理气药

,第十二章 理气药,第一节 概述,含义 凡以疏畅气机，调整脏腑功能，消除气滞、气逆为主要作用的药物。,行气止痛、疏肝解郁， 降逆平喘,气滞证、气逆证,脾胃气滞,肝郁气滞,肺气壅滞,内脏平滑肌运动功能紊乱,理气药与功效有关的 药理作用 主要涉及以下几方面：,对消化系统影响,对心血管系统作用,对子宫平滑肌作用,对支气管平滑肌,1. 调节胃肠运动,抑制,兴奋,（枳实、枳壳、青皮、香附、木香、乌药等）,（枳实、枳壳、乌药、大腹皮等）,枳实治疗胃下垂木香注射液治疗胃肠胀气近代外科用理气药配伍攻里通下药，如承气汤治疗急性肠梗阻,*枳实、枳壳、青皮、陈皮作用强*青皮又强于陈皮*枳实又强于枳壳*其中青皮舒张平滑肌的作用最强 此与中医所述破气药的作用比理气药强的论述是吻合的 。,舒张胃肠平滑肌的作用强度：,2. 影响消化液分泌,兴奋,抑制,（陈皮、佛手、木香、乌药等）,（甲基橙皮苷、乌药）,利胆,沉香、香附、陈皮、青皮、枳壳等有不同程度提高实验动物和人分泌胆汁的能力，使胆汁流量明显增加；青皮及陈皮能增加胆汁中胆酸盐的含量；沉香使胆汁中胆固醇含量降低。作用机制：可能与松弛奥狄括约肌和降低胆囊压力有关。有助于治疗胸胀满、黄疸等肝郁症状。,松弛支气管平滑肌,（枳实、陈皮、甘松、香橼、沉香等）,对抗His致支气管痉挛,（青皮、陈皮、香附、木香等）,祛痰、止咳（青皮、陈皮、香橼等）,平喘、止咳、祛痰,兴奋,抑制,（枳实、枳壳、陈皮、土木香等）,（香附、青皮、甘松、乌药等）,家兔与人的子宫对药物的反应，在许多方面最为接近，故枳实、枳壳兴奋家兔子宫为临床治疗子宫脱垂提供了药理学依据 。,对羟福林,N-甲基酪胺,（枳实、枳壳、青皮、陈皮）,（枳实、枳壳）,强心，升压,抗休克,注射液，iv,-静注给药有效、口服给药无效,对羟福林：直接兴奋受体N甲基酪胺：促进去甲肾上腺素能神经末梢释放NA，而间接兴奋、受体,老药新用,木香 所含挥发油及其内酯成分则有不同程度的抑制心脏、扩张血管及降压作用 甲基橙皮苷 给犬、猫、家兔静脉滴注，血压缓慢下降，具有降压作用 -与直接扩张血管有关,抑制胃肠运动-降逆、止吐、止泻、镇痛兴奋胃肠运动-消除胀满松驰支气管平滑肌-降逆止喘升高血压、抗休克-新进展,常用药物,枳实枳壳,陈皮,青皮,木香,香附,一、枳实与枳壳 枳实为芸香科植物酸橙及其栽培变种或甜橙的干燥幼果。 枳壳为酸橙及其栽培变种的干燥未成熟果实。主要成分 挥发油和黄酮类黄酮类：新橙皮苷、柚皮苷、野漆树苷、 忍冬苷等挥发油：柠檬烯、右旋芳香醇对羟福林、N甲基酪胺,性温，味苦、辛、酸，归脾、胃经,功效 理气宽中行滞消胀,主治胸胁气滞胀满疼痛食积不化痰饮内停,（1）对胃肠平滑肌的作用特点：双向调节作用兴奋(在体、低浓度)；抑制(离体、高浓度)与动物种属差异、机体或脏器机能状态、药物浓度等因素有关。兴奋肠道平滑肌，使其收缩加强，蠕动加快胃下垂、胃扩张、胃肠无力性消化不良、腹胀脱肛、疝气等。降低胃肠平滑肌张力，减缓蠕动胃肠功能失调所致的腹泻、泄泻。,（2）抗胃溃疡 枳实水煎液对乙醇和阿司匹林大鼠溃疡模型有抑制作用，枳实、枳壳挥发油能显著减少胃液分泌量及降低胃蛋白酶活性。,（ 3 ）对子宫平滑肌作用,特点：动物种属差异有关 家兔子宫呈现兴奋作用，表现为收缩力加强，张力增加，收缩频率加快，甚至出现强制性收缩。 小鼠离体子宫，不论未孕或已孕，皆呈抑制效应。,（4）镇痛,（5）兴奋心脏,枳实注射液、对羟福林、 N-甲基酪胺可增强心肌收缩力、增加心输出量、改善心脏泵血功能，心率略有增快，但很少出现异位节律。N-甲基酪胺在较低浓度静脉灌注时，可显著降低冠脉阻力，增加冠脉流量，心肌耗氧量降低，表明本品可改善心肌代谢。,N甲基酪胺：对、受体皆有兴奋作用对羟福林：兴奋受体,（6）收缩血管、升高血压,枳实升压特点：作用迅速，持续时间较长，呈双峰形上升，然后徐缓下降，连续用药未见快速耐受性，无肾上腺素的“后继性降压”现象，心率无明显增快。有效成分：对羟福林、N甲基酪胺枳实的升压作用机理：主要是兴奋受体所致，兴奋心脏受体也参与升压作用。枳实及其有效成分的强心、增加心输出量、改善心泵血功能以及提高总外周阻力，从而导致左室压力和动脉血压上升 -抗休克的药理学基础。口服法在体内达不到有效血浓度，故用于抗休克需静注给药。,（7）其他作用,1）镇静2）利尿3）抗炎、抗变态反应*理气宽中、行滞消胀、化痰散痞 -调节胃肠平滑肌、兴奋及抑制子宫、抗溃疡、镇痛*强心、升压-现代研究的新进展,现代应用,1）休克 -感染性、过敏性、心原性等休克均有良好的疗效。 -静脉给药，口服无效。2）胃下垂、子宫脱垂、脱肛 单用或配伍补中益气汤,二、 陈 皮 本品为芸香科植物橘及其栽培变种的干燥成熟果皮。主要成分 挥发油和黄酮类挥发油：柠檬烯、-松油烯、-月桂烯黄酮类：橙皮苷(进入机体后可转变为橙皮苷查耳酮)、新橙皮苷、川陈皮素。也已合成甲基橙皮苷对羟福林,性温，味辛、苦，归肺、脾经,功效 理气健脾燥湿化痰,主治湿阻气滞痰凝所致：肺失宣降脾失健运,药理作用,对胃肠平滑肌的作用助消化抗胃溃疡利胆、保肝祛痰、平喘对子宫平滑肌的作用对心脏的作用对血管和血压的作用抗氧化抗炎,1、调整胃肠运动,陈皮提取物能抑制动物离体胃肠平滑肌运动，对抗毛果芸香碱、氯化钡引起的肠痉挛，对在体胃肠运动也表现抑制效果橙皮苷对离体肠肌的作用是双相的，先有短暂的兴奋，然后表现为抑制,2、助消化 促进胃液分泌，有助于消化。 体外实验证明，能使人唾液淀 粉酶活性增高3、抗胃溃疡 抑制病理性胃液分泌增多4、利胆、保肝 甲基橙皮甙 ：增加胆汁 和固体物的排泄 柠檬烯：溶解胆结石,5、祛痰、平喘,陈皮的醇提物可对抗组织胺所致豚鼠离体支气管痉挛性收缩，扩张支气管。陈皮所含挥发油有刺激性祛痰作用，有效成分为柠檬烯。,6、调节子宫平滑肌,离体抑制在体兴奋,7、兴奋心脏,橙皮苷增强心肌收缩力、心输出量、对心率影响不大,8、对血管和血压的作用,因成分不同而异给大鼠及犬静注陈皮注射液，具有升压作用陈皮素类成分给猫静注-升压 特点：持续时间较肾上腺素长，血压恢复后出现短暂的降压反应。反复给药无快速耐受性*橙皮苷查耳酮、甲基橙皮苷能扩张血管，血压下降,9、其他药理作用,1）抗氧化 陈皮水煎液有明显的清除氧自由基的作用，表现为能抑制大鼠肝脏、心肌、肾组织的脂质过氧化反应。2）抗炎 橙皮苷、甲基橙皮苷对急性炎症和慢性炎症均有抑制作用。3）抗菌、抗病毒、止血、抗过敏、升高血糖、降脂及抗动脉粥样硬化,理气健脾、燥湿化痰-调节胃肠平滑肌运动、助消化、抗溃疡、利胆保肝、祛痰平喘、抑制子宫平滑肌,现代应用,消化不良胆结石支气管炎、上呼吸道感染、小儿百日咳急性乳腺炎,三、青皮,主要成分 挥发油和黄酮类黄酮苷类：橙皮苷、枸橼 苷、柚皮苷等挥发油：柠檬烯、柠檬醛对羟福林,为芸香科植物橘及其栽培变种的干燥幼果或未成熟果实的果皮。,性温，味苦、辛，归肝、胆、胃经,功效 疏肝破气散结消滞,主治 食积气滞脘腹胀痛肝气郁结,药理作用,1. 松弛胃肠平滑肌 阻断M受体和兴奋受体作用， 与陈皮、枳实等理气药比较， 青皮舒张作用最强 2. 利胆 青皮具有利胆及舒张胆囊平滑肌作用， 可以解释其疏肝理气功效 3. 祛痰平喘 *柠檬烯具有祛痰作用 *对羟福林也可对抗组织胺致支气管 收缩的作用,4. 升压、抗休克 兴奋受体5. 兴奋心脏 对心肌收缩性、传导性、自 律性均有正性作用 *疏肝破气、消积化滞-松弛胃肠平滑肌、利胆、祛痰、平喘,现代应用,1. 慢性结肠炎 以青皮、陈皮、枳壳等组成的开郁导滞汤加减对慢性结肠炎有效2. 休克3. 阵发性室上性心动过速 具有转律时间短、用药量小、疗效可靠、无明显副作用的效果,四、木香,为菊科植物木香的干燥根功效 行气止痛、健脾消食成分 挥发油：木香内酯、二氢 木香内酯等木香碱菊糖,（1） 调节胃肠运动 *健康志愿者服用木香煎剂，能缩短胃对钡剂的排空时间，明显升高血浆胃动素浓度 -促进胃排空、促进消化液分泌 *木香水煎液、挥发油和总生物碱对大鼠离体小肠先有轻度兴奋作用，随后紧张性与节律性降低 *木香提取液能明显增强离体兔肠的蠕动幅度和肌张力 *总生物碱、挥发油能对抗乙酰胆碱、组胺与氯化钡所致肠肌痉挛作用,药理作用,（2） 抗消化性溃疡（3） 促进胆囊收缩 其煎剂口服后能缩小空腹时的胆囊体积，促进胆囊收缩作用 -可能与血中胆囊收缩素 （CCK）或胃动素水平增高有关（4） 对呼吸系统的作用 二氢木香内酯：解除支气管平滑肌痉挛 挥发油：抑制呼吸 有一定的祛痰作用 无镇咳作用（5）镇痛,2 . 其他药理作用（1）对心血管系统的作用 心脏 小剂量：兴奋 大剂量：抑制 血管 去内酯挥发油、总内酯扩张血管作用明显。 总生物碱小剂量扩张血管，大剂量反而引起收缩反应。 血压 水提液与醇提液静脉注射有轻度升压反应， 去内酯挥发油、总内酯、二氢木香内酯降压，作用持久。,（2）抗菌 挥发油1：3000浓度：链球菌、金黄色与白色葡萄球菌强 大肠杆菌与白喉杆菌作用微弱； 总生物碱无抗菌作用。 煎剂：副伤寒甲杆菌有轻微抑制作用外，对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等7种致病菌无效，对许兰氏黄癣菌及其蒙古变种等10种真菌有抑制作用。,（3）抑制血小板聚集 其水溶性成分对兔血小板聚集有明显抑制作用，对已聚集的血小板也有一定的解聚作用。* 行气止痛、健脾功效 -调节胃肠运动、抗消化性溃疡、促胆囊收缩、舒张支气管平滑肌、镇痛,现代应用,消化不良支气管哮喘痢疾 与黄连配伍使用，如香连丸，对急性菌痢有显著疗效,五、香附,为莎草科植物莎草的干燥根茎成分 挥发油：香附烯、，香附醇， 异香附醇，柠檬烯等黄酮类、三萜类、生物碱等,功效 行气解郁，调经止痛主治 肝郁气滞，胸、胁、脘腹胀痛，消化不良，胸脘痞闷，寒疝腹痛，乳房胀痛，月经不调，经闭痛经,1. 松弛肠、支气管平滑肌2. 利胆3. 抑制子宫及雌激素样作用 * 使子宫平滑肌收缩力减弱，肌张力降低 -松弛子宫