药物化学结构总结.xls

类别化学名称旋光性消旋 手性酸碱性 左旋右旋 左旋大右旋大 手性中心 异构体 酸性 内酰胺类 青霉素钠 钾 2S 5R 6R 3 3 二甲基 6 2 苯乙酰氨基 7 氧代 4 硫杂 1 氮杂双环 3 2 0 庚烷 2 甲酸钠3酸性 氨苄西林6 D 2 氨基 苯乙酰氨基 青霉烷酸 氨基酸结构 肽键右旋4酸性 阿莫西林 2S 5R 6R 3 3 二甲基 6 R 2 氨基 2 4 4 羟羟苯苯 乙酰氨基 7 氧代 4 硫杂 1 氮杂双环 3 2 0 庚烷 2 甲酸右旋4酸性 头孢羟氨苄 6R 7R 3 甲基 7 R 2 氨基 2 4 4 羟羟苯苯 乙酰氨基 8 氧代 5 硫杂 1 氮杂双环 4 2 0 辛 2 烯 2 甲酸 酸性 头孢克洛 6R 7R 3 氯 7 R 2 氨基 2 苯乙酰氨基 8 氧代 5 硫杂 1 氮杂双环 4 2 0 辛 2 烯 2 甲酸酸性 头孢哌酮 6R 7R 3 1 甲基 1H 四唑 5 基 硫 甲基 7 R 2 4 乙基 2 3 二氧代 1 哌嗪碳酰氨基 2 对对羟羟苯苯 乙酰氨基 8 氧代 5 硫杂 1 氮杂双环 4 2 0 辛 2 烯 2 甲酸 酸性 头孢噻肟 6R 7R 3 乙酰氧 甲基 7 2 氨基 4 噻唑基 甲氧亚氨基 乙酰氨基 8 氧代 5 硫杂 1 氮杂双环 4 2 0 辛 2 烯 2 甲酸 酸性 哌拉西林氨苄西林的4 乙基哌嗪甲酰胺衍生物酸性 替莫西林6位有甲氧基 对 内酰胺酶空间位阻 具耐酶 侧链含有噻吩酸性 头孢噻吩3位乙酰氧基脱水转化成内酯环酸性 头孢美唑3位是硫代四唑 7 位有甲氧基 耐酶性强 7位侧链端头含氰基酸性 头孢克肟3位乙烯基 7 2 氨基 4 噻唑基 酸性 头孢曲松7 2 氨基 4 噻唑基 3位甲基三唑酮酸性 克拉维酸钾氧类 氢化异噁唑 乙烯基醚 6位无酰胺侧链 不可逆自杀酶酸性 舒巴坦砜类 不可逆竞争性 内酰胺酶抑制剂酸性 亚胺培南烯类 二氢吡咯 非非经经典典酸性 氨曲南单环 第一个全合成 N上连有强吸电子磺酸基 2位甲基 增加对酶稳定性 不发生交叉过敏 非非经经典典酸性 大环内酯类 红霉素14元环 偶数碳上6个甲基 9位羰基 3位红霉糖 5位氨基糖 5个羟基 琥乙红霉素5位氨基糖2 羟基与琥珀酸单乙酯成酯 罗红霉素15元环 C 9肟 肺中的浓度高 阿奇霉素15元环 经贝克曼重排再经还原 N 甲基化等反应 组织中浓度高 克拉霉素C 6羟基甲基化 血药浓度高而持久 乙酰螺旋霉素 16元环 三种成分乙酰化产物 麦迪霉素16元环 四中成分以A1为主 氨基糖苷类 卡那霉素光谱 三个组分以A组分硫酸盐为主 碱性 阿米卡星引入氨基羟丁酰基侧链 丁胺卡那霉素 L DL D 碱性 庆大霉素是庆大霉素C1 C1a C2的混合物 广谱 易产生耐药性碱性 四环素类 四环素羟基 烯醇羟基 羰基与多种金属螯合 广谱 对立克次体 滤过性病毒和原虫也有作用 耐药和毒副作用两性 多西环素6位无羟基 有甲基 稳定提高 广谱 美他环素6位无羟基 有甲烯 稳定 立克次体 支原体 衣原体 诺氟沙星1 乙基 6氟 1 4 二氢 4氧代 7 1 哌嗪基 3 喹啉羧酸两性 喹诺酮类 右边A环吡 啶环所必须得 盐酸环丙沙星 1 环丙基 6 氟 1 4 二氢 4 氧代 7 1 哌嗪基 3 喹啉羧酸 左氧氟沙星S 9 氟 2 3 二氢 3 甲基 10 4 甲基 1 哌嗪基 7 氧代 7 H 吡啶并 苯并噁嗪 6 羧酸左旋 洛美沙星2个氟 含甲基哌嗪基 依诺沙星一代 吡啶并吡啶 含哌嗪 芦氟沙星含S 硫氟沙星 含甲基哌嗪基 加替沙星含8 甲氧基 和1 环丙基 含甲基哌嗪基 磺胺药 磺胺甲嗯唑4 氨基 N 5 甲基 3 异噁唑基 苯磺酰胺两性 甲氧苄啶5 3 4 5 三甲氧基苯基 甲基 2 4 嘧啶二胺 抗生素 链霉素链霉胍 链霉糖 N 甲基葡萄糖 三个碱性中心碱性 利福平1 41 4 萘萘二二酚酚 易易氧氧化化成成醌醌型型 IIII 3 3位位取取代代基基 在在强强酸酸下下在在 C C N N 处处分分解解生生成成氨氨基基哌哌嗪嗪 代代谢谢 2121位位水水解解 3 3位位水水解解碱性 利福喷汀哌嗪上的环戊基碱性 合成药 异烟肼4 吡啶甲酰肼 肼基强还原性 可被氧化剂氧化 与醛缩合生成异烟腙 与重金属离子络合 乙胺丁醇 2R 2R 2 2 1 2 乙二基二亚氨基 双 1 丁醇 与金属络合右旋大 对氨基水杨酸钠排泄快 剂量大 和其他抗结核药联合使用两性 吡嗪酰胺水解生成吡嗪羧酸 降低环境 pH值 结核杆菌不能生长 唑类抗真菌药 物 硝酸咪康唑1 2 2 4 二氯苯基 2 2 4 二氯苯基 甲氧基 乙基 1 H 咪唑 深部感染 广谱 酮康唑顺顺 1 乙酰基 4 4 2 2 4 二氯苯基 2 1 H 咪唑 1 甲基 1 3 二氧戊环 4 甲氧基 苯基 哌嗪治疗前列腺癌 氟康唑 2 4 二氟苯基 1 H 1 2 4 三唑 1 基甲基 1 H 1 2 4三唑 1 基乙醇 穿透中枢 克霉唑三苯甲基咪唑 毒性大 多外用 伊曲康唑三唑类 含哌嗪 其他抗真菌药 物 特比萘芬萘 烯丙胺 炔 广谱 浅表真菌感染 氟胞嘧啶与两性霉素B合用 会抑制其排出 需监控血药浓度 核苷类 齐多夫定3 叠氮基 2 3 双脱氧胸腺嘧啶核苷 机制 抗逆转录酶 毒性 骨髓抑制大 代谢物3 氨基产物 阿昔洛韦9 2 羟乙氧甲基 鸟嘌呤 弱酸性 可溶NaOH 广谱 抗疱疹首选 司他夫定2 3 双键 骨髓抑制毒性低 拉米夫定抗HIV抗乙肝 骨髓抑制毒性小 双脱氧硫代胞嘧啶 两种异构体 非核苷类 奈韦拉平11环丙基 5 11 二氢 4 甲基 6 H 二吡啶并 二氮桌 6 酮 抑制HIV病毒逆转录酶 快速形成耐药性 PRO抑制药 茚地那韦含吡啶 哌嗪 茚 不能和特非那定 阿斯咪唑 三唑仑 咪达唑仑等合用 与与酶酶诱诱导导剂剂利利福福平平不不能能合合用用 其他抗病毒药 金刚烷胺抑制病毒吸附及穿入宿主细胞 预防和治疗A型流感病毒 奥司他韦神经氨酸酶抑制剂 对禽流感有效 全碳六元环 乙酯性前药 利巴韦林1 D 呋喃核糖 1 H 1 2 4 三氮唑 3 羧酰胺 艾滋病前期 其 他抗感染 药 氯霉素D 苏式 N 羟基甲基 羟基 对硝基苯乙基 2 2 二氯乙酰胺醋酸左旋 无水乙醇右旋两个手性碳 4个异构体 盐酸小檗碱5 6 二氢 9 10 二甲氧苯并 1 3 苯并二氧戊环喹嗪 肠道感染 新作用阻断 受体 甲硝唑2 甲基 5 硝基咪唑 1 乙醇 芳香硝基化合物 重氮化 偶合碱性 磷霉素结构最小的抗生素 克林霉素适用于厌氧菌感染 骨髓炎首选 呋喃妥因5 硝基呋喃 咪唑烷二酮 治疗泌尿系感染 替硝唑可通过血脑屏障 喹诺酮类 右边A环吡 啶环所必须得 驱肠虫药 左旋咪唑S 6 苯基 2 3 5 6 四氢咪唑并噻唑 与亚硝酰生成红色 叔氮原子可与氯化汞试液等生物沉淀剂反应 阿苯达唑苯并咪唑 含S侧链 广谱高效的驱肠虫 致畸 孕妇小儿禁用 甲苯眯唑同阿苯达唑 苯甲酰侧链 抗血吸虫病和 抗丝虫病 吡喹酮2 环己基甲酰基 1 2 3 6 7 11b 六氢 4 H 吡嗪并 2 1 a 异喹啉 4 酮左旋 右旋 用消旋二个手性中心 乙胺嗪4 甲基 N N二乙基 1 哌嗪甲酰胺 游离的乙胺嗪与钼钼酸酸胺胺加热有蓝色沉淀 也可用于哮喘 抗疟药 本芴醇 二正丁氨基甲基 2 7 二氯 9 对氯苯亚甲基 4 芴甲醇 氯喹N N 二乙基 N4 7 氯 4 喹啉 1 4 戊二胺 影响DNA复制 代谢物为N 去乙基氯喹 有活性一个手性碳 伯氨喹N4 6 甲氧基 8 喹啉 1 4 戊二胺 只能口服 乙胺嘧啶6 乙基 5 4 氯苯基 2 4 嘧啶二胺 二氢叶酸还原酶抑制剂 用于预防疟疾弱碱性 奎宁 3R 4S 8S 9R 抗疟药 奎尼丁 3R 4S 8R 9S 又是钠通道拮抗剂 杀红细胞内期的繁殖体 青蒿素倍半萜内酯结构 含过氧键的七元环 10位羰基 加碘淀粉指示剂变紫 及遇羟胺及三氯化铁变紫 蒿甲醚改造的半合成药物 对耐氯喹的恶性疟也有较强的活性 烷化剂 环磷酰胺N N 双 氯乙基 OPN杂环己烷 不稳定 体外无效 活化部位在肝脏 抗瘤谱广 毒性小 膀胱毒性源于丙烯醛 卡莫司汀1 3 双 2 氯乙基 1 亚硝基脲 易通过血脑屏障 酸 碱性条件分解生成氮气和二氧化碳 脑脑瘤瘤 白消安1 4 丁二醇二甲磺酸酯 甲磺酸酯基易离去 可使C O键断裂 氢氧化钠条件可水解生成丁二醇 再脱水成四氢呋喃 顺铂 Z 二氨二氯铂 黄色粉末 室温稳定 水水溶溶液液不不稳稳定定转转化化为为反反式式 加热170170度度转转化化反反式式 270度分解成铂 前前列列腺腺癌癌 异环磷酰1个氯乙基侧链移到N 前药 抗瘤谱与环磷酰胺不同 代谢产物单氯乙基环磷酰胺有神经毒性 美法仑含氮芥和苯丙氨酸 茚三酮显色和氨基酸两性 选择性高 塞替派替哌前药 对酸不稳定 不能口服 膀膀胱胱癌癌首选 卡铂环丁二羧酸 第二代铂配合物 毒毒性性低低 奥沙利铂第一个手性铂配合物 对结肠癌有较好的疗效 抗代谢药物 氟尿嘧啶5 氟 2 4 1 H 3 H 嘧啶二酮 在空气和水溶液中稳定 在亚硫酸钠水溶液 强碱中不稳定开环 实实体体瘤瘤首选 阿糖胞苷1 D 阿拉伯呋喃糖基 4 氨基 2 1 H 嘧啶酮 代谢生成三磷酸阿糖胞苷发挥作用 急急性性白白血血病病 巯嘌呤6 嘌呤巯醇 水溶性差 光照变色 急急性性白白血血病病 甲氨蝶呤L 2 4 二氨基 6 蝶啶基 甲基 甲氨基 苯甲酰基 谷氨酸 中毒时用亚叶酸钙 氟铁龙对肿瘤有选择性 卡莫氟前药 结肠癌和直肠癌 环胞苷合成阿糖胞苷的中间体 糖2位O成环 吉西他滨糖2位双F 晚晚期期肺肺癌癌 天然药物 及其半合成衍 生物 多柔比星共轭蒽醌环 碱性下易分解 有脂溶性蒽环 水溶性柔红糖胺 易透过细胞膜 广谱 治治疗疗实实体体瘤瘤 心脏毒性大两性 米托蒽醌第一个合成的蒽醌环类 细胞周期非特异性药物 抑制DNA和RNA合成 心脏毒性小 依托泊苷作用于拓扑异构酶II 小小细细胞胞肺肺癌癌 替尼泊苷作用于拓扑异构酶II 脑脑瘤瘤首首选选 长春新碱作用于微管蛋白 干扰蛋白质代谢 长春瑞滨半合成 有双键 非非小小细细胞胞肺肺癌癌 紫杉醇紫杉烯环二萜 10位酯 抗有丝分裂 多西他赛10位去乙酰基半合成紫杉烷类 水溶性好 其他抗肿瘤药 物 来曲唑三氮唑 二氰基苯 抑制芳香化酶 阻断雌激素合成 作用机理 酪氨酸激酶抑制剂 他莫昔芬三苯乙烯 抗雌激素药 治疗绝经后乳腺癌一线药物 伊马替尼不能手术的肠胃道肿瘤 吉非替尼含三种类型的N原子 晚晚期期非非小小细细胞胞肺肺癌癌最后一道防线 镇静 催眠药及抗 焦虑药 地西泮1 甲基 5 苯基 7 氯 1 3 二氢 1 4 苯并二氮杂 2 酮 不稳定 遇酸碱受热水解开环失效 1 2和4 5开环 奥沙西泮5 苯基 3 羟基 7 氯 1 3 二氢 1 4 苯并二氮杂 2 酮 重氮化右旋 左旋 用消旋 艾司唑仑6 苯基 8 氯 4 H 三氮唑 苯并二氮杂桌酸性 阿普唑仑1 甲基 6 苯基 8 氯 4 H 三氮唑 苯并二氮杂 4 羟基的代谢产物有抗焦虑活性 硝西泮1H 3H 7硝基 氯硝西泮1H 3CL 7硝基 其他 唑吡坦咪唑并吡啶 选择性与苯二氮 1受体结合 镇静催眠强 耐受性依赖性低 佐匹克隆吡咯酮类 第三代催眠药 停药戒断症状 唾液排泄口腔有苦味 丁螺环酮5 HT1 a受体激动剂 无催眠作用的抗抑郁药 适用驾驶人员 抗癫 痫及抗惊厥 药 苯巴比妥5 乙基 5 苯基 2 4 6 1H 3H 5H 嘧啶三酮 难溶于水 钠盐溶于水 吡啶 硫酸铜 反应显紫色 5位取代基的氧化 酰脲水解开环 苯妥英钠5 5 二苯基 2 4 咪唑烷二酮 吸收二氧化碳变浑浊 饱和代谢动力学 代谢受氯霉素 青霉素 异烟肼抑制 使血药浓度增 异戊巴比妥5位异戊基易代谢 中时效 硫喷妥钠是异巴比妥2位S取代 脂溶性强 起效快 超短时间 其他类 卡马西平5 H 二苯并氮杂 5 甲酰胺 受潮片剂硬化 药效降低 避光保存 10氧代衍生物是奥卡西平 丙戊酸钠2 丙基戊酸钠 抑制GABA的代谢 广谱 定期查肝功 奥卡西平代谢活性产物是10 11 二氢 10 羟基卡马西平 加巴喷丁 GABA的环状物 拉莫三嗪5苯基 1 2 4 三嗪衍生物 抑制脑内兴奋递质释放 抗精神病药 氯丙嗪N N 二甲基 2 氯吩噻嗪 10 丙胺 不稳定 易氧化 注射液加抗氧剂 强安定剂 精神分裂 镇吐 人工冬眠等 奋乃静4 3 2 氯吩噻嗪 1 哌嗪乙醇 光敏感易氧化 渐变色 避光保存 伯醇基成酯的前药 氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯 延长作用时间碱性 氟哌啶醇丁酰苯类 4 氟苯 4 氯苯 4 羟基 1 哌啶 1 丁酮 光照颜色变深 锥体外系反应 癸酸酯前药作用时间长 舒必利苯甲酰类 N 甲基 1 乙基 2 吡咯烷基 2 甲氧基 5 氨基磺酰基 苯甲酰胺 极易溶氢氧化钠 需避光 抗幻觉 抗抑郁 止吐用消旋 抗抑郁药 阿米替林N N 二甲基 3 10 11 二氢 5 H 二苯并环庚三烯 5 亚基 1 丙胺 NA摄取抑制剂 代谢物去甲替林有活性 氟西汀5 HT摄取抑制剂 N 甲基 3 苯基 3 4 三氟甲基苯氧基 丙胺 N去甲基有活性 帕罗西汀 3S 反式 3 1 3 苯并二噁茂 5 氧 基 甲基 4 4 氟苯基 哌啶 停药易发生戒断反应 逐步减药 文拉法辛5HT和 NA重摄取抑制剂 舍曲林选择性的抑制5HT重摄取 吗氯贝胺结构中含吗啉 选择性抑制单胺氧化酶A 改善脑功能的 药 吡拉西坦2 氧代 1 吡咯烷基乙酰胺 改善脑功能 对重度痴呆者 中枢兴奋作用弱 副作用低 多奈哌齐2 3 二氢 5 6 二甲氧基 2 1 苯甲基 4 哌啶基 甲基 1 H 茚酮 水溶性 代谢途径可O 脱甲基 长效的老年痴呆对症治疗药物 茴拉西坦其代谢产物N 茴香酰 GABA具促智作用 利斯的明氨基甲酸酯 石杉碱甲还可治疗重症肌无力 生物碱类 加兰他敏4个环 小儿麻痹后遗症 肌肉萎缩 重症肌无力 作用阿片受体 类药 吗啡17 甲基 3 羟基 4 5 环氧 7 8 二脱氢吗啡喃 6 醇 性质不稳定 3 OH 光照下易氧化变质天然来源吗啡 左旋体5个手性碳两性 哌替啶1 甲基 4苯基 4 哌啶甲酸乙酯 第一个合成类 活性低 成瘾性低 避光保存 酯的结构 空间位阻 难水解 代谢特点 口服首过效应 生物利用度低 注射给药 芬太尼N 1 2 苯乙基 4 哌啶基 N 苯基 丙酰胺 哌替啶改造 酯换成电子等排体酰胺 美沙酮4 4 二苯基 6 二甲氨基 3 庚酮 水溶性 不稳定 光照变质 无吗啡类通常的吡啶环D环6位手性碳 左旋活性 右旋 用消旋体 纳洛酮17 烯丙基取代的衍生物 17位N上3 5 个C 取代基 镇痛作用降低 成为阿片受体拮抗剂 布托啡诺吗啡喃类 N 环丁甲基取代 可形成依赖性 镇痛 麻醉辅助 右丙氧芬麻左旋镇咳 右旋镇痛两个手性碳 其他类药物 布桂嗪哌嗪 苯丙烯 丁酰基 显效快 10 有成瘾性 苯噻啶三环 苯 环庚烯 噻吩 哌啶 H1受体拮抗剂 偏头痛 镇静 曲马多环己烷 苯环和二甲氨基甲基呈反式 成瘾性小 阻断疼痛的传导两个手性碳 胆碱受体激动 药 毛果芸香碱 4 1 甲基 1 H 咪唑 5 基 甲基 3 乙基二氢 2 3 H 呋喃酮 遇光易变质右旋体两个手性中心 碱性 氯贝胆碱氨基甲酸酯类 季铵盐 胆碱酯酶抑制 药 溴新斯的明3 二甲氨基 甲酰氧基 苯铵 易溶于水 氨基甲酸酯的结构在碱性水液中可水解 可逆性Ach抑制剂 重症肌无力中性 M胆碱受体拮 抗药 硫酸阿托品 羟甲基 苯乙酸 8 甲基 8 氮杂双环 3 辛酯 叔胺 左旋体活性强 但常用外消旋莨菪酸1个手性碳 莨菪醇有3个手性碳碱性 溴丙胺太林溴化N 甲基 N 1 甲乙基 N 2 9H 占吨 9 甲酰氧基 乙基 2 丙铵 季铵化合物 中枢副作用小 治胃肠溃疡 氢溴东莨菪6 7位有氧环 麻醉前给药 晕动病 震颤麻痹 有机磷农药中毒 中枢作用强 氢溴山莨菪6 OH 山莨菪醇 天然左旋 合成消旋体 6 羟基增加了药物的极性 难透过血脑屏障无中枢兴奋症状 抗休克 解痉 丁溴东莨菪季铵化 N丁基 中枢作用弱 解痉 胃 胆 肾 后马托品合成的抗胆碱药 效力快而弱 N胆碱受体拮抗药 琥珀胆碱去极化型肌松药 二氯化2 2 1 4 二氧 1 4 亚丁基 双 氧 双季胺 酯结构 不能与碱性药物如硫喷妥钠合用 阿曲库铵非去极化型肌松药 双季铵结构 季铵氮上有较大的基团 Hofmann反应 副作用小 临床用顺曲库铵4个手性中心 由于对称 异构体少 泮库溴铵具雄甾母核 在A环和D环 各存ACH的结构 大手术首选 拟肾上腺素药 NA R 4 2 氨基 1 羟乙基 邻苯二酚 遇光 空气 碱性 金属离子易氧化 产物为红色的去甲肾上腺素红 一个手性碳 左旋体 加热会消旋 异丙肾上腺4 2 异丙氨基 1 羟乙基 邻苯二酚 口服无效 只激动 受体 支气管扩张 兴奋心脏有1个手性碳左旋 右旋 多巴胺4 2 氨基乙基 邻苯二酚 多巴胺受体激动剂 体内合成去甲及肾上腺素的前体 被酶代谢 口服无效 极性大 不产生中枢作用 多巴酚丁胺4 2 1 甲基 丙基 氨基 乙基 酚 邻苯二酚 左旋体激动 1受体 右旋体拮抗 1受体 用消旋体1个手性碳 两个异构体 均激动 1受体 麻黄碱 1R 2S 2 甲氨基 苯丙烷 醇 无酚羟基结构 性质稳定 不易氧化 支气管扩张可平喘 减轻鼻充血碱性 肾上腺素 儿茶酚胺3 4 二羟基苯乙胺易氧化 受体激动作用 抗休克 哮喘一个手性碳 左旋体 放置外消旋化 注意pH 间羟胺非儿茶酚类拟肾上腺素 加强心脏收缩 抗休克两个手性碳 克仑特罗非儿茶酚类拟肾上腺素 3 5二氯 不易氧化 异丙基 口服有效 松弛支气管治哮喘 瘦肉精 氯丙那林结构类似异丙肾上腺素 苯环邻Cl 治疗哮喘 N上取代基为异丙基 伪麻黄碱1S 2S 哌唑嗪 受体拮抗剂 1 4 氨基 6 7 二甲氧基 2 喹唑啉基 4 2 呋喃甲酰 哌嗪 四氢呋喃环 普萘洛尔1 异丙氨基 3 1 萘氧基 2 丙醇 光 酸性 异丙氨基氧化 生物碱试剂 硅钨酸 红色沉淀一个手性碳S R用消旋水溶液酸性 特拉唑嗪环氧己烷 哌唑嗪为四氢呋喃环 索他洛尔磺酸 乙醇胺 改善脑功能的 药 阿替洛尔芳氧丙醇胺对氨酰基苯一个手性碳 美托洛尔芳氧丙醇胺对甲氧乙基苯无手性碳 钠通道阻滞剂 美西律1 2 6 二甲基苯氧基 2 丙胺 碱性尿中解离度小 血药浓度升高 注意不和碱性药物合用 普罗帕酮Ic类抗心律失常 3 苯基 1 2 3 丙氨基 2 羟基丙氧基 苯基 1 丙酮 R和S两个异构体 代谢产物5 羟基化 N 去丙基产物有活性 个体差异大 奎尼丁奎宁抗疟药 3R 4S 8S 9R 奎尼丁 3R 4S 8R 9S 抗疟药 还是钠通道拮抗剂 普鲁卡因胺普鲁卡因 酯 结构改造 酰胺 抗心率失常 代谢产物N 乙酰化半衰期长 利多卡因抗心率失常 N 脱单乙基代谢物 对中枢毒性大 钾通道阻滞剂胺碘酮 2 丁基 3 苯并呋喃基 4 2 二乙氨基 乙氧基 3 5 二碘苯基 甲酮 代谢产物氮脱乙基 有活性 作用时间长 强心苷 地高辛强心甾烯和3个糖的苷 不宜和酸 碱类药物配伍 去乙酰毛花苷 强心甾和4个糖的苷 速效 适用于急性发作 磷酸二酯酶抑 制剂 米力农1 6 二氢 2 甲基 6 氧 3 4 联吡啶 5 甲腈 氨力农联吡啶衍生物 治疗严重心衰 作用于中枢的 可乐定2 2 6 二氯苯基 亚氨基 咪唑烷 互变异构体 亚胺型为主 2受体激动剂 另可用于戒毒 甲基多巴含邻苯二酚结构 交感神经 利舍平酯易水解 水解产物利舍平酸仍有活性 光和热下 差向异构化失活 作用温和持久 早期轻度高血压 影响肾素血管 紧张素系统的 卡托普利1 2S 2 甲基 3 巯基 1 氧代丙基 L 脯氨酸 大蒜味 有巯基稳定 水溶液易氧化成二硫化物左旋两个手性羰酸性 依那普利N S 1 乙氧羰基 3 苯丙基 L 丙氨酰 L 脯氨酸顺丁烯 是依那普利那的乙酯 是其前药 可口服有3个手性碳 氯沙坦2 丁基 4 氯 1 2 1 H 四唑 1 1 联苯 4 基 甲基 1 H 咪唑 5 甲醇 四氮唑结构呈酸性 代谢产物羟甲基氧化成甲酸 活性更强酸性 福辛普利含磷酰结构 体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用是前药 赖诺普利碱性赖氨酸取代了丙氨基酸 具两个未被酯化的羧基 非前药的ACE抑制剂 缬沙坦第一不含咪唑的 口服的 特异性的 酰胺与氯沙坦的咪唑N成电子等排体 厄贝沙坦螺环化合物 提高与受体的疏水结合能力 钙通道阻滞剂 硝苯地平2 6 二甲基 4 2 硝苯 3 5 吡啶二甲酸二甲酯 遇光不稳定 光催化的歧化反应 生成硝基 和亚硝基 苯吡啶衍生物 尼群地平2 6 二甲基 4 3 硝苯 3 5吡啶二甲酸甲乙酯4位位手性碳 氨氯地平 6 甲基 2 2 氨基乙氧基 甲基 4 2 氯苯基 3 5 吡啶二甲酸甲乙酯4位手性碳 尼莫地平2 6 二甲基 4 3 硝苯 3 5吡啶二甲酸 2 甲氧乙基 1 甲乙酯 4位手性碳 盐酸维拉帕米 3 2 3 4 二甲氧苯基 乙基 甲氨基 丙基 3 4 二甲氧基 异丙基苯乙腈 1个手性碳右旋强 地尔硫桌顺 5 2 二甲氨基 乙基 2 4 甲氧基苯基 3 乙酰氧基 1 5 苯并硫氮杂桌 4酮 2个手性碳 4个异构体 桂利嗪 三个苯基 不溶水 临床用于脑血管障碍 脑栓塞 他汀类 洛伐他汀吡喃环氧化生成吡喃二酮 内酯环易水解 生成羟基酸 是体内产生作用的形式 改造得到辛伐他汀8个手性中心 阿托伐他汀7 2 4 氟苯基 3 苯基 4 苯胺基羰基 5 2 丙基 1 吡咯基 3 5 二羟基 庚酸 辛伐他汀多氢萘和内酯 侧链羧基多一个甲基 内酯开环产生活性 氟伐他汀有与洛伐他汀内酯开环相似的二羟基酸碳链 吲哚环 苯氧乙酸类 氯贝丁酯2 甲基 2 4 氯苯氧基 丙酸乙酯 副作用 消化道反应 转氨酶升高 非诺贝特2 甲基 2 4 4 氯苯甲酰基 苯氧基 丙酸异丙酯 体内代谢生成非诺贝特酸起作用 合用时减少维生素K剂量 吉非贝齐非卤代的苯氧戊酸衍生物 显著降低甘油三酯和总胆固醇 拟肾上腺素药 硝酸酯类 硝酸甘油1 2 3 丙三醇 黄色油状 吸收空气的水成塑胶状 遇热易爆炸 碱性条件迅速水解 代谢产物是1 2 和1 3 甘油二硝酸酯等 硝酸异山梨酯 1 4 3 6 二脱水 D 山梨醇二硝酸酯 遇热易爆炸 稀硫酸条件会水解生成硝酸 作用维持时间长 有耐受性 代谢产物2 或5 单硝酸酯有活性 单硝酸异山梨酯 为异山梨醇的5 单硝酸酯 原是异山梨酯的体内活性代谢物 戊四硝酯戊四醇的四硝酸酯 维持时间长 其他 双嘧达莫潘生丁 防止血栓 治疗心绞痛 心梗等 碳酸酐酶抑制 剂乙酰唑胺磺胺类 长期用导致尿液碱化 体液酸性 酸中毒 利尿作用差 治疗青光眼 脑水肿 Na K 2CL 同向转 呋塞米2 2 呋喃甲基 氨基 5 氨磺酰基 4 氯苯甲酸 水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸 促NaCl排泄 治疗水肿 还有温和降压作用 依他尼酸2 3 二氯 4 2 亚甲基丁酰基 苯氧乙酸 含 不饱和酮 强碱加热 亚甲基分解生成甲醛 有变色反应 强利尿药 引起电解质紊乱 需补氯化钾 Na CL 同 向转运抑制剂 氢氯噻嗪6 氯 3 4 二氢 1 2 4 苯并噻二嗪 7 磺酰胺 含两个磺酰胺易水解酸性 氯噻酮含磺酰胺 长效 增加Na Cl K 排出 易缺钾 孕妇 哺乳期妇女慎用 肾内皮细胞钠 通道阻滞剂 氨苯蝶啶蝶啶结构 代谢产物有活性 阿米洛利吡嗪结构 蝶啶的开环衍生物 保钾排钠 盐皮拮抗药 螺内酯17 羟基 3 氧 7 乙酰硫基 17 孕甾 4 烯 21 羧酸 内酯 代谢 脱乙酰巯基 高高血血钾钾者者忌忌用用 肾上腺素 受体激动药 沙丁胺醇1 4 羟基 3 羟甲基苯基 2 叔丁氨基 乙醇 有酚羟基 易氧化 避光 两个光学异构体 R 优于 S 沙美特罗亲脂性更强的苯丁氧己基 RS 1 4 羟基 3 羟甲基苯基 2 6 4 苯丁氧已氨基 乙醇 福莫特罗 班布特罗特步他林的前药 丙卡特罗 M胆碱拮抗药 异丙托溴铵溴化 羟甲基 苯乙酸8 甲基 8 异丙基 8 氮杂双环 3 辛酯 季铵碱 减少抑制中枢M胆碱副作用 影响白三烯的 药物 孟鲁司特7 Cl 2 喹啉基 乙烯基 环丙基乙酸 选择性白三烯受体的拮抗剂 扎鲁司特以白三烯LTD4为先导化合物改造得到 拮抗白三烯受体 齐留通白三烯合成抑制剂 不适用急性发作 有肝毒性 肾上腺皮质激 素类药物 倍氯米松16 甲基 11 17 21 三羟基 9 氯孕甾 1 4 二烯 3 20 二酮 17 21 二丙酸酯 氟替卡松硫代羧酸的衍生物硫代羧酸酯具有活性 硫代羧酸无活性 水解失活 减少全身副作用 布地奈德代谢 16羟基 6羟基 失活 避免全身性作用 磷酸二酯酶抑 制剂 茶碱1 3 二甲基 3 7 二氢 1 H 嘌呤 2 6 二酮 是黄嘌呤衍生物 代谢N脱甲基 8位氧化成尿酸 代谢受地尔硫卓 西米替丁 红霉素 环丙沙星影响 氨茶碱茶碱与乙二胺的复盐 增加了水溶性 注射用 二羟丙茶碱茶碱7位的二羟基取代衍生物 对心脏和神经系统的影响小 镇咳药 可待因17 甲基 3 甲氧基 4 5 环氧 7 8 二去氢吗啡喃 6 醇 抑制延脑中枢 抑制延脑的咳嗽中枢 苯丙哌林1 2 2 苄基苯氧基 1 甲基乙基 哌啶 刺激性臭味 中枢 外周双重机制 右美沙芬吗啡喃基本结构 麻醉药管理右旋镇咳左旋镇痛 祛痰药 溴己新N 甲基 N 环已基 2 氨基 3 5 二溴苯甲胺 成盐 水溶性小 代谢产物是氨溴索碱性 氨溴索反式 4 2 氨基 3 5 二溴苄基 氨基 环已醇 两个手性碳用反式的两个异构体 半胱氨酸巯基化合物 易氧化 避光保存 临用前配制 可与金属离子络合 与两性霉素 氨苄西林有配伍禁忌 作用机制二硫键断裂 用于对乙酰氨基酚过量的解毒 羧甲司坦巯基不是游离的 作用是能使黏蛋白的二硫键 S S 断裂 降低痰液的黏滞性 H2受体拮抗剂 雷尼替丁N 甲基 N 2 5 二甲氨基 甲基 2 呋喃基 甲基 硫代 乙基 2 硝基 1 1 乙烯二胺临床用反式体 西咪替丁咪唑和氰基胍与雌激素有亲和力 法莫替丁噻唑类 质子泵抑制 奥美拉唑 R S 5 甲氧基 2 4 甲氧基 3 5 二甲基 2 吡啶基 甲基 亚磺酰基 1 H 苯并咪唑 是前药两性 埃索美拉唑是奥美拉唑的S 异构体 兰索拉唑吡啶环4位引入含氟烷氧基 泮托拉唑苯并咪唑的5位引入 二氟甲氧基 雷贝拉唑苯并咪唑环上没有取代基 吡啶环4位引入 甲氧丙氧基 第一个可逆的质子泵抑制剂 其他药 硫糖铝促进前列腺素E的合成 枸橼酸铋钾三价铋的复合物 无固定结构 哌仑西平苯二氮卓酮 哌嗪和吡啶环 抗胆碱能药物 抑制胃酸分泌 对近视眼有一定预防作用 胃动力药 西沙比利 顺式 4 氨基 5 氯 N 1 3 4 氟苯氧基 丙基 3 甲氧基 4 哌啶基 2 甲氧基苯甲酰胺两个手性碳4个光学异构体 多潘立酮5 氯 1 1 3 2 3 二氢 2 氧代 1H 苯并咪唑 1 基 丙基 4 哌啶 2 3 二氢 1H 苯并咪唑 2 酮 外周性多巴胺D2受体拮抗剂 不能透过血脑屏障 具胃动力和止吐作用 莫沙必利新型胃动力药 选择性5 HT4受体激动剂 无导致QT间期延长和室性心律失常作用 甲氧氯普胺苯甲酰胺类似物 无局麻和抗心律失常作用 中枢和外周多巴胺D2受体拮抗剂 是第一个用于临床的促动力药 有中枢神经系统的副作用 止吐药 昂丹司琼1 2 3 9 四氢 9 甲基 3 2 甲基 1 H 咪唑 甲基 4 H 咔唑 4酮 治疗癌症病人的恶心呕吐症状3位手性碳 格拉司琼最早发现拮抗5 HT3受体作用的化合物之一 对5 HT3受体的亲和力极高 托烷司琼对外周和中枢神经内5 HT3受体具高选择性拮抗作用 预防癌化疗的呕吐有高效 解热镇痛药 阿司匹林2 乙酰氧基 苯甲酸 酯基 湿气下水解 产物水杨酸 加三氯化铁显紫堇色酸性 对乙酰氨基酚 N 4 羟基苯基 乙酰胺 水解成对氨基酚 解热镇痛 无抗炎 可氧化成醌亚胺 颜色逐渐变深 水解后重氮化偶合酸性 贝诺酯是阿司匹林的前药 体内水解生成两者起作用 不良反应小 适合儿童老人 安乃近增加亚甲基磺酸钠 易溶于水 注射剂 吡唑酮类 非甾体抗炎药 吲哚美辛2 甲基 4 氯苯甲酰基 5 甲氧基 1 H 吲哚 3 乙酸 吲哚环 对光敏感 毒性大 中枢 5位甲氧基可替换 1N 苯甲酰对位Cl F取代活性强 酸性 布洛芬2 4 异丁基苯 丙酸 R型体内可转化成S型1个手性碳酸性 萘普生 甲基 6 甲氧基 2 萘乙酸 遇光变色 作用时间长 S 构型右旋体 1个手性碳 吡罗昔康2 甲基 4羟基 N 2 吡啶基 2 H 1 2 苯并噻嗪 3 甲酰胺1 1 二氧化物 含磺酰胺