有机化学中关于常见西药的命名作用及结构式

1 药物化学资料 1 百服宁 主要用于头痛 发烧及与喉痛 窦炎 感冒 流感 肌肉疼痛 经痛 牙痛和关节炎 有关的疼痛 2 青霉素 Penicillin 或音译盘尼西林 又被称为青霉素 G peillin G 盘尼西林 配尼西林 青霉素钠 苄青霉素钠 青霉素钾 苄青霉素钾 青霉素是抗菌素的一种 是 指分子中含有青霉烷 能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生 素 是由青霉菌中提炼出的抗生素 青霉素属于 内酰胺类抗生素 lactams 内酰胺类抗生素包括青霉素 头孢菌素 碳青霉烯类 单环类 头霉素类等 青霉素是很 常用的抗菌药品 但每次使用前必须做皮试 以防过敏 2 3 头孢拉定 Cephradine Velosef 别名 先锋霉素 头孢菌素 等 本品为第一 代半合成头孢菌素 抗菌作用与头孢氨苄相似 本品耐酸可以口服 吸收好 血药浓度较 高 特点是耐 内酰胺酶 对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速 而可靠的杀菌作用 主要以原形经尿排泄 尿中浓度较高 临床主要用于呼吸道 泌尿道 皮肤和软组织等的感染 如支气管炎 肺炎 肾盂肾炎 膀胱炎 耳鼻咽喉感染 肠炎及 痢疾等 4 庆大霉素是一种氨基糖苷类抗生素 主要 用于治疗细菌感染 尤其是革兰氏阴性菌引起的感染 庆大霉素能与细菌核糖体 30s 亚基 结合 阻断细菌蛋白质合成 庆大霉素是为数不多的热稳定性的抗生素 因而广泛应用于培养基配置 中国独立自 主研制成功的广谱抗生素 是新中国成立以来的伟大科技成果之一 它开始研制于 1967 年 成功鉴定在 1969 年底 取名 庆大霉素 意指庆祝 九大 以及庆祝工人阶级的伟大 3 庆大霉素 Gentamicin 正泰霉素 gentamycin 系从放线菌科单孢子属发酵培养液中提 得 系碱性化合物 是常用的氨基糖苷类抗生素 5 广谱抑菌剂 高浓度时具杀菌作用 对革兰氏阳性菌 阴性菌 立克次体 滤过性病 毒 螺旋体属乃至原虫类都有很好的抑制作用 对结核菌 变形菌等则无效 有副作用 6 氯霉素是由委内瑞拉链丝菌产生的抗生素 属抑菌性广谱抗生素 是治疗伤寒 副伤寒的 首选药 治疗厌氧菌感染的特效药物之一 其次用于敏感微生物所致的各种感染性疾病的 治疗 因对造血系统有严重不良反应 需慎重使用 4 7 红霉素 临床主要应用于链球菌引起的扁桃体炎 猩红热 白喉及带菌者 淋病 李 斯特菌病 肺炎链球菌下呼吸道感染 以上适用于不耐青霉素的患者对于军团菌肺炎和支 原体肺炎 本品可作为首选药应用 尚可应用于流感杆菌引起的上呼吸道感染 金黄色葡 萄球菌皮肤及软组织感染 梅毒 肠道阿米巴病等 8 克拉霉素是红霉素的衍生物 20 世纪 90 年代初由日本大正公司开发成功 并以商品 名 Clarith 注册 尔后 大正公司首先将其技术转让给美国雅培公司生产 1990 年在爱尔 兰 意大利上市 1991 年 10 月获 FDA 批准定为 IB 类新药上市 商品名 Biaxin 1993 年 以 Klacid 在中国香港上市 在欧洲和亚洲的商品名为克拉仙 已在全球 50 多个国家上市 5 市场用量稳步增长 并在临床中发挥了重要作用 克拉霉素及其片剂 目前生产的剂型还 有颗粒剂 分散片 缓释片 注射剂和干混悬剂 9 磺胺嘧啶本品为白色或类白色的结晶或粉末 无臭 无味 遇光色渐变暗 本品在乙 醇或丙酮中微溶 在水中几乎不溶 在氢氧化钠试液或氨试液中易溶 在稀盐酸中溶解 10 呋喃妥因 别名呋喃坦丁 呋喃坦啶 硝呋妥因 硝基呋喃妥因 Furadantin Furan Furantoin Macrodantin Urantoin 英文 拉丁名称 Nitrofurantion 本品为鲜黄色结晶性粉末 无臭 味苦 遇光色渐变深 本品在二甲基甲酰胺中溶解 在 丙酮中微溶 在乙醇中极微溶解 在水或氯仿中几乎不溶 6 11 诺氟沙星 Norfloxacin 又名 Noroxin Fulgram 别名 力醇罗 氟哌酸 淋克星 其化学名为 1 乙基 6 氟 1 4 二氢 4 氧代 7 1 哌嗪基 3 喹啉羧酸 本品为第三代喹诺酮 类抗菌药 会阻碍消化道内致病细菌的 DNA 旋转酶 DNA Gyrase 的作用 阻碍细菌 DNA 复制 对细菌有抑制作用 是治疗肠炎痢疾的常用药 但此药对未成年人骨骼形成有 延缓作用 会影响到发育 故禁止未成年人服用 12 甲硝唑 主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染 如腹腔 消化道 女性生殖系 下呼吸道 皮肤及软组织 骨和关节等部位的厌氧菌感染 对败血症 心内 膜炎 脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效 治疗破伤风常与破伤风抗毒素 TAT 联用 还可用于口腔厌氧菌感染 13 7 氨苯砜 俗称 二氨基二苯砜 双氨基双苯砜 dapsone diaminodiphenys dds 本 品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末 无臭 味微苦 本品在丙酮中易溶 在甲醇中溶 解 在乙醇中略溶 在水中几乎不溶 在稀盐酸中溶解 熔点 本品的熔点为 176 181 氨苯砜与其他抗麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风的治疗 氨苯砜也可 用其他皮肤病的治疗 14 阿昔洛韦为一种合成的嘌呤核苷类似物 主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染 可 用于初发或复发性皮肤 粘膜 外生殖器感染及免疫缺陷者发生的 HSV 感染 为治疗 HSV 脑炎的首选药物 减少发病率及降低死亡率均优于阿糖腺苷 还可用于带状疱疹 EB 病毒 及免疫缺陷者并发水痘等感染 局部仅用于皮肤 阿昔洛韦的皮肤吸收较少 8 15 病毒唑又名利巴韦林 三氮唑核苷 尼斯可等 是广谱强效的抗病毒药物 目前广泛 应用于病毒性疾病的防治 常用剂型有注射剂 片剂 口服液 气雾剂等 9 16 咪康唑是高效 安全 广谱抗真菌药 对致病性真菌几乎都有作用 其机理是抑制真 菌细胞膜的固醇合成 影响细胞膜通透性 抑制真菌生长 导致死亡 在 4 微克 毫升以下 的浓度可抑制大部分临床分离的真菌 其中新型隐球菌 念珠菌和粗孢子菌对本品均敏感 皮炎芽生菌和组织胞浆菌对本品高度敏感 但曲霉菌较差 另外 咪康唑对金葡菌和链球 菌及革兰阳性球菌和炭疽菌等也有抗菌作用 用于皮肤真菌感染 如手 足 体 股癣 10 17 从复合花序植物黄花蒿 Artemisia annua L 即中药青蒿 中提取得到的一种无色针 状晶体 化学名称为 3R 5aS 6R 8aS 9R 12S 12aR 八氢 3 6 9 三甲基 3 12 桥氧 12H 吡喃 4 3 j 1 2 苯并二塞 10 3H 酮 分子式为 C15H22O5 是继乙氨嘧啶 氯 喹 伯喹之后最有效的抗疟特效药 尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾 具有速效和低毒 的特点 曾被世界卫生组织称做是 世界上唯一有效的疟疾治疗药物 抗疟疾作用机理主 要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基 自由基与疟原蛋白结合 作用于疟 原虫的膜系结构 使其泡膜 核膜以及质膜均遭到破坏 线粒体肿胀 内外膜脱落 从而 对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏 根据世卫组织的统计数据 自 2000 年起 撒哈 拉以南非洲地区约 2 4 亿人口受益于青蒿素联合疗法 约 150 万人因该疗法避免了疟疾导 致的死亡 因此 很多非洲民众尊称其为 东方神药 11 18 硫喷妥钠为超短 时作用的巴比妥类药物 静注后很快产生麻醉 故称静脉麻醉药 其主要优点是作用快 诱导期短 无兴奋现象 呼吸道并发症少 一次静注后可维持麻醉 20 30 分钟 麻醉后 恶心 呕吐少见 但麻醉时间短 痛觉消失和肌肉松弛也不够完全 适用于短小手术 诱 导麻醉与抗惊厥 淡黄色粉末 有吸湿性和不愉快气味 易溶于水 溶于乙醇 性质不稳 定 水溶液放置时水解 干粉密封于安瓿中 临用前配制溶液 12 19 利多卡因是医用临床 常用的局部麻药 1963 年用于治疗心率失常 是目前防治急性心肌梗死及各种心脏病并发 快速室性心律失常药物 是急性心肌梗死的室性早搏 室性心动过速及室性震颤的首选药 20 苯佐卡因为白色结晶性粉末 无臭 味微苦 随后有麻痹感 遇光色渐变黄 用于创 面 溃疡面及痔疮的镇痛 21 注射用盐酸甲氯芬酯 本品主要成份为盐酸甲氯芬酯 化学名称 2 二甲基氨基 乙基对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐 化学结构式 分子式 C12H16ClNO3 HCl 分子量 294 18 13 22 药理作用本品为脑功能改善药 是 氨基丁酸 GABA 的环化衍生物 本品通过血脑屏障选 择性作用于中枢神经系统 动物实验证明 本品对正常大鼠辩别学习的记忆再现过程有良 好的促进作用 能对抗缺氧引起的记忆减退 能有效改善某些原因引起的记忆障碍 23 杜冷丁 即盐酸哌替啶 为人工合成的阿片受体激动剂 属于苯基哌啶衍生物 是一 种临床应用的合成镇痛药 为白色结晶性粉末 味微苦 无臭 其作用和机理与吗啡相似 但镇静 麻醉作用较小 仅相当于吗啡的 1 10 1 7 长期使用会产生依赖性 被列为严 格管制的麻醉药品 24 对乙酰氨基酚 分子式 C8H9NO2 通常为白色结晶性粉末 有解热镇痛作用 用于感冒发烧 关节痛 神经痛 偏头痛 癌痛及手术后止痛等 由对硝基酚钠经还原成对氨基酚 再酰化制得 值得注意 的是体检前服用扑热息痛 对乙酰氨基酚 有可能导致转氨酶升高 14 25 双氯芬酸钠缓释片 适应症为 1 急慢性风湿 性 急慢性关节炎 急慢性强直性脊椎炎 骨关节炎 2 肩周炎 滑囊炎 肌腱炎及腱 鞘炎 3 腰背痛 扭伤 劳损及其他软组织损伤 4 急性痛风 5 痛经或附件炎 牙 痛和术后疼痛 6 创伤后的疼痛与炎症 如扭伤 肌肉拉伤等 7 耳鼻喉严重的感染性 疼痛和炎症 如扁桃体炎 耳炎 鼻窦炎等 应同时使用抗感染药物 26 布洛芬是世界卫生组织 美国 FDA 唯一共同推荐的儿童退烧药 是公认的儿童首选抗炎药 布洛芬具有抗炎 镇痛 解 热作用 治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸和保泰松 适用于治疗风湿性 关节炎 类风湿性关节炎 骨关节炎 强直性脊椎炎和神经炎等 27 氯硝西泮 主要用于治疗癲痫和惊厥 对各型癫 痫均有效 尤以对小发作和肌阵挛发作疗效最佳 静脉注射治疗癫痫持续状态 可用于 治疗焦虑状态和失眠 对舞蹈症亦有效 对药物引起的多动症 慢性多发性抽搐 僵人 综合征 各类神经痛也有一定疗效 15 28 用于重症肌无力 进行性肌营养不良 脊髓灰质炎后遗症 儿童脑型麻痹 因神经系 统疾患所致感觉或运动障碍 多发性神经炎等 易透过血脑屏障 故中枢作用较强 可用 于重症肌无力 29 苯妥英钠 本品为抗癫痫药 抗心律失常药 治疗剂量不引起镇静催眠作用 1 动物实验证明 本品对超强电休克 惊厥的强直相有选择性对抗作用 而对阵挛相无效或反而加剧 故其 对癫癎大发作有良效 而对失神性发作无效 2 另外本品缩短动作电位间期及有效不应期 还可抑制钙离子内流 降低心肌自律性 抑制交感中枢 对心房 心室的异位节律点有抑 制作用 3 其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用 而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用 4 本品可抑制皮肤成纤维细胞合成 或 分泌胶原酶 16 3030 主治用途主治用途 1 癫痫部分性发作复杂部分性发作简单部分性发作和继发性全身发作全身性发作强直 阵挛强直阵挛发作 2 三叉神经痛和舌咽神经痛发作亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药也可用于 脊髓痨和多发性硬化糖尿病性周围性神经痛患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛 3 预防或治疗躁狂 抑郁症对锂抗精神病药抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂 抑郁症可 单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用 4 中枢性部分性尿崩症可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用 5 酒精癖的戒断综合征 6 卡马西平拟 7 氨基丁酸 GABA 能 与酒精促进内流的效应相同 可代替酒精 衰减戒酒症状 阻断 N 甲基 D 天门冬氨酸 NMDA 受体的激动 理论上可使神经细胞 免遭损害 戒酒头 48 小时服用卡马西平 600 800rag d 以后每天减 200mg 可预防戒 酒性癫痫大发作 某些患者服药后倾向白血球降低 有引发感染的危险性 17 31 倍他司汀 主要用于梅尼埃综合征 血管性头痛 及脑动脉硬化 并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病 如脑血栓 脑栓塞 一过性脑供血 不足等 对高血压所致直立性眩晕 耳鸣等亦有效 32 注射用长春西汀为脑血管扩张药 能抑制磷酸二酯酶活性 增加血管平滑肌松弛的信 使 c GMP 的作用 选择性地增加脑血流量 此外还能抑制血小板凝集 降低人体血液粘 度 增强红细胞变形力 改善血液流动性和微循环 促进脑组织摄取葡萄糖 增加脑耗氧 量 改善脑代谢 33 氯丙嗪 别名阿米那嗪 氯普马嗪 氯硫二苯胺 系吩噻嗪类之代表药物 为中枢多 巴胺受体的拮抗药 具有多种药理活性 18 34 氟哌啶醇 主要用于 各种急 慢性精神分裂症 特别适合 于急性青春型和伴有敌 对情绪及攻击行动的偏执型精神分裂症 亦可用于对吩噻嗪类治疗无效的其他类型或慢性 精神分裂症 焦虑性神经症 儿童抽动 秽语综合征 又称 T0urette 综合征 TS 小 剂量本品治疗有效 能消除不自主的运动 又能减轻和消除伴存的精神症状 呕吐及顽 固性呃逆 35 氯氮平 抗精神失常药 英文 Clozapine 主要成分 分子式 C18H19ClN4 性状 片剂 功能主治 控制精神病的幻觉 妄想和兴奋躁动效果较好 故可用于兴奋躁动 病人 一般 4 5 日可见效 规格 片剂 25mg 是否医保用药 医保 是否非处 方药 处方 19 36 为哌泊噻嗪 Piporlazin 的长 效酯化物 肌注后缓慢从注射部位扩散并分解出呢泊噻嗪而生效 故作用维持时间长为强 效抗精神病药 并有抗组胺作用 对慢性精神病患者之退缩有显著激活作用 主要用于慢 性精神分裂症 对各型精神分裂症均有一定疗效 对妄想型疗效较好 从改善症状角度来 看 对消除思维障碍中的多种妄想症状及知觉障碍中的幻觉症状有明显效果 对病程较长 且精神退缩的患者疗效较差 37 硝西泮片 硝西泮片 适应症为 1 主要用于治疗失眠症与抗惊厥 2 与抗癫痫药合用治疗癫痫 20 38 艾司唑仑 艾司唑仑 用于各种类型的失眠 催眠作用强 口服后 20 60 分钟可入睡 维持 5 小时 用于焦虑 紧张 恐惧及癫痫大 小发作 亦可用于术前镇静 39 39 丙咪嗪丙咪嗪 有较强的抗抑郁作用 但兴 奋作用不明显 镇静作用弱 对内源性忧郁症 反应性抑郁症及更年期抑郁症均有效 但 疗效慢 对精神分裂症伴发的抑郁状态无效 也可用于小儿遗尿症 21 40 环磷酰胺环磷酰胺 本品在体外无抗肿瘤活性 进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰 胺 而醛酰胺不稳定 在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛 酰胺氮芥对肿瘤细胞有细 胞毒作用 环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物 可干扰 DNA 及 RNA 功能 尤以对前者的影响更大 它与 DNA 发生交叉联结 抑制 DNA 合成 对 S 期作用最明显 22 41 丝裂霉素丝裂霉素 慢性淋巴瘤 慢性骨髓性白血病 食管癌 胃癌 结肠癌 直肠癌 肺癌 胰癌 肝 癌 子宫颈癌 子宫体癌 卵巢癌 乳癌 头颈部肿瘤 膀胱肿瘤及恶性腔内积液 42 紫杉醇注射液紫杉醇注射液 紫杉醇注射液 进展期卵巢癌的一线和后继治疗 淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉 素标准方案联合化疗后的辅助治疗 转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗六个月内复 发的乳腺癌患者 非小细胞肺癌患者的一线治疗 AIDS 相关性卡氏肉瘤的二线治疗 23 43 子宫内膜异位症 伴有月经过多 下腹痛 腰痛及贫血等的子宫肌瘤 绝经前乳腺癌 且雌激素受体阳性患 者 前列腺癌 中枢性性早熟症 临床主要用于前列腺癌及子宫内膜异位症 24 44 顺铂 本品是中心以二价铂同两个氯原子和两个氨分子结合的重金属络合物 类似于双功能烷化 剂 可抑制 DNA 的复制过程 DDP 细胞最敏感 高浓度时抑制 RNA 及蛋白质合成 本 品对乏氧细胞作用 进入人体后可扩散通过带电的细胞膜 目前认为 DDP 主要作用部位 在 DNA 的嘌呤和嘧啶碱基 作用与用途 本品属细胞周期非特异性药物 具有细胞毒性 可抑制癌细胞的 DNA 复制过程 并损伤其细胞膜上结构 有较强的广谱抗癌作用 临床 用于卵巢癌 前列腺癌 睾丸癌 肺癌 鼻咽癌 食道癌 恶性淋巴瘤 头颈部鳞癌 甲 状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效 25 45 硝酸甘油注射液硝酸甘油注射液 硝酸甘油注射液 适应症为用于冠心病心绞痛的治疗及预防 也可用于降低血压或治 疗充血性心力衰竭 46 维拉帕米 一种罂粟碱的衍生物 在 1962 年被当作冠脉扩张剂 维拉帕米又名异 搏定 戊脉安 为钙通道阻滞剂 近年来用于治疗高血压 心绞痛 心律失常 脑血管病 手指血管痉挛 腹痛 食道失驰缓症 偏头痛 肺动脉高压和预防早产 26 47 硝苯地平 用于预防和治疗冠心病心绞痛 特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所 致心绞痛 对呼吸功能没有不良影响 故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者 其 疗效优于 受体拮抗剂 还适用于各种类型的高血压 对顽固性 重度高血压也