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文档简介
1,第五章传出神经系统药理概论(efferentnervesystempharmacology),第一节概述(briefintroduction)第二节神经突触、递质和受体(synapse,neurotransmitterandreceptor)第三节传出神经系统药物的作用方式和分类(actionmodeandclassification),2,第一节概述一、神经系统(nervesystem),神经系统,中枢,外周,脑(brain):颅腔内,脊髓(spinalcord):椎管内,脑神经,脊神经,传入神经,传出神经,运动神经,自主神经,交感神经,副交感神经,神经细胞(元)的基本结构,(1)胞体胞核(2)突起树突轴突(较长,可达1米)神经纤维指细胞的轴突,3,生理学知识回顾,反射弧的组成:感受器、传入神经、神经中枢、传出神经、效应器。,4,传出神经分类,效应器分布部位,6,Ach:乙酰胆碱NA:去甲肾上腺素,传出神经分类模式图,自主神经,思考题,大多数情况下,左列和右列的对应关系?交感神经胆碱能神经副交感神经去甲肾上腺素能神经,?,思考题,大多数情况下,对应关系如下:交感神经-去甲肾上腺素能神经副交感神经-胆碱能神经,?,10,神经元之间信号传递与连接,第一个神经元,第二个神经元,11,第二节神经突触、递质和受体,一、突触(synapse)二、递质的生物合成、贮存、释放与消除(synthesis,storage,releaseandelimination)三、传出神经系统的受体及效应(receptorandeffect),12,一、突触(synapse)定义:神经元与神经元之间的连接部位或神经末梢与效应器之间的接头处,是信息传递部位。突触结构:突触前膜:释放递质突触间隙:15-1000nm突触后膜:存在受体,突触的超微结构,前膜受体,突触和神经冲动的传递,15,二、递质的生物合成、贮存、释放与消除(一)乙酰胆碱(ACh)1、合成:ACh是在胆碱能神经末梢内胞浆中形成的,胆碱乙酰化酶乙酰辅酶A+胆碱乙酰胆碱,16,2、贮存:ACh是在胞浆中合成,然后转运至囊泡中贮存。3、释放:神经冲动到达末梢时,细胞膜的通透性增加,胞外的Ca2+内流。促使囊泡与突触前膜融合并形成裂孔,囊泡内的ACh排出到突触间隙。这种排出方式称胞裂外排。,17,4、消除:在突触后膜处有许多胆碱酯酶。ACh与受体作用后,在几毫秒(ms)内迅速被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酸,终止ACh的作用。水解产物胆碱又被神经末梢重摄取,用于再合成ACh。,19,(二)、去甲肾上腺素(NA),1、合成:,2、贮存:囊泡3、释放:胞裂外排,20,4、消除:二种方式神经组织摄取:75-90%释放后的NA主要靠突触前膜摄取回神经末梢内,大部分转入囊泡中贮存;少量被单胺氧化酶(MAO)破坏,从而使NA作用消失。非神经组织摄取:10-15%肌肉组织摄取NA后,NA被细胞内的儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和MAO所破坏。,22,三、传出神经系统的受体及效应,传出神经系统的受体多数位于突触后膜上,少量位于突触前膜上。(一)受体1、胆碱受体(ACh-R)分二类,NM受体,NN受体,23,2、肾上腺素受体(NA-R)分二类,受体,1受体,2受体,1受体,2受体,受体,24,(二)两类神经的生物效应,多数器官都接受去甲肾上腺素能和胆碱能两类神经的双重支配。去甲肾上腺素能神经兴奋时,释放NA。NA与R结合后,引起心脏兴奋,血管收缩,血压上升;支气管和胃肠道平滑肌松弛;瞳孔扩大等。胆碱能神经兴奋时,释放ACh。ACh与R结合后,心脏抑制,血管扩张,血压下降;支气管和胃肠道平滑肌收缩;腺体分泌增加;瞳孔缩小等。,25,交感神经兴奋:心跳加快;血压上升;瞳孔扩大等。,26,副交感神经兴奋心脏抑制;血压下降;胃肠道平滑肌收缩;腺体分泌增加;瞳孔缩小等。,27,一、药物作用方式1、作用于受体激动药:与受体结合后能产生ACh或NA类似作用,也称拟胆碱药或拟肾上腺素药。阻断药:与受体结合后,妨碍神经递质与受体结合,产生与神经递质相反的作用,也称抗胆碱药或抗肾上腺素药。,第三节传出神经系统药物的作用方式和分类,28,2、影响递质影响递质合成密胆碱抑制ACh合成影响递质释放促进递质释放,如麻黄素、氨甲酰胆碱等抑制递质释放,如可乐定影响递质转运和贮存如利血平抑制囊泡摄取NA,使囊泡内NA减少以致耗竭。影响递质转化如胆碱酯酶抑制药:新斯的明、有机磷酸酯类等,29,阻断药1、胆碱受体阻断药M受体阻断药非选性M受体阻断药:阿托品M1受体阻断药:哌仑西平M2受体阻断药:拉碘胺M3受体阻断药2、AChE复活药:解磷定,激动药1、胆碱受体激动药(1)M,N受体激动药:卡巴胆碱(2)M受体激动药:毛果芸香碱(3)N受体激动药:烟碱2、抗AChE药:新斯的明,二、传出神经系统药物分类,30,3、肾上腺受体激动药(1)受体激动药12受体激动药:去甲肾上腺素1受体激动药:去氧肾上腺素2受体激动药:可乐定(2)、受体激动药:肾上腺素(3)受体激动药1受体激动药:多巴酚丁胺1、2受体激动药:异丙肾上腺素2受体激动药:沙
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