β-受体阻滞剂ppt课件

受体阻滞剂，2015.4.9.主要内容有：一、概念二、主要分类三、药理作用四、治疗作用五、主要不良反应六、主要禁忌证七、指南的应用和代表药物，一、概念、受体阻滞剂可选择性地与肾上腺素受体结合，以抵抗神经递质和儿茶酚胺对受体的兴奋作用、二、主要分类，受体分布于交感神经节后纤维支配的效应器的细胞膜，其受体主要分布于心肌，引起心率和心肌收缩力增加的2受体存在于支气管和血管平滑肌中，引起支气管扩张、血管扩张、内脏平滑肌松弛等的3受体主要存在于脂肪细胞中，引起脂肪分解临床主要药物主要作用于-1和-2受体，三、药理作用、(一)-受体阻滞作用(二)内拟交感神经活性(三)膜稳定作用、(一)-受体阻滞作用-受体阻滞药主要是儿茶酚胺与-受体竞争结合，阻断儿茶酚胺的兴奋和兴奋作用.1.心血管系统阻滞心脏1受体呈负变化时，由于负变化的力、负传递的作用，心率减慢，心肌收缩力减弱，心排血量降低，房室结的传递时间变长，因此可以表现为心电图的pr期间变长。2.支气管平滑肌2受体阻滞可使支气管平滑肌收缩增加气道阻力，因此，支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病患者可加重或诱发哮喘的急性发作。 但是，这种作用对健康者的影响很小，选择性1受体阻滞剂的作用较弱。3 .代谢-1受体阻滞抑制交感神经引起的脂肪分解，-2受体阻滞拮抗糖原的分解。 受体阻滞药和受体阻滞药拮抗肾上腺素的血糖上升作用。 4 .肾素通过阻断肾小球旁器细胞的1受体抑制肾素释放，形成其降压机制之一。(二)具有内在拟交感神经活性的受体阻滞药物，在1受体和2受体或两者中有部分兴奋作用称为内在拟交感神经活性(ISA )。 ISA无ISA的受体阻滞剂对心脏负肌力作用、负频率作用、收缩支气管平滑肌的作用较弱。膜稳定作用受体拮抗剂使神经细胞膜发生局部麻样作用，使心肌细胞膜发生奎宁样作用。 这两种作用也称为膜稳定作用，因为它们会降低细胞膜的离子渗透性。 常用量不明显，认为该作用与治疗作用无关。， (一)冠心病受体阻滞剂对抗心肌耗氧作用和儿茶酚胺心律失常作用强，提高心室颤动阈值，减轻血小板阻滞和心血管损伤，改善心肌梗死后左室重构。(2)心力衰竭大规模受体阻滞剂实验(CIBIS，MERIT-HF和COPERNICUS )证明长期应用受体阻滞剂可降低心力衰竭患者的整体死亡率、心血管疾病死亡率、心源性猝死和心力衰竭恶化所致的死亡，通常由少量逐渐增加.(3)心律失常受体阻滞剂常用于治疗快速心律失常，包括窦速、房早、房早、房速、室上性心动过速和室速。(4)高血压受体阻滞剂适用于严重程度不同的高血压，特别是心率快的中青年患者，也适用于心绞痛、心肌梗死后急速心律失常、充血性心力衰竭、并发妊娠高血压的患者。 的双曲馀弦值。(5)主动脉夹层内科的治疗结合受体阻滞剂和硝普钠，减少血流对主动脉的冲击，减少左心室收缩率，延缓病情的发展。.(6)心肌病是有症状的肥厚性心肌病患者中，受体阻滞剂是优先治疗，控制心室率，降低心肌收缩力，最大化心室充盈和扩张末端容量，改善心肌依从性。(7)遗传性QT延长综合征遗传性QT延长综合征(LQTS ) :除非严重禁忌证，受体阻滞剂是目前有症状的LQTS患者的优先治疗。 没有绝对禁忌症，建议终生服用最大耐受量的受体阻滞剂，可以明显降低心血管事件的发生。 现在，对于无症状的LQTS患者，也推荐应用受体阻断剂。(8)左房室瓣下垂是有症状的左房室瓣下垂患者，受体阻滞剂通常被视为优先药物。五、主要副作用；(一)中枢神经系统副作用多的梦、幻觉、失眠、疲劳、头晕、抑郁等症状，特别是脂溶性高的受体阻滞剂，通过血脑屏障容易引起不良反应。(二)消化系统不良反应腹泻、恶心、胃痛、消化不良、便秘等消化系统症状。 少数患者会引起心脏层腹膜纤维的大量增殖。(3)肢端循环障碍少数患者出现四肢发冷、发绀、脉搏消失，普萘洛尔发生率最高。(4)支气管痉挛服用非选择性受体阻滞剂可阻滞2受体，导致支气管收缩、气道阻滞增加，诱发或加重支气管哮喘的急性发作。(5)低血糖反应受体阻断剂对胰岛素的降血糖作用没有影响，但对于胰岛素治疗的糖尿病患者，使用受体阻断剂可以延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度，引起低血糖反应。(6)心血管系统的副作用临床常见的心血管系统的副作用有低血压、心动过速等。6、主要禁忌证；(1)支气管哮喘；(2)严重心动过速，房室阻滞；(3)严重心力衰竭，急性肺水肿；(7)指南的应用和代表药；(1)积极推荐国内外指南；(2)争议中的应用；(3)中国专家共识；(4)代表药的应用；(1) 国内外指南得到积极推荐，自1995年美国心脏学会/美国心脏病学学院(AHA/ACC )慢性心力衰竭诊断治疗指南开始以来，欧洲心脏病学学会指南、2007年版中国指南分别揭示了受体阻滞剂在标准心力衰竭治疗中的地位，如下、图1国内外指南是受体阻滞剂治疗心力衰竭的主要建议，(2)争议的受体阻滞剂、受体阻滞剂自应用于临床已有50多年，但自1992年至今，其疑点和争论不断。 1.20072008年，Bangalore等人总结分析认为受体阻滞剂是不合并心肌梗死和心力衰竭的单纯高血压患者，降低心率可增加心血管风险和死亡率，受体阻滞剂不是无并发症的单纯高血压第一降压药。 2.2012年10月Bangalore等人在JAMA REACHRegistry分支研究中发表的仅对无心肌梗死的CAD和CAD危险因素的患者应用受体阻滞剂并不有害。 3.2014年6月10日Bangalore等在美国医学杂志上发表了ClinicalOutcomeswith-blockersforMyocardialInfarctionAMeta-AnalysisofRandomizedTrials，提出再灌注治疗时代心肌梗死后应用受体阻滞剂增加心力衰竭和心源性休克风险，无生存利益。4.JNC8准则专家不推荐受体阻滞剂作为一线药物。 主要原因是RCT研究(氯沙坦降低高血压患者终点的事件研究、LIFE研究)，ARB组复合终点(包括心血管疾病死亡、心肌梗死、脑卒中)的发生率低于受体阻滞剂组。(三)中国高血压指南和专家共识中国高血压防治指南 (2013版)指出，常用降压药包括CCB、ACEI、ARB、利尿剂和受体阻滞剂5种。 010-3010发表于2013年，发表于010-3010和010-3010。中国专家认为，1 .高血压患者的风险不仅取决于血压水平，还取决于患者的并发症、并发症及其他心血管危险因素。2、降压治疗药物的应用应遵循个体化原则，根据患者的具体情况和耐受性以及个人意愿或长期能力，选择适合患者的降压药物。 3.受体阻滞剂中，选择性1受体阻滞剂(如美托洛尔、比索洛尔)的副作用少，既可以降低血压，也可以保护靶器官，降低心血管事件的风险。 4.受体阻滞剂特别适合伴有急性心律失常、冠心病心绞痛、慢性心力衰竭、交感神经活性上升及高动力状态的高血压患者。(四)受体阻断剂的临床药物分类，【性状】本产品为白色或白色薄膜片，去除涂层后变成白色。 【适应证/机能担当】高血压。 心绞痛。 伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。丁二酸甲酯缓释片(达菲)、【规格型号】47.5mg*7s【用法用量】口服，最好每天早上服用一次，分开服用，但不能咀嚼或破碎，服用时至少要用一半液体服用。 即使摄取食物也不会影响生物利用度。“副作用”副作用的发生率约为10%，通常与剂量有关。 偶尔有关节痛、肝炎、肌肉痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意障碍、伴有血管疾病的患者出现坏疽的病例报告。 【禁忌】低血压，显着心动过速。【注意事项】1 .美托洛尔的治疗对糖代谢的影响和隐藏低血糖的危险，比非选择性受体阻断剂低。 2 .长期使用本产品时，中断治疗应逐渐减少剂量。 3 .低血压、心脏、肝脏功能全时不使用。 4 .慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘患者在需要使用美托洛尔时也应慎重从事，以少量为宜。【儿童药物】儿童使用本产品的经验有限。 【老年患者用药】不需要调整剂量。 【孕妇和哺乳期妇女的药物】妊娠：受体阻断剂会延缓胎儿和新生儿的心理活动。 因此，在妊娠最后3个月及产前后使用受体阻断剂时，需要考虑上述危险性。 哺乳期妇女：美托洛尔可以进入乳汁，但治疗量威胁婴儿的可能性较低。 【储藏】遮挡光线，密封保存。1.使用受体阻滞剂的患者心率是否满足标准水平？ 安静心率(restingheartrate，RHR )是指平卧安静状态下的心率，2007年中国受体阻滞剂在高血压应用中的中国专家指导建议服用受体阻滞剂后，RHR要求降低到55-60次/分钟，严重心绞痛患者如无心动过速症状，则降低到50次/分钟。 问题与思考，2.受体阻滞剂对血糖、血脂的影响？ 选择性1受体阻滞剂对血脂、血糖的影响小，长期服用非选择性受体阻滞剂可导致：TG、LDL、HDL，使用时监测血糖、血脂，定期进行血压和心率评价，有效管理血压和心率，最大限度地提高患者使用的依从性和安全性、一、选择问题1、受体阻滞剂一般为(E)A .心律失常b .心绞痛c .青光眼d .高血压e .支气管哮喘2，受体阻滞剂为(B)A .头痛b .重度心动过速c .心绞痛d .心力衰竭e .高血压3，属于选择性1受体阻滞剂的药物为(c ) a .普萘洛尔b .白藜洛尔c .米托洛尔d .噻唑洛尔e .卡维奇洛尔4，美托洛尔(D)A.受体阻断剂B.M受体阻断剂C.受体阻断剂E.受体阻断剂5，属于以下各种高血压，哪种类型属于受体阻断剂治疗(e ) a .高血压合并心力衰竭b .高血压合并肾衰竭c .高血压合并支气管哮喘d .高血压合并心动过缓e .高血压合并肥厚闭塞性心肌病，最适合练习问题二、填塞问题1 .美托洛尔用于房早、室早、心房颤动、房颤、心室上速、多源性房速、QT延长综合征、洋地黄中毒致心律失常、心肌梗死后心脏猝死心律失常的治疗2.受体阻滞剂可与多种抗高血压药联用，包括钙离子阻滞剂、利尿剂和受体阻滞剂。3.受体阻滞剂的主要禁忌证为支气管哮喘、重度心动过速、房室阻滞、重度心力衰竭、急性肺水肿等。 4.受体阻滞剂心血管系