黄连碱、掌叶防己碱 、药根碱 等,湿热痞满，呕吐，泻痢，黄疸高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤吞酸，牙痛，消渴，痈肿迸疮；外用可治疗湿疹，湿疮，中耳炎 。,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（l）抗病原体有效成份：小檗碱作用特点：1）具有广谱抗菌作用 2）抗菌强度与炮制、配伍有关,（2）抗细菌毒素、抗腹泻 有效成份：小檗碱作用特点： 黄连及小聚碱能提高机体对细菌内毒素的耐受能力。,（3）抗炎、解热有效成份：小檗碱、药根碱、黄连碱作用特点：小檗碱对急慢性炎症均有抑制作用。,（4）抗溃疡 有效成份：小檗碱作用特点：抑制胃酸分泌 、抗幽门螺杆菌,镇静催眠 、降血糖 有效成份：小檗碱,2.其他药理作用,1，对心血管系统的影响 （1）抗心律失常（2）正性肌力作用 （3）负性频率作用（4）降压作用（5） 对缺血心肌的保护,其他：抗脑缺血 、抗血小板聚集 、降血脂,金银花,一、 概述,功能与主治,主要成份,清热解毒,绿原酸类及黄酮类化合物,外感发热、疮痈疖肿热毒泻痢,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（1）抗病原微生物有效成份：绿原酸、异绿原酸 作用特点：1)广谱抗菌作用2)与连连翘合用抗菌范围增加3)对多种病毒有抑制作用,（2）抗内毒素银花提取液对内毒素有直接摧毁作用(3)其他 ：抗炎 、解热 、提高免疫功能,2.其他药理作用,降血脂、抗早孕、利胆、 抗肝损伤、止血,大青叶与板蓝根,一、 概述,功能与主治,主要成份,清热解毒、凉血消斑,菘蓝苷、靛蓝 、靛玉红 色胺酮 、挥发油,热毒入血，发斑神昏，咽喉肿痛，丹毒口疮等,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（1）抗病原微生物有效成份：靛蓝、靛玉红 作用特点：1)大青叶对多种细菌有抑制作用 2)板蓝根抗病毒作用比较显著,（2）提高机体免疫功能（3）保肝,2.其他药理作用,靛玉红有抗白血病作用,知 母,一、 概述,功能与主治,主要成份,清热泻火，生津润燥,甾体皂苷、黄酮类,外感热病，高热烦渴肺热燥咳，骨蒸潮热内热消渴，肠燥便秘,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（1）抗病原微生物 对常见致病菌有抑制作用， 对结核杆菌效价强度较高。（2）解热 作用慢而持久,3、降血糖 有效成分：知母聚糖A、B、C、D其中B活性最强。作用机制：（1）促进脂肪组织对葡萄糖的摄取；（2）减少肝糖原含量。,