胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药PPT课件

2020年6月4日。1，1，M胆碱受体激动剂，(1)，胆碱酯(M，N受体激动剂)乙酰胆碱(乙酰胆碱，乙酰胆碱)来源1。内源性：乙酰胆碱是胆碱能神经递质。2.人工合成：药用乙酰胆碱是一种人工合成产品。乙酰胆碱脂溶性差，不能被口服吸收，难以通过血脑屏障。乙酰胆碱进入胃肠道易水解，在乙酰胆碱酯酶的作用下迅速失效，只有大剂量静脉注射才能产生药理作用。04.06.2020，乙酰胆碱在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。乙酰胆碱主要用作药理学研究中的工具药物。药理作用1。血管效应2。心脏效应3。平滑肌效应。腺体效应5。骨骼肌效应，04.06.2020，3。卡巴胆碱卡巴胆碱具有与乙酰胆碱相似的药理作用，但不易被乙酰胆碱酯酶水解，因此作用时间较长。由于其广泛的体内作用、差的选择性和许多副作用，全身给药是罕见的。目前，它主要用于治疗青光眼的局部滴眼液。乙酰甲胆碱具有与乙酰胆碱相似的药理作用，可被乙酰胆碱水解，但水解速度慢，因此作用时间较长。它对心血管系统有明显的作用和许多副作用。临床上主要用于干燥的口腔粘膜。04.06.2020，4、贝他尼考(氯贝胆碱)具有与乙酰胆碱相似的药理作用，不易被乙酰胆碱水解。本品对胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌作用强，但对心血管系统作用弱。临床用于术后腹胀、尿潴留、低张等。04.06.2020，5、胆碱能药物药理性质的比较；药物对乙酰胆碱酯酶阿托品类M作用和类N作用的敏感性拮抗作用；乙酰甲胆碱-乙酰甲胆碱在心血管胃肠道的膀胱眼-04.06.2020。6，(2)生物碱(M受体激动剂)毛果芸香碱(毛果芸香碱，毛果芸香碱)的作用机制药理作用:选择性(直接)激发M受体产生M样作用。对眼睛和腺体有明显作用，但对心血管系统影响不大。对眼睛的作用(1)瞳孔散大刺激瞳孔虹膜括约肌上的M受体，引起虹膜括约肌收缩和瞳孔缩小。04.06.2020，8，(2)降低眼内压房水产生和回流，04.06.2020，9.04.06.2020，10、10、(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌张力朝向眼睛中央部分，悬韧带松弛，晶状体凸面，屈光度增加，近物清晰，远物模糊以调节痉挛。睫状肌悬吊韧带，晶状体，04.06.2020， 11，04.06.2020， 12，2。腺体皮下注射10 15毫克毛果芸香碱可显著增加汗腺和唾液腺的分泌。临床应用1。青光眼毛果芸香碱是治疗青光眼的首选药物。特点：快速、温和、寿命短、刺激性小、渗透性好。04.06.2020， 13，angle-closurealuconma:狭窄的前房角间隙。青光眼开角(开-闭青光眼简单青光眼):巩膜静脉窦血管硬化。虹膜炎和散瞳药交替使用，以防止虹膜和晶状体粘连。3.口腔干燥症可增加唾液腺分泌，可用于治疗颈部放疗后的口腔干燥症。不良反应外用眼科药物无明显不良反应。过量服用或口服可能会导致M受体过度兴奋的症状。阿托品可以用来对付它。注意滴眼药水时，应压迫眼内眦，防止药液吸收引起的副作用。04.06.2020，16.2、胆碱受体激动剂，尼古丁是烟叶中的主要成分。国产晒烟含尼古丁3-8%，加工后的烤烟含尼古丁1-2%。毒性作用尼古丁在临床上没有实用价值，但在毒理学上有重要意义。尼古丁毒性很强，急性中毒的死亡率很高，类似于氰化物。成人的致死剂量约为50毫克，一根香烟含有的尼古丁约为致死剂量的一半(20-30毫克)，一根雪茄含有100-150毫克尼古丁。尼古丁容易被粘膜吸收，其中8090%在吸收后在体内被破坏，一小部分以其原始形式从肾脏排出。04.06.2020，18、药理作用低剂量兴奋，高剂量抑制。1.N1受体2兴奋。N2受体3兴奋。，04.06.2020， 19，第七章抗胆碱酯酶药物，胆碱酯酶，胆碱酯酶，乙酰胆碱酯酶，胆碱酯酶，胆碱酯酶，假性胆碱酯酶，谷氨酸，谷氨酸，丝氨酸，组氨酸，组氨酸。21，抗胆碱酯酶药物，抗胆碱酯酶药物如新斯的明，抗胆碱酯酶药物，有机磷药物，04.06.2020，22，04.06.2020，23，新斯的明是人工合成产品体内过程1，该产品具有季胺基，不穿过血脑屏障，且无中枢作用；它不会穿透角膜，对眼睛没有明显的影响。2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。皮下或肌肉注射可用于临床。静脉注射有一定的风险。注射后作用5 10分钟，持续2 4小时。04.06.2020，24.3，新斯的明在体内被血浆假胆碱酯酶部分水解，并以其原始形式在肾脏中部分排泄。药理作用和作用机制1。抑制乙酰胆碱酯酶，增加乙酰胆碱，产生m和n样作用。2.直接刺激N2受体。3.促进运动神经末梢Ach的释放。新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠平滑肌和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对心血管、腺体、眼睛和支气管平滑肌的兴奋作用较弱。临床应用1，重症肌无力2，术后腹胀和尿潴留，04.06.2020，26.3，阵发性室上性心动过速4，非去极化肌松中毒的抢救不良反应胆碱能反应：重症肌无力患者在短时间内反复用药，导致用药过量。症状包括恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌肉震颤和虚弱。本品禁止用于机械性肠梗阻和尿路梗阻患者。04.06.2020， 27，吡啶斯的明主要用于重症肌无力、术后腹胀和尿潴留。特点：1。作用微弱，起效慢，持续时间长(68h)2。不良反应少，安全范围广。胆碱能危机很少引起。04.06.2020， 28，从非洲毒扁豆种子中提取的毒扁豆碱(乙烯利，eserine)生物碱已被人工合成。本品水溶液不稳定，药液呈棕色，易氧化成红色，疗效减弱，刺激性大。作用机制：乙酰胆碱酯酶被抑制，乙酰胆碱增加，乙酰胆碱激活虹膜括约肌上的M受体，引起瞳孔收缩，前房角间隙扩大，房水易回流，眼压降低。特点：1。它主要用于治疗青光眼，但不是首选药物。2、效果快、强、持久，可保持1-2天。3.局部刺激性大，滴眼药水后会引起明显的睫状肌收缩和头痛。病人不容易忍受长期药物治疗。04.06.2020， 30.4，本品为叔胺化合物，无季胺结构，易透过血脑屏障，产生中枢效应，小剂量兴奋，大剂量抑制。5.本品对M和N受体兴奋选择性差，副作用大，全身毒性反应严重。大剂量中毒可导致呼吸麻痹。十面体的特征：1 .抗乙酰胆碱酯酶作用弱，但对骨骼肌的兴奋作用快、强、短。该作用在5 15分钟后消失，因此未用作治疗药物。2.主要用于诊断重症肌无力。04.06.2020，方法：快速静脉注射对乙酰氨基酚2mg。3045秒后，未发现药物作用。静脉注射8毫克对乙酰氨基酚后，发现有短暂的肌肉收缩，但没有发现舌肌纤维收缩。这表明诊断是阳性的(重症肌无力)，而舌肌纤维收缩的患者不是重症肌无力。准备阿托品以防止毒性反应。04.06.2020，特点：抗乙酰胆碱酯酶作用持久，主要用于治疗重症肌无力，尤其是对不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者。04.06.2020， 34，加兰他敏(galanthamine)特性：抗AchE作用仅为毒扁豆碱的1/10，对重症肌无力的疗效较差。主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症(脊髓灰质炎)以改善肌无力它也用于非极化肌肉松弛剂中毒的抢救。2020年6月4日。35岁。demecariumbromide具有快速持久的抗AchE作用，滴眼后15-60分钟内瞳孔缩小，24小时眼压下降达到峰值，持续1周以上。主要用于治疗青光眼。尤其适用于开角型青光眼及其他无效药物的患者。04.06.2020， 36，他克林特性：1。口服胃肠道易于吸收