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肺部给药 干粉吸入剂 1 概念 干粉吸入剂是粉雾剂的一种 指一种或一种以上的药物 经特殊的吸入装置给药以干粉形式进入呼吸道 发挥全身或局部作用的给药系统 2 原理 利用患者的呼吸气流或动力装置将定量药物粉末气雾化后传递至肺部的一种肺部给药装置 由于其使用简单 易于携带 患者的顺应性好 在临床应用广泛 3 一种成熟的干粉吸入剂由性能优良的药物干粉与吸入装置两部分组成 4 干粉 干粉的处方与制备干粉的处方组成及制备工艺是影响药物肺沉积的主要因素肺部的生理结构对药物的粒子性状有严格要求 只有粒径为1 7 m的细小粉雾粒子才能到达支气管以及肺泡而被吸收 5 利用机械粉碎及喷雾干燥等手段来得到适合粒径的药物粒子但这些细小的药物粒子比表面积大 黏附性强 流动性差 易于聚积成团 无法有效吸入给药 6 解决方法1 载体吸附药物微粉适宜的载体吸附药物粒子形成多粒子层 并填充于硬胶囊或贮库中 再安放于特殊的干粉吸入装置内 使用时 以患者的吸入气流为动力 使药粉雾化 从而吸入呼吸道 呼吸道变窄使气流速度加快 导致药物从载体上分离 在高速气流作用下进入肺部深层而起到治疗作用 7 载体 适宜的大小较好的流动性适当的内聚力和表面粗糙度载体的类型决定药物微粉在呼吸道各部位的沉积量 8 解决方法2 药粉再加工用流化床使药物微粉在一定湿度环境中聚集成松散的小球 具有很好的流动性 在吸入气流作用下 通过呼吸道时 随着气流的加速 松散的药物小球解聚为粒子利用喷雾干燥可以从药物溶液 混悬液或乳液中一步制得大粒径的药物粒子 而不需载体吸附 9 理想的干粉 吸入前具有良好的流动性吸入后能迅速解聚释放出药物粒子起到治疗作用 10 单剂量吸入装置 1 Spinhaler金属刀片将与转片相联的胶囊刺破 在吸入过程中胶囊随转片旋转 粉末从胶囊壁上的孔中释放出来 当气体流速达35L min 1时 胶囊壁会发生强烈颤动而使其中药物释放完全 11 2 Rotahaler通过装置的转动使胶囊分为两部分 药物粉末从中释放进入给药室 在吸入气流的作用下进入患者呼吸道 12 13 多剂量吸入装置 Turbuhaler使用时旋转装置 刮刀将一个剂量药物送到转盘上 在吸入动力产生的湍流下药物干粉雾化进入呼吸道此装置能储存近200个剂量 14 15 干粉吸入剂 优点 给药无胃肠道酶解作用 无肝首关效应 肺泡吸收面积大 由单层上皮细胞构成 药物吸收迅速 可直接进入体循环 起效快 药物制成干粉 解决了难溶性问题 且能保持药物的稳定性 16 干粉吸入剂 缺点 单剂量吸入装置 在发病时若不能及时装药 将耽误治疗胶囊的质量影响药物的防潮性多剂量吸入装置要注意控制给药剂量 特别是一些性质不稳定药物复杂的结构导致了装置生产成本的提高 不利于普及患者对吸入装置的顺应性 使用频率以及干粉传递技术都影响着疾病的有效控制 17 前景与展望 因此加大对干粉吸入器的研制力度势在必行
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