Nexium 抑酸ppt课件.ppt

耐信 针剂的抑酸疗效 仅供医药专业人士参考 登记号 GI 1206 NE 02892013年7月 1 内容提要 需要静脉抑酸用药的常见原因不同治疗目的所需控制的最佳胃内pH值PPI治疗酸相关性疾病的理论基础耐信的代谢优势耐信针剂的抑酸优势耐信针剂的配制和使用总结 2 2 住院患者静脉抑酸用药的最常见原因 420万美国住院病人静脉用抑酸药的常见病因的调查结果1 1 AbrahamE CritCareMed 2002 30Suppl S349 350 3 3 不同治疗目的所需控制的最佳胃内pH值 胃食管反流病pH 418h以上 天1根除幽门螺杆菌pH 518h以上 天1上消化道出血pH 620h以上 天1预防应激性黏膜病变pH 421h以上 天2 1 李瑜元 中华消化杂志 2001 21 11 645 6462 中华医学杂志编辑委员会 中华医学杂志 2002 82 14 1000 1001 4 4 胃内pH 4时胃蛋白酶活性明显降低 1 BerstadA ScandJGastroenterol 1970 5 343 348 胃蛋白酶活性的降低是酸相关性疾病患者防治的关键1 0 20 40 60 80 100 胃内pH值 4 3 2 1 0 5 最大胃蛋白酶活性 5 酸相关性疾病治疗的进化1 1 GeorgeSachs EuropeanJournalofGastroenterology Hepatology2001 Vol 13 suppl 1 6 6 耐信 的代谢优势 降低对CYP2C19的依赖性1 2 1 bel eta DrugMetabDispos 2000 28 966 9722 Lindberg P etal AlimentPharmacolTher 2003 17 4 p 481 8 7 7 耐信 的代谢优势 抑酸效果更出色1 2 1 LindTetal AlimentPharmacolTher 2000 14 861 867 2 LindbergPetal AlimentPharmacolTher 2003 17 4 481 8 8 8 耐信 减少药时曲线下面积 AUC 个体差异 抑酸疗效一致1 标准差 StandardDeviation 是方差的算数平方根 标准差能反映一个数据集的离散程度 1 AnderssonT WeidolfL ClinDrugInvest 2008 28 5 263 79 9 12例健康志愿者分别给与20mg耐信 或奥美拉唑后的AUC个体差异 奥美拉唑 3 20 P 0 001n 12 1 85 9 1 Wilder SmithCHetal AlimentPharmacolTher 2004 20 10 1099 1104 耐信 针剂起效更快速 用药1小时即能达到胃内pH 41 耐信 针剂快速起效 用药后第1天 1小时即能达到胃内pH 4 10 10 耐信 针剂作用更持久 用药第5天24小时胃内 pH 4和pH 6的时间较泮托拉唑分别延长4 9小时和1 8小时 1 Wilder SmithCHetal AlimentPharmacolTher2004 20 10 1099 104 11 11 抑酸能力更强 AUC显著大于奥美拉唑针剂 抑酸更出色 耐信 针剂药时曲线下面积 AUC 显著大于奥美拉唑针剂1 第1天 第5天 AUC mol h L 奥美拉唑iv40mg1次 天 P 0 001 耐信 iv40mg1次 天 0 3 6 9 12 15 n 13 健康志愿者 1 AstraZenecadataonfile 12 12 耐信 针剂不同剂量对于胃酸控制均有效1 以不同给药方案给予健康志愿者耐信 后的胃内24小时pH 4 6的时间百分比 一次给药80mg 8mg 小时持续输注方案使pH 4和 6的时间百分比大于其他剂量组 1 RohssKetal IntJClinPharmacolTher2007 45 345 54 13 耐信 针剂目前在中国获批的用法用量参见简明处方信息 pH 4的时间比 20 40 60 80 100 基线水平n 25 40mg 8mg hn 23 0 80mg 4mg hn 24 80mg 8mg hn 24 120mg 8mg hn 22 120mg 8mg hn 20 pH 6的时间比 p 0 05与80mg 8mg h比较 时间百分比 13 耐信 针剂不论静脉推注还是静脉滴注抑酸效果相似 静脉推注 3分钟 或静脉滴注 30分钟 耐信 针剂40mg1次 天均可高度有效抑酸1 1 Wilder SmithCetal ClinDrugInvestig 2005 25 8 517 525 14 n 41 健康志愿者 胃内pH值 4的持续时间 小时 0 6 12 18 第1天 第10天 耐信 针剂静脉推注40mg1次 天 耐信 针剂静脉滴注40mg1次 天 14 使用灵活方便 静滴静推均可 确保临床疗效 静脉注射 注射液的制备是通过加入5ml的0 9 氯化钠溶液至本品小瓶中供静脉使用 静脉滴注 滴注液的制备是通过将1支本品用0 9 氯化钠溶液溶解至100ml 供静脉使用 配制后的注射用或滴注用液体均是无色至极微黄色的澄清溶液 应在12小时内使用 保存在30 以下 从微生物学的角度考虑最好立即使用 15 15 耐信 针剂 强效抑酸 全面保护 起效更快速 用药1小时即能达到胃内pH 41作用更持久 用药第5天24小时胃内pH 4和pH 6的时间较泮托拉唑分别延长4 9小时和1 8小时1抑酸能力更强 AUC显著大于奥美拉唑针剂 抑酸更出色2使用灵活方便 静滴静推均可 确保临床疗效3 1 Wilder SmithCHetal AlimentPharmacolTher 2004 20 1099 11042 PiseqnaJRetal AlimentPharmacolTher 2008 27 6 483 90 3 耐信 针剂产品说明书 16 16 耐信 针剂简明处方资料 适应症 1 作为当口服疗法不适用时 胃食管反流病的替代疗法 2 用于口服疗法不适用的急性胃或十二指肠溃疡出血的低危患者 胃镜下Forrest分级IIc III 用法用量 1 对于不能口服用药的胃食管反流病患者 推荐每日1次静脉注射或静脉滴注本品20 40mg 反流性食管炎患者应使用40mg 每日1次 对于反流疾病的症状治疗应使用20mg 每日1次 本品通常应短期用药 不超过7天 一旦可能 就应转为口服治疗 2 对于不能口服用药的Forrest分级IIc III的急性胃或十二指肠溃疡出血患者 推荐静脉滴注本品40mg 每12小时一次 用药5天 给药方法注射用药 配制溶液的静脉注射时间应至少在3分钟以上 滴注用药 配制溶液的静脉滴注时间应在30分钟内 使用指导 注射液的制备是通过加入5ml的0 9 氯化钠溶液至本品小瓶中供静脉注射使用 滴注液的制备是通过将本品1支溶解至0 9 氯化钠溶液100ml 供静脉滴注使用 配制后的注射用或滴注用液体均是无色至极微黄色的澄清溶液 应在12小时内使用 保存在30 以下 从微生物学的角度考虑最好立即使用 不良反应 常见不良反应为腹痛 便秘 腹泻 腹胀 恶心呕吐 头痛等 详见说明书 禁忌 已知对埃索美拉唑 其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者禁用 本品禁止与奈非那韦 nelfinavir 联合使用 不推荐与阿扎那韦 atazanavir 沙奎那韦联合使用 见 药物相互作用 注意事项 1 当病人被怀疑患有胃溃疡或已患有胃溃疡时 如果出现异常症状 如明显的非有意识的体重减轻 反复呕吐 吞咽困难 呕血或黑便 应排除恶性肿瘤的可能 因为使用本品治疗可减轻症状 延误诊断 2 肾功能损害的患者无需调整剂量 由于严重肾功能不全的患者使用本品的经验有限 治疗时应