cholinergicantagonists解读PPT课件

-,1,Teachinggoals,1.阐述阿托品的作用、机理、用途、不良反应、禁忌证；2.比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点及用途；3.列举阿托品的合成代用品；4.列举肌松药的分类、代表药、主要特点。,-,2,1新斯的明一般不被用于A.重症肌无力B机械性肠及泌尿道梗阻C肌松药过量中毒D手术后腹气胀和尿潴留E支气管哮喘,-,3,2.新斯的明对下列哪一效应器兴奋作用最强?()A.心脏B.腺体C.眼D.骨骼肌E.心脏,-,4,某工地部分工人午饭后出现头晕、恶心症状，其中两名工人瞳孔缩小、大汗淋漓、呼吸困难、肌肉震颤。试分析此可能为哪类毒物中毒？为什么？简述中毒机理。应为两名工人选用什么抢救药物？简述选药理由及用药原则。,QA,-,5,胆碱受体阻断剂,(cholinoceptorblockingdrugs),Chapter8,-M-Rblockingdrugs,-,6,阿托品Atropine,颠茄,曼陀罗,1Atropineatropine-likealkaloid（阿托品和阿托品类生物碱）,莨菪,trpn,-,7,【Mechanismofaction】,1.（-）M-Rlargedose:CNS（+）NN-R,【Pharmacologicalactions】,glandeyeheartsmoothmuscleCNS（腺体眼心平滑肌CNS）,-,8,1glands（腺体）,thesecretion,sweatgland，salivaryglandlachrymalgastricparietalcells（汗腺、唾液腺泪腺、呼吸道腺体胃壁细胞）,-,9,2.eye,1)mydriasis（扩瞳）,atropine,Pleasecompareatropinewithpilocarpine,(-)瞳孔括约肌M-R,开大肌功能占优势,瞳孔扩大,-,10,2)intraocularpressure(升高眼内压),Atropine扩瞳虹膜退向四周边缘根部变厚前房角间隙房水回流眼内压。,-,11,3）调节麻痹,Atropine(-)睫状肌MR睫状肌松驰悬韧带拉紧晶状体扁平视远物清楚，近物模糊。,睫状肌M-R,-,12,3.smoothmuscle,relaxes,Characteristics：,1)作用强度与平滑肌的功能状态有关,作用强度顺序：,gastrointestinaltracturinarybladderBiliarytract,uterus胃肠道膀胱胆管、子宫,-,13,4.Heart,1）HR,therapeuticdoseHR（部分病人）,largerdoseHR,Mechanism:（-）窦房结M2-R解除迷走神经对心脏的抑制（迷走张力高者作用显著）,-,14,2）AVconduction（房室传导）,AtropinefacilitatesAVconduction.（阿托品促进房室传导）,5.Vesselsbloodpressure(血管与血压),Therapeuticdose-nosignificanteffect原因：多数血管缺乏胆碱能神经支配,Largerdose-皮肤、内脏血管扩张面色潮红，解除小血管痉挛,Themechanismisnotknown.,-,15,6.CNS,largerdose：excitationdepression,restlessness(不安),hallucination(幻觉),delirium(谵妄)andconvulsion(惊厥)circulatory(-)respiratory(-),不安、幻觉、谵妄、惊厥循环抑制、呼吸抑制,-,16,【ClinicalUses】,1.visceralcolicpain（内脏绞痛）,胃肠绞痛(gastricandintestinalcolicpain)膀胱刺激症状(bladderirritatingsymptoms)胆绞痛(gallbladdercolicpain)肾绞痛(renalcolicpain),合用哌替啶,antispasmodicdrug(解痉药）,-,17,2.Inhibitionofthesecretionoftheglands抑制腺体分泌,1)premedication（麻醉前给药）,2)severenightsweat（盗汗）,3）salivation(流涎),-,18,3.眼科(ophthalmologicdisorders),1)虹膜睫状体炎(Iridocyclitis),虹膜括约肌和睫状肌休息充分，有助于炎症消退。与缩瞳药交替使用，防止粘连,2)验光配镜、检查眼底（Opticalexamination）,儿童用,作用持续时间长,4.缓慢型心律失常,迷走N过度兴奋所致：窦性心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞,Attention:toolargedoseHR，耗氧量，可致室颤,-,20,5.Antishock（抗休克）,infectiousshock(感染性休克),大剂量解除血管痉挛，改善微循环（largedoseabolishthevesselspasmandimprovemicrocirculation）,Note:休克伴发热及心动过速者禁用（Atropinecannotbeusedtotheshockpatientaccompanywithfeverandtachycardia.）,暴发性流脑中毒性菌痢中毒性肺炎,-,21,6.Organophosphateintoxication(有机磷酸酯中毒),Why?,轻度阿托品化的表现?,瞳孔散大、口干、皮肤干燥、面部潮红、心率加快等。,-,22,【Adversereaction】,口干、皮肤干燥、潮红、体温,心动过速,眼内压、视力模糊,便秘、排尿困难,腺,眼,平,心,CNS,中毒解救？,-,23,【Contraindication】禁忌证,青光眼前列腺肥大,中毒解救,对症治疗：药物救治：毒扁豆碱,-,24,Learningmethod,1.掌握基本概念(特别是总论!)2.纵向深入：重点药物主要药理作用、特征性药动学特点代表性临床应用不良反应主要禁忌证3.横向比较：相同作用药物比较（不同章）,4.勤总结多思考,Atropine,腺,眼,平,心血管,CNS,作用,(-)分泌,用途,麻醉前给药,盗汗,流涎,不良反应,口干,体温,禁忌证,发热,扩瞳,眼内压,调节麻痹,虹膜炎验光查眼底,眼内压,视力模糊,青光眼,松弛,内脏绞痛,便秘,尿潴留,前列腺肥大,HR,血管扩张,心动过缓传导阻滞,心动过速,心动过速,先兴奋后抑制,有机磷中毒,感染性休克,（-）M-R,-,26,山莨菪碱(anisodamine,654-2),东莨菪碱（scopolamine）,-,27,Learningmethod,1.掌握基本概念(特别是总论!)2.纵向深入：重点药物主要药理作用、特征性药动学特点代表性临床应用不良反应主要禁忌证3.横向比较：相同作用药物比较（不同章）,4.勤总结多思考,-,28,山莨菪碱(anisodamine,654-2),东莨菪碱（scopolamine）,CNS,解痉,（-）腺体分泌,-,强,-,弱,强,用途,内脏绞痛感染性休克,麻醉前给药晕动病,-,29,合成扩瞳药(syntheticmydriatics)后马托品homatropine托吡卡胺tropicamide合成解痉药(syntheticspasmolytics)溴丙胺太林（普鲁本辛）贝那替秦（胃复康）选择性M1受体阻断剂哌仑西平pirenzepine,2阿托品的合成代用品,维时短,-,30,胆碱受体阻断剂,(cholinoceptorblockingdrugs),Chapter9,-N-Rblockingdrugs,-,31,1ganglionblockers神经节阻滞药,(-)NN-R(-)postganglialfibresofsympatheticandparasympatheticnerves（阻断交感和副交感N节后纤维）,【Mechanism】,【ClinicalUses】,controlledhypotension(控制性降压),【adverseeffect】,多、严重,美卡拉明樟磺咪芬,-,32,除极化型肌松药Depolarizingmuscularrelaxants,【Classification】,非除极化型肌松药Non-depolarizingmuscularrelaxants,琥珀胆碱,筒箭毒碱,2Skeletalmuscularrelaxants,骨骼肌松驰药,-,33,A.Depolarizingmuscularrelaxants除极化型肌松药,琥珀胆碱suxamethonium,【Mechanism】,司可林scoline,琥珀胆碱（）NM-R后膜持久去极化NM-R不能对ACh起反应肌松,非竞争性肌松药,-,34,1.作用快、强、短：喉肌;2.用途：气管插管、气管镜及食管镜检查；3.肌松前有短时肌震颤；4.过量中毒时不可用新斯的明解救；,【Characteristics】,琥珀胆碱假性胆碱酯酶水解破坏,新斯的明,(-)AChE,(-)假性胆碱酯酶,-,35,d-tubocurarine(-)NM-R竞争性对抗ACh的作用肌松,B.Non-depolarizingmuscularrelaxants非除化型肌松药,筒箭毒碱d-tubocurarine,【Mechanism】,竞争性肌松药,维库铵vercuronium,-,36,【Characteristics】,1.用途：胸腹手术、气管插管2.过量可用新斯的明解救；3.阻断N节，释放组胺4.禁用于重症肌无力、支气管哮喘、严重休克。,促进组胺释放,-,37,肉毒素,注射一针，年轻十岁,肉毒素（-）ACh的释放肌松除皱,使用注意什么？,-,38,LogC,E,A,A+B,A为毛果芸香碱，B可能是什么药?,-,39,某患者由于大量误服了某药片出现精神、语言不清、烦燥不安，被送至急诊室。体检发现心动过速、体温升高、皮肤潮红、瞳孔扩大，此患者可能服用了下列哪种药？（）A.毛果芸香碱B.新斯的明C.琥珀胆碱D.阿托品,-,40,下列哪项不属于新斯的明的用途（）A.阵发性室上性心动过速B.手术后腹胀气和尿潴留C.重症肌无力D.除极化型肌松药中毒,-,41,不属于M受体阻断剂者是（）A.AtropineB.东莨菪碱C.山莨菪碱D.PilocarpineE.筒箭毒碱,-,42,阿托品药理作用不包括（）A.抑制汗腺分泌B.降低眼内压C.解除小血管痉挛D.松驰内脏平滑肌E.拮抗迷走神经过度兴奋,-,43,Teachinggoals,1.阐述阿托品的作用、机理、用途、不良反应、禁忌证；2.比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点及用途；3.列举阿托品的合成代用品；4.列举肌松药的分类、代表药、主要特点。,-,44,山莨菪碱(anisodamine,65