药物配伍专题PPT精选文档

1,兽用抗菌药物配伍常识,上海新农饲料有限公司李建兵2008-07-14,2,兽药：用于防治家畜、家禽疾病的物品。,3,抗生素:某些微生物（细菌、真菌、放线菌等）产生的代谢产物，这种代射产物对其他的某些微生物有抑制生长或杀灭作用。合成抗菌药:通过化学合成手段制作的抗菌物质，不是由微生物代谢产生的。,4,5,抗菌药物按作用分类,繁殖期杀菌剂：在细菌大量、高速繁殖阶段作用最好，而且起杀灭细菌作用(青霉素类、头孢菌素类)。静止期杀菌剂：在细菌繁殖相对不活跃阶段对细菌作用最好，而且是起杀菌作用(氨基糖甙类、粘杆菌素)。快速抑菌剂：能迅速抑制细菌的生长繁殖，放慢细菌生长繁殖的速度，使单个细菌的生长繁殖周期大大延长,但并不能直接杀死细菌(氯霉素类、大环内酯类、四环素类、林可霉素类等)。慢效抑菌剂：能缓慢地抑制细菌的生长繁殖。通常包括磺胺类药物和增效剂TMP（甲氧苄啶）等。,6,抗菌药物基本配伍规律,第一类和第二类配伍可获得协同作用（增效作用）第三类和第四类配伍可产生相加作用（效果增强）第一类和第三类配伍可出现拮抗作用（效果降低）第一类和第四类配伍可出现相减作用（效果降低）同一类的抗生素联用有的增加疗效，有的降低疗效。,7,（一）青霉素类,青霉素类是由青霉菌发酵液中提取或进一步半合成制取的一类以青霉烷为母核的内酰胺抗生素。青霉烷和内酰胺是指某种化学结构作用原理：细菌的细胞壁厚而坚韧，主要由粘肽构成。青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、杆菌肽等能抑制敏感菌细胞壁粘肽合成，使细胞壁缺损，菌体内渗透压高，水分不断内渗，引起菌体膨胀、变形、破裂死亡。主要影响正在生长繁殖的细菌细胞，故称为繁殖期杀菌药。在较低浓度时仅有抑制细菌生长的作用，在较高浓度时则有强大的杀菌作用。对大多数革兰氏阳性细菌、部分革兰氏阴性细菌、各种螺旋体和放线菌有强大的抗菌作用。革兰氏是指的一种细菌的染色液，根据细菌染色后呈现颜色的不同分为革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,8,1、青霉素G（苄青霉素）：天然青霉素，内酰胺结构弱有酸,难溶于水，其钾盐或钠盐易溶于水，水溶液极不稳定，不耐热，其内酰胺键易被水、酸、碱、醇、酶（-内酰胺酶）、重金属等分解失效。口服可被胃酸及消化酶破坏。注射后，体内分布广，主要以原型从肾排出。排泄较迅速，维时较短。青霉素G的作用和特点：（1）只对生长繁殖期的细菌有杀伤作用；（2）对球菌、G+杆菌、放线菌、螺旋体高度敏感，常作首选（3）对G-杆菌和病毒无效；（4）金黄色葡萄球菌较易产生耐药性（能产生-内酰胺酶）（5）化学性质不稳定，须现配现用，配后24小时内用完；（6）对机体几无毒性（人用前须作过敏皮试，备好肾上腺素）2、长效青霉素：一些难溶于水的青霉素G胺盐、肌注后缓慢吸收，维时较久（普青、苄星青霉素G、苄胺青霉素G）。但过敏率较高，血浓度较低，仅适用于轻主工感染或作预防用。3、氨苄青霉素(氨苄西林)：广谱半合成青霉素，引入了极性大的亲水基团(如氨基、羧基、羟基等)，增大对G-杆菌细胞壁外脂多糖层的穿透力，故对G-杆菌也有一定的作用。但对青霉素G敏感菌的作用不及青霉素G，对耐药菌无效，且过敏率较高。主要用于敏感的肠球菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等感染。,9,青霉素类配伍常识,1、青霉素类和磺胺类药及磺胺类增效剂不可配伍；如：氨苄西林和新诺明（磺胺甲基异恶唑）不能配伍。2、青霉素类和四环素类不能配伍；如：氨苄西林和强力霉素不能配伍。3、青霉素类和大环内酯类不能配伍；如：氨苄西林和红霉素不能配伍。4、青霉素类和氯霉素类不能配伍；如：阿莫西林和氟苯尼考不能配伍。5、青霉素类和氨基糖甙可配伍；如：青霉素和链霉素配伍，氨苄青霉素和安普霉素能配伍。但：青霉素类和庆大霉素配伍会降低庆大霉素活性。6、青霉素类和硫酸粘杆菌素能配伍。7、氨苄青霉素和维生素C不能配伍。,10,氨苄西林、阿莫西林:和链霉素、新霉素、多黏菌素、喹诺酮类等配伍疗效增强；和替米考星、罗红霉素、盐酸多西环素、氟苯尼考配伍疗效降低；和Vc、罗红霉素、磺胺类配伍会沉淀、分解失效,11,青霉素类药物增效剂,增效剂:内酰胺酶抑制剂原理：部分细菌能分泌内酰胺酶，使青霉素类药物水解而失效。内酰胺酶抑制剂能同内酰胺酶紧密结合，使内酰胺酶不能和青霉素类药物作用，从而保持青霉素类活性的一类药物。代表药物：1、舒巴坦钠（青霉烷砜），常和氨苄西林钠配伍。2、泰唑巴坦钠，常和哌拉西林钠配伍。3、棒酸钾（克拉维酸钾），常和阿莫西林配伍。,12,常见青霉素药物：,1、青霉素（又名：苄青霉素、苄西林、青霉素G），其盐类有青霉素钠、青霉素钾。2、普鲁卡因青霉素（又名：青霉素普鲁卡因）3、苄星青霉素（又名：长效青霉素、青霉素苄星盐）4、青霉素V钾（又名：苯氧甲基青霉素钾）5、甲氧西林钠（又名：甲氧苯青霉素、新青霉素）6、苯唑西林钠（又名：苯唑青霉素钠、新青霉素）7、氯唑西林钠（又名：邻氯青霉素钠）8、氟氯西林钠9、氨苄西林（又名：氨苄青霉素）10、巴氨西林11、仑氨西林12、阿莫西林（羟氨苄青霉素）13、哌拉西林钠（又名：氧哌嗪青霉素）14、替卡西林钠（又名：羧噻吩青霉素钠）15、美洛西林钠16、阿洛西林钠17、美西林（又名：氮卓脒青霉素）18、坦莫西林钠小技巧：看到“西林”字样，通常都是青霉素类药物。,13,（二）头孢菌素类（先锋霉素类）,来源：头孢菌素是由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C羟半合成制得的一类且有头孢烯母核的内酰胺抗生素。作用原理：头孢菌素类药物干扰细菌细胞壁的合成，使新生缺陷而发生溶菌。对大多数革兰氏阳性细菌、部分革兰氏阴性细菌、各种螺旋体和放线菌有强大的抗菌作用。,14,头孢菌素类配伍常识,1、头孢菌素类和磺胺类药不可配伍；如：头孢噻呋和新诺明（磺胺甲基异恶唑）不能配伍。但TMP能和头孢羟氨苄配伍。2、头孢菌素类和四环素类不能配伍；如：头孢噻呋和强力霉素不能配伍。3、头孢菌素类和大环内酯类不能配伍；如：头孢噻呋和乙酰螺旋霉素不能配伍。4、头孢菌素类和氯霉素类不能配伍；如：头孢噻呋和氟苯尼考不能配伍。5、头孢菌素类和氨基糖甙类能配伍，但两类药配伍后，肾毒量会加重，慎用；6、头孢菌素类和硫酸粘杆菌素能配伍，但两类药配伍后，肾毒性会加重，慎用。,15,头孢菌素类药物的增效剂?！,头孢菌素类代表药物：1、头孢氨苄（先锋号）2、头孢羟氨苄3、头孢克洛（头孢氯氨苄）4头孢拉定（先锋号）5、头孢唑啉钠（先锋）6、头孢呋辛钠（头孢呋新、头孢呋肟、西力欣）7、头孢呋辛酯8、头孢噻肟钠9、头孢曲松钠（头孢三嗪）10、头孢他啶11、头孢哌酮钠（头孢氧哌唑、先锋必）12、头孢克肟13、头孢特仑酯14、头孢甲肟（头孢氨噻肟唑）15、头孢地秦钠16、头孢美唑钠（头孢美他醇）17、头孢西丁钠（甲氧头霉噻吩）18、头孢米诺钠19、头孢噻呋,16,（三）氨基糖甙类抗生素,来源：由链霉菌或小单胞菌产生或经半合成制取而得。作用原理：主要作用于细菌蛋白质的合成过程，使细菌合成异常蛋白，阻碍已合成的蛋白释放，使细菌细胞膜的通透性增大而导致一些重要的生理物质外漏损失，引起细菌死亡。氨基糖甙类药物对细菌静止期细胞的杀灭作用强。本类抗生素的抗菌谱主要含革兰氏阴性杆菌、金黄色葡萄球菌以及结核杆菌。,17,氨基糖甙类配伍常识,1、氨基糖甙类和青霉素类能配伍；如：安普霉素和阿莫西林能配伍。但庆大霉素不能和青霉素类配伍。2、氨基糖甙类和头孢菌素类能配伍；如：新霉素和头孢羟氨苄配伍。3、氨基糖甙类和氯霉素不能配伍，因两类药之间有拮抗用；如：庆大霉素和氯霉素不能配伍。4、氨基糖甙类和大环内酯类能配伍；如：阿米卡星和红霉素能配伍。5、氨基糖甙类和四环素类能配伍；如：安普霉素和强力霉素能配伍。6、氨基糖甙类和磺胺类药物及磺胺类增效剂能配伍；如：阿米卡星和TMP能配伍。,18,硫酸新霉素、庆大霉素:和氨苄西林、头孢拉定、头孢氨苄、盐酸多西环素、TMP等配伍疗效增强；和Vc配伍抗菌减弱；和氟苯尼考配伍疗效降低；和同类药物配伍毒性增加。,19,氨基糖甙类代表药物：,1、安普霉素2、链霉素3、卡那霉素4、妥布霉素5、阿米卡星（丁胺卡那霉素）6、庆大霉素（正泰霉素）7、西索米星8、奈替米星9、小诺米星（小诺霉素、沙加霉素）10、庆大小诺霉素（生产小诺霉素的副产物）11、异帕米星12、核糖霉素13、阿司米星（阿司霉素、武夷霉素）14、大观霉素（壮观霉素、淋必治）15、新霉素,20,（四）大环内酯类抗生素,来源：大环内酯类是一类由链霉菌产生或经半合成制造的一类含有1416元内酯环的抗生素。作用原理：大环内酯类作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，阻碍细菌蛋白质的合成，主要起抑菌作用。大环内酯类抗生素主要作用于革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌，对支原体有较好的作用。,21,大环内酯类抗生素配伍常识,1、大环内酯类和氨基糖甙类能配伍；如：泰乐菌素和阿米卡星能配伍。2、大环内酯类和粘杆菌素能配伍；如：罗红霉素和硫酸粘杆菌素能配伍。3、大环内酯类和磺胺类及磺胺类增效剂能配伍；如：泰乐菌素和磺胺二甲基嘧啶能配伍。4、大环内酯类和青霉素类不能配伍；如：红霉素和阿莫西林不能配伍。5、大环内酯类和头孢菌素类不能配伍；如：乙酰螺旋霉素和头孢唑啉不能配伍。,22,罗红霉素、硫氰酸红霉素、替米考星:和新霉素、庆大霉素、氟苯尼考等配伍疗效增强；和链霉素、盐酸林可霉素配伍疗效降低；和卡那霉素、磺胺类配伍毒性增加；遇氯化钠、氯化钙会沉淀、析出游离碱。,23,大环内酯类代表药物：,1、红霉素2、泰乐菌素3、依托红霉素（无味红霉素）4、琥乙红霉素5、克拉红霉素（甲红霉素）6、罗红霉素7、竹桃霉素8、醋竹桃霉素9、吉他霉素10、麦迪霉素（美地霉素）11、麦白霉素12、麦迪霉素二醋酸酯13、交沙霉素14、螺旋霉素15、乙酰螺旋霉素16、罗他霉素17、阿齐红霉素,24,（五）四环素类,来源：四环素类是由链霉菌所产生或经半合成而得的具有并四苯母核结构的一类碱性抗生素。作用原理：该类抗生素进入细菌细胞，特异地与核糖体305亚基结合，阻止氨酰tRNA与之结合，影响肽链增长形成蛋白质而起抑制作用。本类药物为广谱抗生素，对多数革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体、立克次体都有作用。,25,四环素类配伍常识,1、四环素类和青霉素类不能配伍；如：四环素和青霉素不能配伍。2、四环素类和头孢菌素类不能配伍；如：强力霉素和头孢氨苄不能配伍。3、四环素类和氨基糖甙类能配伍；如：强力霉素和阿米卡星能配伍。4、四环素类和粘杆菌能配伍；如：土霉素和粘杆菌素能配伍。5、四环素类和磺胺类及磺胺类增效剂能配伍；如：土霉素和TMP能配伍。6、四环素类不能和含锌、铁、钙、镁、铝元素的药物配伍。,26,金霉素、强力霉素:和同类药物、TMP配伍疗效增强；遇三价阳离子会形成不溶性络合物。,27,四环素类代表药物,1、四环素2、土霉素3、强力霉素（多西环素、脱氧土霉素）4、米诺环素（二甲胺四环素）5、金霉素（氯四环素）,28,（六）氯霉素类,来源：本类抗生素由链霉素菌产生或用合成法制造作用机理：本类抗生素干扰微生物蛋白合成，起抑菌作用。本类抗生素抗菌谱广，对多数革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、立克次体、衣原体等有效。,29,氯霉素类配伍常识,1、氯霉素类和青霉素类不能配伍；如：氯霉素和青霉素不能配伍。2、氯霉素类和头孢菌素类不能配伍；如：氯霉素和头孢氨苄不能配伍。3、氯霉素类和氨基糖甙类不能配伍；如：链霉素和氯霉素不能配伍。4、氯霉素类和粘杆菌素能配伍；如：氯霉素和粘杆菌素能配伍。5、氯霉素类和磺胺类及磺胺类增效剂能配伍；如：氟苯尼考和TMP能配伍。,30,氟苯尼考和新霉素、盐酸多西环素、硫酸粘杆菌素等配伍疗效增强；和氨苄西林、头孢拉定、头孢氨苄等配伍疗效降低；和卡那霉素、链霉素、磺胺类、喹诺酮类配伍毒性增加；和VB12配伍会抑制红细胞生成。,31,氯霉素类代表药物,1、氯霉素2、甲砜霉素3、氟苯尼考（氟甲砜霉素）,32,（七）林可霉素类,来源：本类抗生素由链霉素产生或半合成的一类碱性抗生素。作用机理：与核糖体亚基50S结合，抑制肽链延长，从而抑制蛋白质合成。对G+有强大抑菌作用，如葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌等；对耐药金葡菌有效；对肠球菌较弱；对G-菌无效；能渗透至骨髓，浓度较其它抗生素高。主要用于G+菌所致急慢性骨髓炎、败血症、呼吸道感染及软组织感染。亦用于耐青或耐红霉素金葡菌感染。,33,林可霉素类配伍常识,1、林可霉素类和青霉素类不能配伍；如：林可霉素和阿莫西林不能配伍。2、林可霉素类和头孢菌素类不能配伍；如：林可霉素和头孢氨苄不能配伍。但：克林霉素和头孢噻吩钠能配伍。3、林可霉素类和氨基糖甙类能配伍；如：林可霉素和庆大霉素能配伍。但：卡那霉素和林可霉素不能配伍。4、林可霉素类和粘杆菌素能配伍；如：林可霉素和粘杆菌素能配伍。5、林可霉素类和磺胺类及磺胺类增效剂能配伍；如：林可霉素和TMP能配伍。,34,林可霉素类代表药物,1、林可霉素（洁霉素）2、克林霉素（氯林可霉素、氯洁霉素）,35,（八）其他抗生素,粘杆菌素（多粘菌素）来源：本品是由多粘芽孢杆菌产生的一种碱性多肽类抗生素。作用：对G-杆菌有很强的杀菌作用，如绿脓、肺炎、大肠、痢疾、伤寒、副伤寒、流感、百日咳、鼠疫、布氏等杆菌和霍乱弧菌等；不易产生耐药性；尿浓度比血浓度高几十倍；毒性较大，主要是肾脏和神经毒。主要用于绿脓、肺炎杆菌感染；口服不吸收，可治疗肠道感染；气溶吸入可治疗呼吸道感染。,36,粘杆菌素配伍常识,1、粘杆菌素和青霉素类能配伍；如：粘杆菌素和阿莫西林能配伍。2、粘杆菌素和头孢菌素能配伍；如：粘杆菌素和头孢羟氨苄能配伍。3、粘杆菌素和氯霉素类能配伍；如：粘杆菌素氯霉素能配伍。4、粘杆菌素和大环内酯类能配伍；如：粘杆菌素和红霉素能配伍。5、粘杆菌素和四环素类能配伍；如：粘杆菌素和强力霉素能配伍。6、粘杆菌素和磺胺类药物及磺胺类增效剂能配伍；如：粘杆菌素和TMP能配伍。,37,38,（一）磺胺类,作用原理：磺胺类药物与细菌合成二氢叶酸必须的对氨基苯甲酸分子形态近似，抑制二氢叶酸合成酶而起抑菌作用。磺胺类增效剂通过抑制二氢叶酸还原酶而起抑菌作用。磺胺类药物对多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有作用。,39,磺胺类配伍常识,1、磺胺类药物不能和青霉素类配伍；如：磺胺嘧啶不能和氨苄西林配伍。2、磺胺类药物不能和头孢菌素类配伍；如：磺胺嘧啶不能和头孢羟氨苄配伍。但TMP能和头孢羟氨苄配伍。3、磺胺类药物及磺胺增效剂能和氨基糖甙类配伍；如：TMP能与新霉素配伍。4、磺胺类药物及磺胺增效剂能和多粘菌素配伍；如：TMP能和多粘菌素配伍。5、磺胺类药物及磺胺增效剂能和氯霉素类配伍；如：TMP能和氯霉素类配伍。6、磺胺类药物及磺胺增效剂能和四环素类配伍；如：磺胺二甲基嘧啶能和强力霉素配伍。7、磺胺类药物及磺胺增效剂能和大环内酯类配伍；如：磺胺二甲基嘧啶能和泰乐菌素配伍。8、磺胺类药物与磺胺类药物能配伍；疗效起相加作用。如：磺胺嘧啶能和磺胺甲基异恶唑配伍。,40,磺胺类和TMP、新霉素、庆大霉素、卡那霉素配伍疗效增强；和氨苄西林、头孢氨苄、头孢拉定配伍疗效降低；和罗红霉素、氟苯尼考配伍毒性增加。,41,磺胺类配伍常识,1、磺胺喹恶啉2、泰灭净3、磺胺嘧啶4、甲氧苄啶5、二甲氧苄氨嘧啶6、磺胺甲基异恶唑7、磺胺二甲基嘧啶8、磺胺五甲氧嘧啶9、磺胺脒,42,（二）硝基呋喃类,作用：对多种革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性球菌有作用。它们作用于微生物酶系统，抑制乙酰辅酶A，干扰微生物糖类的代谢，从而起抑菌作用。,43,硝基呋