




已阅读5页,还剩32页未读, 继续免费阅读
版权说明:本文档由用户提供并上传,收益归属内容提供方,若内容存在侵权,请进行举报或认领
文档简介
2020年6月4日。1,1,M胆碱受体激动剂,(1),胆碱酯(M,N受体激动剂)乙酰胆碱(乙酰胆碱,乙酰胆碱)来源1。内源性:乙酰胆碱是胆碱能神经递质。2.人工合成:药用乙酰胆碱是一种人工合成产品。乙酰胆碱脂溶性差,不能被口服吸收,难以通过血脑屏障。乙酰胆碱进入胃肠道易水解,在乙酰胆碱酯酶的作用下迅速失效,只有大剂量静脉注射才能产生药理作用。04.06.2020,乙酰胆碱在体内作用广泛,选择性差,无临床实用价值。乙酰胆碱主要用作药理学研究中的工具药物。药理作用1。血管效应2。心脏效应3。平滑肌效应。腺体效应5。骨骼肌效应,04.06.2020,3。卡巴胆碱卡巴胆碱具有与乙酰胆碱相似的药理作用,但不易被乙酰胆碱酯酶水解,因此作用时间较长。由于其广泛的体内作用、差的选择性和许多副作用,全身给药是罕见的。目前,它主要用于治疗青光眼的局部滴眼液。乙酰甲胆碱具有与乙酰胆碱相似的药理作用,可被乙酰胆碱水解,但水解速度慢,因此作用时间较长。它对心血管系统有明显的作用和许多副作用。临床上主要用于干燥的口腔粘膜。04.06.2020,4、贝他尼考(氯贝胆碱)具有与乙酰胆碱相似的药理作用,不易被乙酰胆碱水解。本品对胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌作用强,但对心血管系统作用弱。临床用于术后腹胀、尿潴留、低张等。04.06.2020,5、胆碱能药物药理性质的比较;药物对乙酰胆碱酯酶阿托品类M作用和类N作用的敏感性拮抗作用;乙酰甲胆碱-乙酰甲胆碱在心血管胃肠道的膀胱眼-04.06.2020。6,(2)生物碱(M受体激动剂)毛果芸香碱(毛果芸香碱,毛果芸香碱)的作用机制药理作用:选择性(直接)激发M受体产生M样作用。对眼睛和腺体有明显作用,但对心血管系统影响不大。对眼睛的作用(1)瞳孔散大刺激瞳孔虹膜括约肌上的M受体,引起虹膜括约肌收缩和瞳孔缩小。04.06.2020,8,(2)降低眼内压房水产生和回流,04.06.2020,9.04.06.2020,10、10、(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌张力朝向眼睛中央部分,悬韧带松弛,晶状体凸面,屈光度增加,近物清晰,远物模糊以调节痉挛。睫状肌悬吊韧带,晶状体,04.06.2020, 11,04.06.2020, 12,2。腺体皮下注射10 15毫克毛果芸香碱可显著增加汗腺和唾液腺的分泌。临床应用1。青光眼毛果芸香碱是治疗青光眼的首选药物。特点:快速、温和、寿命短、刺激性小、渗透性好。04.06.2020, 13,angle-closurealuconma:狭窄的前房角间隙。青光眼开角(开-闭青光眼简单青光眼):巩膜静脉窦血管硬化。虹膜炎和散瞳药交替使用,以防止虹膜和晶状体粘连。3.口腔干燥症可增加唾液腺分泌,可用于治疗颈部放疗后的口腔干燥症。不良反应外用眼科药物无明显不良反应。过量服用或口服可能会导致M受体过度兴奋的症状。阿托品可以用来对付它。注意滴眼药水时,应压迫眼内眦,防止药液吸收引起的副作用。04.06.2020,16.2、胆碱受体激动剂,尼古丁是烟叶中的主要成分。国产晒烟含尼古丁3-8%,加工后的烤烟含尼古丁1-2%。毒性作用尼古丁在临床上没有实用价值,但在毒理学上有重要意义。尼古丁毒性很强,急性中毒的死亡率很高,类似于氰化物。成人的致死剂量约为50毫克,一根香烟含有的尼古丁约为致死剂量的一半(20-30毫克),一根雪茄含有100-150毫克尼古丁。尼古丁容易被粘膜吸收,其中8090%在吸收后在体内被破坏,一小部分以其原始形式从肾脏排出。04.06.2020,18、药理作用低剂量兴奋,高剂量抑制。1.N1受体2兴奋。N2受体3兴奋。,04.06.2020, 19,第七章抗胆碱酯酶药物,胆碱酯酶,胆碱酯酶,乙酰胆碱酯酶,胆碱酯酶,胆碱酯酶,假性胆碱酯酶,谷氨酸,谷氨酸,丝氨酸,组氨酸,组氨酸。21,抗胆碱酯酶药物,抗胆碱酯酶药物如新斯的明,抗胆碱酯酶药物,有机磷药物,04.06.2020,22,04.06.2020,23,新斯的明是人工合成产品体内过程1,该产品具有季胺基,不穿过血脑屏障,且无中枢作用;它不会穿透角膜,对眼睛没有明显的影响。2、口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。皮下或肌肉注射可用于临床。静脉注射有一定的风险。注射后作用5 10分钟,持续2 4小时。04.06.2020,24.3,新斯的明在体内被血浆假胆碱酯酶部分水解,并以其原始形式在肾脏中部分排泄。药理作用和作用机制1。抑制乙酰胆碱酯酶,增加乙酰胆碱,产生m和n样作用。2.直接刺激N2受体。3.促进运动神经末梢Ach的释放。新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强,对胃肠平滑肌和膀胱平滑肌的兴奋作用较强,对心血管、腺体、眼睛和支气管平滑肌的兴奋作用较弱。临床应用1,重症肌无力2,术后腹胀和尿潴留,04.06.2020,26.3,阵发性室上性心动过速4,非去极化肌松中毒的抢救不良反应胆碱能反应:重症肌无力患者在短时间内反复用药,导致用药过量。症状包括恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌肉震颤和虚弱。本品禁止用于机械性肠梗阻和尿路梗阻患者。04.06.2020, 27,吡啶斯的明主要用于重症肌无力、术后腹胀和尿潴留。特点:1。作用微弱,起效慢,持续时间长(68h)2。不良反应少,安全范围广。胆碱能危机很少引起。04.06.2020, 28,从非洲毒扁豆种子中提取的毒扁豆碱(乙烯利,eserine)生物碱已被人工合成。本品水溶液不稳定,药液呈棕色,易氧化成红色,疗效减弱,刺激性大。作用机制:乙酰胆碱酯酶被抑制,乙酰胆碱增加,乙酰胆碱激活虹膜括约肌上的M受体,引起瞳孔收缩,前房角间隙扩大,房水易回流,眼压降低。特点:1。它主要用于治疗青光眼,但不是首选药物。2、效果快、强、持久,可保持1-2天。3.局部刺激性大,滴眼药水后会引起明显的睫状肌收缩和头痛。病人不容易忍受长期药物治疗。04.06.2020, 30.4,本品为叔胺化合物,无季胺结构,易透过血脑屏障,产生中枢效应,小剂量兴奋,大剂量抑制。5.本品对M和N受体兴奋选择性差,副作用大,全身毒性反应严重。大剂量中毒可导致呼吸麻痹。十面体的特征:1 .抗乙酰胆碱酯酶作用弱,但对骨骼肌的兴奋作用快、强、短。该作用在5 15分钟后消失,因此未用作治疗药物。2.主要用于诊断重症肌无力。04.06.2020,方法:快速静脉注射对乙酰氨基酚2mg。3045秒后,未发现药物作用。静脉注射8毫克对乙酰氨基酚后,发现有短暂的肌肉收缩,但没有发现舌肌纤维收缩。这表明诊断是阳性的(重症肌无力),而舌肌纤维收缩的患者不是重症肌无力。准备阿托品以防止毒性反应。04.06.2020,特点:抗乙酰胆碱酯酶作用持久,主要用于治疗重症肌无力,尤其是对不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者。04.06.2020, 34,加兰他敏(galanthamine)特性:抗AchE作用仅为毒扁豆碱的1/10,对重症肌无力的疗效较差。主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症(脊髓灰质炎)以改善肌无力它也用于非极化肌肉松弛剂中毒的抢救。2020年6月4日。35岁。demecariumbromide具有快速持久的抗AchE作用,滴眼后15-60分钟内瞳孔缩小,24小时眼压下降达到峰值,持续1周以上。主要用于治疗青光眼。尤其适用于开角型青光眼及其他无效药物的患者。04.06.2020, 36,他克林特性:1。口服胃肠道易于吸收
温馨提示
- 1. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
- 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等,如果需要附件,请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
- 3. 本站RAR压缩包中若带图纸,网页内容里面会有图纸预览,若没有图纸预览就没有图纸。
- 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
- 5. 人人文库网仅提供信息存储空间,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑,并不能对任何下载内容负责。
- 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容,请与我们联系,我们立即纠正。
- 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
最新文档
- JJF(烟草)5.1-2014卷烟主流烟气中相关成分测量不确定度评定指南第1部分:氰化氢
- 初中名校发展共同体2025年中考语文二模试卷
- 考研复习-风景园林基础考研试题带答案详解(预热题)
- 2024年山东华兴机械集团有限责任公司人员招聘笔试备考题库附答案详解(模拟题)
- 2025年黑龙江省五常市辅警招聘考试试题题库及一套答案详解
- 2025年河北省定州市辅警招聘考试试题题库附答案详解(基础题)
- 2025年Z世代消费趋势与品牌社会责任实践研究报告
- 2025年K2学校STEM课程实施效果对学生未来职业规划指导的评估报告
- 慢性腹痛的常见病因2025
- 2025届高考物理大一轮复习课件 第三章 第15课时 专题强化:“滑块-木板”模型中的动力学问题
- 牡丹江市西安区乡镇卫生院招聘医学毕业生笔试真题2024
- DB32/T 3940-2020公路桥梁健康监测系统数据库架构设计规范
- 5.1基因突变和基因重组课件-高一下学期生物人教版必修2
- 2025年计算机Photoshop图像编辑试题及答案
- 2025年教师职业道德与法规考试试题及答案
- 2025年江西省赣州市八年级中考模拟预测生物试题
- DB65∕T 3420-2012 玛纳斯碧玉(标准规范)
- 企业战略规划与盈利模式创新研究
- 浙江省温州市环大罗山联盟2024-2025学年高一下学期期中考试 英语 PDF版含答案
- 2025 年全国保密教育线上培训考试测试卷及答案
- 退股合同协议书照片
评论
0/150
提交评论