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文档简介
,1,第十章局部麻醉药,局部麻醉药(localanaesthetics),局部麻醉药简称为局麻药局麻药是指在用药局部能暂时地,完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导,在意识清醒的条件下,使局部的痛觉和感觉消失的药物。,第一节局麻药应用方法,局部麻醉方法有五种麻醉方法1.表面麻醉2.浸润麻醉3.传导麻醉4.蛛网膜下腔麻醉5.硬脊膜外麻醉,1.表面麻醉(surfaceanaesthesia)将药物涂于粘膜表面,使粘膜下神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术的麻醉。丁卡因(地卡因),2.浸润麻醉(infiltrationanaesthesia)将药物注射到皮下或手术切口部位组织,使局部的神经纤维麻醉。普鲁卡因、利多卡因,3.传导麻醉(conductionanansethesia)将局麻药注射到外周神经干附近,阻断神经冲动传导,使该神经支配的区域麻醉。普鲁卡因、利多卡因、布比卡因,4.蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidalanaesthesia),又称脊髓麻醉或腰麻(spinalanaesthesia)。常用于下腹部和下肢手术。皮肤皮下组织棘间韧带黄韧带硬脊膜蛛网膜下腔。麻醉范围广,易进入中枢,吸收可扩张血管。,蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压下降。血压下降用麻黄碱预防。5.硬膜外麻醉(epiduralanaesthesia)将药物注射到硬膜外腔,通过扩散,使神经根麻醉。皮肤皮下组织棘间韧带黄韧带硬脊膜,特点:1.为临床常用的麻醉方法,上下肢手术2.药物不扩散至脑组织,无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象。3.用药量大,易误入蛛网膜下腔,引起严重的毒性反应。4.少量反复给药。,第二节局麻药的化学结构与分类,1.化学结构:(1)亲脂性芳香环或杂环,利于药物渗入.(2)亲水性烷胺基仲胺或叔胺利于制成水溶性盐酸盐.(3)中间以酯键或酰胺键结合成芳香酯类。2.分类(1)酯类:常用药-普鲁卡因(2)酰胺类:常用药-利多卡因,第三节局麻作用及作用机制,主要机制:在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动发生与传导,引起局部组织暂时痛觉消失.,局麻作用及作用机制1.局麻作用(1)局麻药在治疗量(低浓度)时,能选择性阻断感觉神经的冲动和传导,使感觉和痛觉均消失,产生麻醉作用。,(2)高浓度(大剂量)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用,如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统;此外对心血管、胃肠平滑肌骨骼肌均有麻醉作用,此作用为局麻药所不需要的作用。,(3)局麻药对神经纤维的作用是:提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈),降低兴奋性及动作电位幅度,延长不应期,直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。,(4)神经纤维的种类对局麻药作用的影响。局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性:粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维,对局麻药的敏感性低,所需的剂量大;细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维,对局麻药的敏感性高,所需的剂量小,因为细的神经纤维,表面积小,药物易于饱和,产生作用快;,有髓鞘包裹的神经纤维,药物渗透慢,所需要的剂量大。交感、副交感对局麻药敏感性高,运动神经敏感性低。在混合神经中,根据神经纤维粗细的作用顺序是:痛觉冷觉温觉触觉压觉运动神经,2.作用机制稳定细胞膜,降低细胞膜对Na+的通透性,阻断Na+通道,阻滞Na+内流,阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。,局麻药是怎样阻断Na+通道,阻滞Na+内流的?胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。,局麻药在体内以两种形式存在,而两种形式存在受PH的影响。,第四节局麻药的吸收作用,吸收作用及不良反应1、含义:局麻药所需要的作用是局部作用,不希望药物吸收,如果局麻药从给药部位吸收进入血循环,称吸收作用。2、性质:吸收作用可引起全身反应,这实际上是局麻药的不良反应。3、预防:为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间,常在局麻药液中加入少量肾上腺素。,1.中枢神经系统中枢神经对局麻药的外周神经敏感,局麻药对中枢的作用是先兴奋,后抑制。表现为眩晕、惊恐不安、多言、震颤、神志错乱、惊厥等兴奋症状。中枢过度兴奋后转为抑制,出现昏迷,呼吸衰竭而死亡,这是因为局麻药对中枢抑制性神经元的抑制作用比兴奋性神经元强,药物首选对大脑皮层抑制性神经产生抑制作用,使得皮层下中枢脱抑制而出现兴奋。可用地西泮静脉注射,加强大脑皮层边缘系统GABA能神经的抑制作用,可防止惊厥发生。,2.心血管系统抑制心脏,稳定心肌细胞膜,抑制心肌细胞Na+内流,降低心肌兴奋性,心肌收缩力减弱,传导减慢,不应期延长。扩张小动脉,血压下降。局麻药直接注射到血管内可引起心室颤动而死亡。3.过敏反应普鲁卡因可引起过敏反应,用药前皮试,第五节影响局麻药作用的因素第六节常用局麻药,常用局麻药普鲁卡因(procaine,奴佛卡因,Novocaine)特点:1.亲脂性低,粘膜穿透力弱,不能用于表面麻醉。,2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺素,只能维持3045分钟。3.本品毒性小,安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后,很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇。,5.避免与琥珀胆碱合用,会增加琥珀胆碱的毒性。因两药物经血浆AchE代谢,具有竞争血浆AchE作用。4.避免与磺胺药物合并应用,因代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用6.过敏反应,过敏时发生休克,用药前皮试。,丁卡因(tetracaine,地卡因,dicaine)特点:1.作用快、强、持久,用药后13分钟起作用,麻醉强度比普鲁卡因强10倍,可维持23小时。,2.粘膜穿透力强,常用于表面麻醉,也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外,不用于浸润麻醉。3.本品毒性大,安全范围小,毒性比普鲁卡因大24倍。因药物穿透力强,易吸收,而且代谢慢,易发生毒性反应。,利多卡因(lidocaine,赛罗卡因,xylocaine)特点:1.与普鲁卡因比,作用快、强、持久,粘膜穿透力较强,局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。2.全能麻醉药,表面、浸润、传导、腰,麻及硬膜外麻均有效。3.本品毒性较小,安全范围较大,对组织无刺激,无局部血管扩张作用4.无过敏反应,对普鲁卡因过敏者可选用此药。5.具有抗心律失常作用。,布比卡因(bupivacaine,麻卡因,macaine)特点:1.麻醉作用强,持续时间长,局麻作用比利多卡因强45倍,可维持510小时。2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉,不用于表面麻醉和腰麻3.严重心脏毒性。,第三篇中枢神经系统药理,中枢神经系统药理概论,中枢神经系统(CNS)在机体生理活动中发挥着主导和协调作用。通过神经体液性调节维持内环境稳定,并对外环境及时作出反应,在人类,它还主宰着高度的智能及复杂行为,其结构和功能远比外周神经复杂。表现形式,原有功能降低(抑制)(中枢抑制药),原有功能提高(兴奋)(中兴药),作用于CNS药物分类、品种繁多,按其作用机制可分为:一、中枢特异性药物作用受体、递质、特殊部位(边缘系统,黑质纹状体等)。有竞争性拮抗药或特效解毒药。特异性药也不一定是局限的,例如Ach分布广泛,阿托品作用也广泛复杂。
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