解热镇痛药的分类与应用

.,.,解热镇痛药的分类与应用,.,一、解热镇痛药的定义,解热镇痛药，为一类具有解热、镇痛作用的药物，大多数还具有抗炎和抗风湿作用，又称为解热镇痛抗炎药。,.,二、药理作用及机制,（1）药理作用1解热作用2镇痛作用3抗炎和抗风湿作用,.,前列腺素是一族含有一个五碳环和两条侧连的二十碳不饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中。参与多种体内功能的调节。,前列腺素（PG）,解热镇痛药,.,前列腺素的功能,PG合成和释放的增多导致体温调定点的提高，体温升高。PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。,.,1.解热作用,解热作用的机理抑制PG合成酶（环氧酶），减少PG的合成。解热作用的特点（1）对各种原因引起的发热均有效。（2）对体温正常者几乎无影响。（3）仅是对症治疗，应同时进行病因治疗。,.,2.镇痛作用,作用部位：外周神经系统作用机制：抑制炎症局部的PG合成作用特点：（1）作用强度比吗啡弱；（2）对创伤性剧痛及内脏绞痛无效；（3）对慢性钝痛（为伴有PG增多的炎性疼痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛等）效果好；（4）不产生欣快感与成瘾性。,.,3.抗炎和抗风湿作用,本类药物因抑制炎症反应时PG的合成，能减轻红、肿、热、痛等反应，故可明显缓解风湿及类风湿性关节炎的症状，但不能根除病因，也不能阻止病程的发展或并发症的出现，仅有对症治疗的作用。,.,三、按化学结构或对COX作用的选择性分类,1.水杨酸类2.苯胺类3.吡唑酮类4.其他有机酸类5.选择性环氧酶-2抑制剂,非选择性环氧酶抑制剂,.,代表药物：阿司匹林,非选择性环氧酶抑制剂,1.水杨酸类,.,阿司匹林,对轻、中度体表疼痛，尤其炎症性疼痛也有明显疗效。使用最大耐受剂量（每日34g）有明显的抗炎、抗风湿作用，使急性风湿热患者用药后2448小时内临床症状缓解。小剂量阿司匹林（4080mg）最大限度地抑制血小板聚集，用于预防心肌梗塞和脑血栓形成，减少缺血性心脏病发作和复发的危险。不良反应：游离羧基对胃粘膜的刺激，容易引起胃出血，胃溃疡者禁用。建议：饭后服用可减轻胃肠道反应。,.,代表药物：对乙酸氨基酚（扑热息痛）,非选择性环氧酶抑制剂,2.苯胺类,.,目前应用量最大的解热镇痛药物之一。临床仅用于解热镇痛，对炎症无抗炎作用，因无明显胃肠刺激作用,对不宜使用阿司匹林的头痛,发热患者,适用本药。,对乙酰氨基酚,.,代表药物：安乃近,非选择性环氧酶抑制剂,3.吡唑酮类,.,安乃近,一般不作首选用药，仅在急性高热、病情急重，又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。小儿退热常以10%-20%溶液滴鼻。,.,代表药物：吲哚美辛（消炎痛）,非选择性环氧酶抑制剂,4.其他有机酸类-吲哚类,.,吲哚美辛（消炎痛）,是一种很强的非选择性COX抑制剂,抗炎,镇痛和解热作用强大。对炎症疼痛有明显的镇痛作用。临床主要用于抗炎和镇痛,如关节炎,滑液囊炎,腱鞘炎,强直性脊椎炎等.对痛经也有较好疗效。,.,代表药物：双氯芬酸钠,非选择性环氧酶抑制剂,4.其他有机酸类-芳基乙酸类,.,双氯芬酸钠,抑制炎症反应中的环氧酶和抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的双重作用机制。抗炎、镇痛、解热作用比吲哚美辛强2-2.5倍，比阿司匹林强26-50倍。胃肠道不良反应少于阿司匹林、吲哚美辛等药物。孕妇及哺乳期妇女禁用。,.,代表药物：布洛芬,非选择性环氧酶抑制剂,4.其他有机酸类-芳基丙酸类,.,布洛芬,能抑制PG的合成，具有镇痛、解热和抗炎的作用。用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。孕妇及哺乳期妇女禁用。服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料，饮酒可增加本药对胃肠道的不良反应，并有致溃疡的危险。,.,代表药物：西乐葆尼美舒利美洛昔康,5.选择性环氧酶-2抑制剂,.,选择性环氧酶-2抑制剂,作用机制：通过抑制环氧化酶-2（COX-2）来抑制PG生成，抗炎、镇痛作用强，胃肠道不良反应少。西乐葆：用于缓解骨关节炎:200mgqd;用于缓解成人类风湿关节炎:200mgbid;用于治疗成人急性疼痛:第一天首剂400mg，必要时可再服200mg，随后根据需要，200mgbid,.,在2011年，国家食药总局对尼美舒利说明书进行了修订,“儿童用药”项修订为“禁止12岁以下儿童使用”。“市中医院王晓燕主任真心呼吁：五例小宝贝来退热治疗，发生瑞氏综合征，四个抢救无效死亡！昨夜又一个小天使离开，希望告诉有宝宝的朋友们，此药已禁止12岁以下的儿童使用，小孩发热不要用尼美舒利颗粒药，看到的都转发吧”可用于慢性关节炎（如骨关节炎等）的疼痛、手术和急性创伤后的疼痛、原发性痛经的症状治疗。50mg-100mgbid。可能损害女性的生育能力，因此不推荐用于准备受孕的女性。,谣言,尼美舒利,.,美洛昔康,抗炎作用强，副作用小。对风湿性关节炎、骨关节炎、类风湿、神经炎、软组织炎均有良好的抗炎镇痛作用，而对血小板聚集功能无明显影响。长期应用，胃粘膜损伤及胃肠出血发生率也远低于萘普生和双氯芬酸缓释片。,.,四、合理应用的原则,解热镇痛药只能暂时解除发热、疼痛等症状，不能消除病因，如应用不当，可破坏机体的抗病能力，掩盖某些疾病的主要症状(发热和疼痛)，给诊断造成困难，甚至贻误病情。对一般发热者不必急于用解热药，应尽快明确诊断。本类药物中以阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸等解热作用较好；对炎症导致的疼痛，其以吲哚美辛、双氯芬酸较好；对抗风湿，以阿司匹林、吲哚美辛较强。唯有对乙酰氨基酚对炎症无明显的抗炎作用。,.,五、如何做好销售和服务工作？,1.销售前应询问患者病史及用药史如有无胃肠道出血史、哮喘、蚕豆病史、药物过敏史；消化性溃疡者应禁用阿司匹林、吲哚美辛等对胃肠道有刺激的药物。2.指导患者正确的服药方法建议患者：饭后服药，避免空腹服药；肠溶片：餐前整片吞服；同服抗酸药：可避免或减轻胃肠道反应；服药期间，忌饮酒或含乙醇的饮料，防止加重胃肠道反应。,.,3.发热患者服药后出汗较多，建议多喝水。4.治疗风湿痛时，应告诉患者该类药不会使风湿痛的症状立即消失，需要1-2周的疗程，要坚持服药，疗程购买。5.建议患者（特别是对此类药物容易过敏的）可搭配一些具有“解热镇痛抗炎”作用类的中成药同时服用，以达到减副增效。,.,六、两大误区,“一发热就用解热药”“一头痛就用止痛药”,X,X,.,七、如何正确处理儿童发烧？,儿童成长过程，发烧是频率比较高的疾病之一。小儿发热体温37.538为低热，3839为中热，39以上为高热，超过41为超高热。如果体温不超过38一般不要急于退烧，特别是在没有明确诊断前。如果盲目退烧可能掩盖病情，干扰对病情的诊断。当体温达到39以上时要在医生指导下退热。患儿体温不超过38.5C，不宜服用退烧药物，而应选择物理降温的方法，如冰敷、退热贴等。发烧38.5C以上才在医生指导下服用退烧药。,.,小儿常用的退热药有美林和泰诺林，阿司匹林不作为儿童的解热镇痛药。退热药用药间隔不少于46小时，如果一次用药量过大或间隔时间过短，会使体温下降过快，出汗太多，导致虚脱。因此，切勿滥用退热药。,.,