第五节-滴眼剂

2020/6/2，长沙卫生职业学院，滴眼液，2020/6/2，长沙卫生职业学院，2020/6/2，长沙卫生职业学院，眼用制剂：直接用于眼功能的无菌制剂。滴眼液洗眼器一种由药物制成的用于洗眼和清洁的无菌透明水溶液。如生理盐水、2%硼酸溶液等。其质量要求与注射剂相同。眼内注射由药物和合适的赋形剂制成的无菌透明水溶液，用于将无菌眼用液体制剂注射到眼睛周围或内部的组织中。1，概述，2020/6/2，长沙卫生职业学院，(1)指无菌水性、油性透明溶液、混悬剂或乳剂，由药物和适当辅料制成，用于滴入眼用液体制剂。什么，应用：眼睛消毒，消炎，收敛，瞳孔放大，瞳孔缩小，局部麻醉，诊断，润滑或替换眼泪。2020/6/2，长沙卫生职业学院，(2)固体药物以粉末、颗粒块或片剂的形式包装，并额外提供溶剂，在使用前立即溶解成澄清或悬浮制剂。2020/6/2，长沙卫生职业学院，(1)可见异物，(2)粒度，(3)沉降体积比，粘度，(4)装载量(不超过10毫升)(5)渗透压，酸碱度(6)无菌打开后使用最长4周，类似于注射液，(2)质量要求，(2)，长沙卫生职业学院，(1)酸碱度：耐受范围为59。(2)渗透压：0.61.5%氯化钠溶液(与眼泪等渗)。(3)无菌通用滴眼液：不含铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌等致病菌；外伤洗眼剂：无菌。刺激，舒适，卫生要求，2020/6/2，长沙卫生职业学院，(4)颗粒溶液滴眼液：透明；悬浮滴眼剂：均匀细腻，大于50m的颗粒不超过2个，大于90m的颗粒不可检出；它易于分散，不结块。(5)沉降体积比：悬浮液滴眼剂的沉降体积比不小于0.90。(6)粘度：合适的粘度(4 5厘泊)。以延长在眼部的局部停留时间，2020/6/2，长沙卫生职业学院，滴眼液主要通过角膜和结膜吸收。一般认为，进入眼睛的药物首先进入角膜，然后通过角膜进入虹膜到达前房。另一种吸收途径是通过结膜途径，然后通过巩膜到达眼球后部。全身作用局部作用3滴眼液中药物的吸收途径2020/6/2长沙卫生职业学院2020/6/2长沙卫生职业学院常用的滴注方法，使大部分药物在结膜下穹窿，通过毛细血管进入角膜前膜层，扩散或眨眼，从而渗透入角膜。角膜前膜层由脂质外层、水性中间层和粘蛋白组成。水溶性和脂溶性药物都容易通过角膜，方法，2020/6/2，长沙卫生职业学院。当滴注吸收太慢时，可注射入结膜下或后眦眼球囊(眼球囊)。药物可以通过巩膜进入眼睛，并对睫状体、脉络膜和视网膜产生作用。如果在球后注射药物，药物进入眼睛的后段并作用于球后神经和其他结构。2020/6/2，长沙卫生职业学院，药物从外周血管中消除，眼泪，酸碱度和PKa值，表面张力，粘度，效果，2020/6/2，长沙卫生职业学院，药物通过外周血管从眼睛组织中消除，同时进入眼睑和结膜。眼睛结膜中有许多血管和淋巴管，当异物引起刺激时，血管扩张，因此大部分渗透入结膜的药物会进入血液，并可能引起全身副作用。(1)药物从外周血管的消除，2020/6/2，长沙卫生职业学院，当眼用制剂的刺激性较大时，结膜血管和淋巴管会扩张，不仅增加药物从外周血管的消除，而且增加泪腺分泌。过多的眼泪会稀释药物浓度，溢出眼睛或进入鼻腔和口腔，从而影响药物的吸收和利用，降低药效。尽量减少药物的刺激性，长沙卫生职业学院学报，2020/6/2，(2)l如果眨眼，90%的药水会流失，而眼泪对药水的稀释损失会更大。因此，应增加滴剂的数量，这有利于提高主药的利用率。多余的液体迅速从眼睛排出，进入鼻腔和口腔，并产生全身副作用。2020/6/2，长沙卫生职业学院，完全解离或不可解离的药物不能通过完整角膜。(3)酸碱度和PKa值，(4)表面张力，(5)粘度，表面张力越小，泪液和滴眼液的充分混合越好，药物与角膜上皮的接触越好，因此药物易于渗透。适量的表面活性剂可以促进吸收。粘度的增加可以延长药物与角膜的接触时间，有利于药物的吸收。2020/6/2，长沙卫生职业学院，4-1，滴眼剂原辅料，高纯度-注射用原料溶剂-注射用水，注射用非水溶剂添加剂-符合质量要求，4，滴眼剂原辅料和添加剂，2020/6/2，长沙卫生职业学院，酸碱度调节剂，渗透压调节剂，抑菌粘度调节稳定剂，增溶剂和助溶剂，4-2。滴眼剂添加剂，2020/6/2，长沙卫生职业学院，影响药物溶解度和稳定性及眼部刺激，(1)酸碱度调节剂，磷酸盐缓冲液和硼酸(盐)缓冲液，巴氏硼酸缓冲液-酸碱度6.7-9.1硼酸缓冲液-酸碱度5沙市磷酸盐缓冲液-酸碱度5.9-8.0，2020/6/2，长沙卫生职业学院，等渗调节剂，如氯化钠，硼酸，硼砂，葡萄糖等。治疗需要高渗溶液，无需调整。30%磺胺醋酰钠滴眼液-本品滴眼后有很强的渗透力，药物可渗透到眼晶体和眼内组织达到更高的浓度。滴眼后，5分钟后角膜的药物浓度可达0.1%。主要用于治疗敏感细菌引起的浅表性结膜炎、角膜炎、睑缘炎和沙眼。(2)渗透压调节剂，2020/6/2，长沙卫生职业学院多剂量包装，具有良好抑菌效果和快速作用的有机汞：硝酸苯汞，硫柳汞季铵盐：苯扎醇：氯叔丁醇，苯乙醇对羟基苯甲酸酯(尼泊金):甲酯，乙酯：山梨酸，(3)抑菌剂，2020/6/2，长沙卫生职业学院，粘度调节剂悬浮剂，增稠剂甲基纤维素聚乙烯醇羧甲基纤维素羧甲基纤维素钠HPMC羟丙基长沙卫生职业学院，处方氯霉素0.25克氯化钠0.9克对羟基苯甲酸甲酯0.023克对羟基苯甲酸丙酯0.011克蒸馏水加至100毫升，Eg:氯霉素滴眼液，主药，渗透压调节剂，抑菌剂，抑菌剂，溶剂，2020/6/2，长沙卫生职业学院，处方醋酸可的松(微晶)5.0克吐温800.8克硼酸20.0克硝酸苯汞0.02克羧甲基纤维素钠2.0克蒸馏水加至处方羟丙基甲基纤维素0.25克氯化钠4.5克氯化钾3.7克硼酸1.9克硼砂1.9克苯扎氯铵溶液0.2毫升蒸馏水加入到1000毫升，乙二醇：人工泪液，增稠剂，渗透压调节剂，渗透压调节剂，缓冲液，缓冲液，抑菌剂，溶剂，2020/6/2，长沙卫生职业学院，5，滴眼剂的制备，2020/6/2，长沙卫生职业学院，容器与药物或辅料不具有物理和化学作用长沙卫生职业学院处方氯霉素0.25克(主药)氯化钠0.9克(渗透压调节剂)尼泊金甲酯0.023克(抑菌剂)尼泊金丙酯0.011克(抑菌剂)蒸馏水加至100毫升(溶剂)制剂尼泊金甲酯、尼泊金丙酯煮沸蒸馏水60，氯霉素、氯化钠过滤加蒸馏水至满体积，灌装100，30分钟流动蒸汽灭菌。 Eg:氯霉素滴眼液，2020/6/2，长沙卫生职业学院，处方 cor(2)羧甲基纤维钠 30%蒸馏水200目尼龙布布氏漏斗过滤80-90，加入醋酸可的松，保温30分钟40-50，合并(1) 加蒸馏水至满体积200目尼龙布布布氏漏斗过滤两次灌装100，30分钟流动蒸汽灭菌。0.25克羟丙基甲基纤维素(增稠剂)，4.5克氯化钠(渗透压调节剂)，3.7克氯化钾(渗透压调节剂)，1.9克硼酸(缓冲剂)，1.9克硼砂(缓冲剂)，0.2毫升苯扎氯铵溶液(抑菌剂)向1000毫升制剂中加入蒸馏水羟丙基甲基纤维素适量蒸馏水硼酸、硼砂、氯化钾、苯扎氯铵Eg:人工泪液，2020/6/2，长沙卫生研究所，酸碱度，含量测定，质量检验，2020/6/2，长沙卫生研究所，滴眼剂净度要求-可见异物检查悬浮滴眼剂应检查药物颗粒细度。在剧烈摇动试样后，应立即用微量吸管吸取适量(主要相当于10g)。一般来说，规定大于50m的颗粒不应超过2个，大于90m的颗粒不应被检测到。2020/6/2，长沙卫生职业学院，处方：硝酸毛果芸香碱10g；氯化钠6.0克；羟基苯乙酯0.3g；加入注射用水至1000毫升。制备：将尼泊金乙酯溶于适量注射用热水中，稍凉后，加入硝酸毛果芸香碱和氯化钠溶解。过滤，加入注射用水至1000毫升，搅拌；用100蒸汽灭菌；30分钟；无菌包装。Eg:硝酸毛果芸香碱滴眼液，2020/6/2，长沙卫生职业学院，滴眼液处方及制剂分