抗心绞痛药

抗心绞痛药,第一节 心绞痛概述,一、心绞痛二、心绞痛发作的主要原因及药物治疗的作用方式三、冠状动脉的供血特点,一、心绞痛 angina pectoris,心绞痛：冠状动脉粥样硬化或痉挛导致局部心脏供血不足，心肌短暂急剧缺血、缺氧所引起的临床综合征,二、心绞痛发作的主要原因,氧供,氧耗,心肌收缩力心率心室壁张力,1.降低前负荷扩张血管,冠脉血流,氧供,氧耗,代谢产物堆积,心绞痛症状,2.降低耗氧量,发作原因：氧供需失衡,三、冠状动脉的供血特点,输送血管起始于心外膜以垂直分支穿入心肌在心内膜下分支成网正常时侧枝开放较少易在心肌收缩时受挤压,第二节 抗心绞痛药物,一、硝酸酯类二、受体阻断药三、Ca2+通道阻滞药四、抗心绞痛药物的 联合应用,Antianginal drugs,抗心绞痛药物,一、硝酸酯类 nitrate esters,硝酸甘油nitroglycerin, NTG戊四硝酯pentaerithrityl tetranitrate硝酸异山梨酯isosorbide dinitrate单硝酸异山梨酯isosorbide mononitrate,（一）化学结构及作用机制,硝酸酯类,硝酸甘油,硝酸异山梨酯,单硝酸异山梨酯,NO,血管平滑肌舒张,cGMP ,抑制Ca2内流,（二）药理作用,基本作用松弛血管平滑肌，扩张血管,硝酸酯类,降低前负荷,降低后负荷,1.改变血流动力学，降低心肌耗氧量,反射性心率加快,扩张静脉,扩张动脉,冠状动脉粥样硬化栓塞后,输送血管,阻力血管,非缺血区,缺血区,硝酸酯类,硝酸酯类的药理作用,扩张输送血管,代谢产物,2.改变心肌血液分布增加缺血区血液供应,3.开放侧枝循环,非缺血区,缺血区,硝酸酯类,（三）临床应用,口服时首过消除明显，生物利用度8缓解各型心绞痛发作最常用的药物控制急性发作：舌下含服或气雾吸入频繁发作者：静脉给药对稳定型心绞痛者为首选药充血性心力衰竭的治疗,硝酸酯类,（四）不良反应,扩张血管 ：面颈部皮肤潮红、搏动性头痛直立性低血压（采取坐位、头低位）反射性心率加快高铁血红蛋白血症耐受现象,硝酸酯类,禁忌证颅脑外伤、颅内出血青光眼严重低血压,二、受体阻断药,普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔药理作用1.降低心肌耗氧量 2.改善心肌缺血区供血 3.改善心肌代谢,阻断受体,心肌收缩力降低心率减慢,心肌耗氧量降低,心室容积增加射血时间延长,（二）临床应用,稳定型心绞痛：对硝酸酯类不敏感或疗效差伴有心率快及高血压者尤为适用 可用于交感神经张力高的不稳定心绞痛不宜用于冠状动脉痉挛诱发的变异型心绞痛,受体阻断药,抗心绞痛药物,三、 Ca2+通道阻滞药,维拉帕米 verapamil硝苯地平 nifedipine地尔硫卓 diltiazem,（一）药理作用,阻滞Ca2内流,阻滞Ca2通道,降低细胞内游离Ca2浓度,扩张血管,抑制心肌收缩力,降低心肌耗氧量,扩张冠脉,促进侧支循环开放,增加缺血区供血,保护缺血心肌细胞,减慢心率,钙通道阻滞药,（二）临床应用,各型心绞痛硝苯地平：对变异型心绞痛疗效较好，伴高血压患者尤为适用维拉帕米：伴心律失常的心绞痛 地尔硫卓：扩张冠状动脉作用较强,钙通道阻滞药,四、抗心绞痛药物的联合应用,RBs 和硝酸酯类合用协同降低心肌耗氧量 RBs 能：对抗硝酸酯类引起的反射性心率加快 硝酸酯类可：缩小RBs所致的心室容积增大和心室射血时间延长 都有降压作用，从小剂量开始,抗心绞痛药物的联合应用,