利尿剂与泌尿系统疾病用药ppt课件

利尿剂和治疗泌尿系统疾病的药物，第1节，利尿剂，分为：(1)袢利尿剂非常有效。(2)噻嗪类和噻嗪类利尿剂的中间作用。(3)钾潴留利尿剂无效。(4)碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺。第一亚纲袢利尿剂是高效的，呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依那西酸。药理作用和临床评价具有最强的效果。(1)作用特征钠-钾-2Cl-共转运蛋白抑制剂。机制：特异性结合氯结合位点，抑制髓袢升支厚段的钠-钾-2Cl-同型转运蛋白，抑制氯化钠重吸收，排泄大量尿液。(1)急性肺水肿和脑水肿。(2) 是急慢性肾功能衰竭的首选。(3)明显液体潴留心力衰竭为首选。呋塞米和托拉塞米特别适合患有肾功能不全的高血压患者。(4)肝硬化腹水。(5)加速某些毒物的排泄。(1)充血性心力衰竭、肝硬化、肾病、急性肺水肿和急性脑水肿。(2)预防急性肾衰竭。(3)高血压危象。(4)高钾血症、高钙血症和稀释性低钠血症。(5)抗利尿激素分泌过多。(6)急性药物和毒物中毒。为了避免夜尿症，应该在白天服用。(2)会引起光敏反应，注意保护阳光。(3)从卧位或坐姿开始，动作应缓慢，以防止体位性低血压。典型不良反应1。水和电解质紊乱：过度利尿低血容量、低钠血症、低镁血症、低钾血症和低氯血症。2.耳毒性眩晕、耳鸣、听力丧失或耳聋(可逆)。它经常发生在快速静脉注射期间。依那西酸最容易引起永久性耳聋。布美他尼耳的最小毒性为。适用于听力障碍和急性肾功能衰竭。高尿酸血症。4.速尿、托拉塞米和布美他尼的过敏反应；依那西酸不含磺胺类，很少过敏。(3)禁忌症1。对试验剂量无反应的无尿症；2.对磺胺过敏；3.婴儿(依那西酸)、肝昏迷和严重电解质紊乱；4.呋塞米可增加呼吸窘迫综合征(ARDS)早产儿动脉导管未闭的发生率，因此在分娩前应慎用。可由母乳分泌。(4)与氨基糖苷类、第一代和第二代头孢菌素以及顺铂联合使用的药物相互作用可加重耳毒性。(1)定期监测体液和电解质的平衡(1)定期检查体液，监测血压和肾功能。过度利尿会加重肾前性肾衰竭。如果出现血尿或少尿和无尿、肌痛或肌肉痉挛和听力障碍，立即停止使用。(2)定期监测血钾、钠、镁和碳酸氢盐。有低钾血症倾向的人转而使用保钾利尿剂。(3)定期监测血糖低钾血症可降低糖尿病患者的胰岛素敏感性。(2)为了降低对单次使用或每日使用的利尿剂的抗性，利尿剂的效果降低了33，354个原因：利尿剂激活肾素-血管紧张素系统。治疗(1)联合ACEI，ARB或醛固酮受体阻滞剂。(2)联合应用利尿剂作用于肾小管的不同部分。(3)重复应用最小有效剂量或连续静脉滴注。增加剂量。(4)如果心功能不全患者出现利尿剂抵抗，则使用卡托普利。噻嗪类利尿剂的第二个子类有效，1。氢氯噻嗪、氯噻嗪、苄基噻嗪、氢氯噻嗪和环戊噻嗪。2.噻嗪类利尿剂没有噻嗪环，但具有磺酰胺结构，其利尿机制类似于噻嗪吲达帕胺、氯噻酮(氯噻酮)和美托拉宗。(1)药理作用和临床评价(1)作用特点如下：髓袢升支厚壁段皮质部分和远曲小管起始段；机制：直接抑制远曲小管起始段钠-氯-共转运功能，减少钠、氯-和水的排出。氢氯噻嗪1。水肿性疾病，充血性心力衰竭。高血压低剂量可提供几乎全效的抗高血压效果早期通过利尿和降低血容量来降低血压；长期用药可通过扩张外周血管降低血压。尤其适用于老年人和单纯性收缩期高血压。中枢性或肾性尿崩症不是很清楚？具有一定的抗利尿作用。4.肾结石(防止含钙盐成分形成结石)，噻嗪类利尿剂吲达帕胺，美托拉宗，氯噻酮：(1)持续时间更长(超过24小时)和利尿强度增加。(2)降压效果优于氢氯噻嗪。典型不良反应1。低钾血症，低氯血症，低钠血症，低镁血症2。高钙血症3。血尿素氮和肌酐升高。血尿酸水平升高5。胰岛素抵抗和高血糖症。禁忌症痛风、低钾血症、无尿或肾衰竭。药物监测侧重于电解质和代谢紊乱(1)低钾血症，在严重病例中可导致恶性心律失常甚至心脏性猝死。与钾潴留利尿剂如三氨蝶呤或阿米洛利联合使用。(2)血糖升高。(3)干扰尿酸排泄，提高尿酸水平，但很少引起痛风。第三类钾潴留利尿剂是低效的，作用于远曲小管和收集管的远端以减少钾的排泄。(1)醛固酮(盐皮质激素)受体阻滞剂(螺内酯、依普利酮、坎利酮和坎利诺钾)2)肾小管上皮细胞的钠通道抑制剂(曲安替林、阿米洛利)，(1)药理作用和临床评价(1)作用特点1。醛固酮受体阻断剂醛固酮保护钠、H2O、排除钾和氢。螺内酯醛固酮的竞争性拮抗剂防止醛固酮受体复合体的核移位拮抗醛固酮。特点：(1)利尿弱，作用缓慢持久。(2)它仅在体内存在醛固酮时起作用。(3)特别适用于醛固酮增多症患者，可用于治疗与醛固酮增多症肝硬化和肾病综合征相关的顽固性水肿。(4)具有抑制心肌纤维化、改善血管内皮功能障碍、增加一氧化氮生物活性的作用，对心力衰竭患者有益。坎利酮和坎利酮酸钾：(1)坎利酮螺内酯在体内的活性代谢产物被水解成非活性的坎利酮酸，其与钾盐成盐后高度水溶性，可静脉注射，并可转化成活性的坎利酮在体内发挥作用。(2)藤酸钾的利尿作用稍弱。依普利酮：它对醛固酮受体具有高度选择性，但对肾上腺皮质激素、孕酮和雄激素受体的亲和力较低，克服了螺内酯如孕激素和抗雄激素的副作用。肾小管上皮细胞钠通道抑制剂(1)阿米洛利保钾利尿剂效果最强。(2)曲安替林应一天给药几次。典型不良反应1。高钾血症心律失常非常常见。2.性激素异常男性乳房发育、阳痿和性功能减退；女性乳房疼痛、声音变粗、毛发增多、月经失调和性功能下降。3.行走不稳定、头痛、嗜睡、嗜睡和精神错乱。(3)禁忌症(1)高钾血症。(2)急慢性肾功能衰竭、肾功能不全和无尿。例重症肝病患者。依普利酮例伴微量白蛋白尿的2型糖尿病(高血压)患者。第二，药物监测高钾。药理作用和临床评价的特征乙酰唑胺作用于近曲小管前段的上皮细胞，抑制细胞内碳酸酐酶，减少细胞内氢的产生并减少向管腔的分泌。通过氢钠交换机制，钠和水的重吸收减少。(1) 乙酰唑胺，治疗各种青光眼最广泛使用的适应症，减少房水生成和眼内压。(2)利尿作用很弱，但对伴有水肿的子痫患者有利尿和降压作用。禁忌症：1。肾衰竭和肾结石。代谢性酸中毒3。严重肝硬化。第二节抗良性前列腺增生药物1。药理作用和临床评价。作用特征1.1受体阻断剂阻断分布在前列腺和膀胱颈平滑肌细胞表面的1受体，并松弛平滑肌以缓解膀胱出口动态梗阻。适用于那些需要尽快解决急性症状的人。根据尿路选择性，可分为三代：第一代非选择性1受体阻滞剂苯氧苄胺可引起心动过速。第二代选择性1受体阻滞剂哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。第三代高选择性1受体阻滞剂对前列腺1受体的选择性比坦索罗辛和西洛多辛更好(与血管平滑肌上1受体的亲和力更低，低血压更少)。2.5还原酶抑制剂的机制抑制5还原酶并进一步抑制二氢睾酮(DHT) 的产生前列腺上皮细胞萎缩减少前列腺体积并缓解BPH临床症状。(1)非那雄胺和伊立通胺(型5还原酶抑制剂)(2)度他雄胺(型和型5还原酶的双重抑制剂)。(1)无心血管不良反应，但容易引起性功能障碍。(2)对膀胱颈和平滑肌无影响不能放松平滑肌。最大临床治疗效果相对较慢，通常需要6-12个月，不适合需要尽快解决急性症状的患者。它们经常被用作二线药物，尤其是对于性功能障碍的患者。(3)非那雄胺促进毛发生长用于雄激素性脱发。植物制剂普通型泰国是从几种花粉中提取的。机制很复杂。疗效相当于5还原酶抑制剂和1受体阻滞剂。不良反应：几乎没有。典型不良反应1。常见的 1受体阻滞剂：直立性低血压。2.5还原酶抑制剂性欲减退、阳痿、射精障碍和射精量减少。(3)禁忌症1.1受体阻滞剂禁止用于(1)严重肝功能障碍和肾功能衰竭；(2)低血压和体位性低血压；最近发生的心肌梗塞；(3)肠梗阻或消化道出血患者；阻塞性尿道疾病患者；(4)12岁以下儿童、孕妇和哺乳期妇女。2.5还原酶抑制剂禁止用于妇女和儿童。(1)明确适应症的药物5还原酶抑制剂仅适用于40g前列腺增生。(2)联合用药必须有明确的适应症：1。前列腺体积增加；2.下尿路症状和临床进展的高风险；3.前列腺特异性抗原和严重症状。(1)5还原酶抑制剂具有可逆作用，必须长期使用，甚至终生使用。(2)非那雄胺和伊立通胺起效慢，作用3 6个月；度他雄胺(双效)在一个月内迅速起效。第三节治疗男性勃起功能障碍的药物(ED) 理解：1。一线口服药物选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂(XX那非)；雄激素水平降低患者的十一酸睾酮。2.二线罂粟碱、酚妥拉明和前列腺素E1的体内注射或经尿道给药。3.三线操作。西地那非、伐地那非、他达那非，第一亚类5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂。药理作用和临床评价(1)作用特征在性刺激期间，一氧化氮(NO)从正常人体释放，然后一氧化氮激活海绵体平滑肌细胞中的鸟苷酸环化酶，导致海绵体中的环磷酸鸟苷(cGMP)水平增加平滑肌松弛，海绵窦扩张和血液流入阴茎勃起。特异性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂。(2)典型不良反应1。头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞和眩晕抑制除生殖器外的PDE5同工酶，导致血管扩张或平滑肌松弛。2.西地那非和伐地那非具有增强的光感觉，视力模糊、复视和视力模糊蓝绿色与光感受器上PDE6的抑制有关。禁忌1。名患者正在服用硝酸甘油(引起严重低血压)、硝普钠或其他有机硝酸盐，无论给药途径、方案和间隔时间如何；2.勃起功能正常。药物监测警惕心脏病风险和对视力的影响飞行员应特别注意需要识别绿色或蓝色灯来引导着陆。注射十一酸睾酮是治疗男性性功能障碍最有效、最经济的方法。药理作用和临床评价(1)作用特点睾酮替代疗法：1。增加性欲，直接兴奋雄激素受体，维持正常性冲动；2.激活一氧化氮合酶，增加海绵体中的浓度；3.增强海绵体组织中PDE5的功能。小于不能直接改善勃起功能障碍，而且有效时间较长，需要几天甚至几周。十一酸睾酮和丙酸睾酮用于：(1)中老年男性雄激素缺乏综合征和部分雄激素缺乏综合征。(2)男孩的生理青春期延迟。再生障碍性贫血。(4)女性进行性乳腺癌；乳腺癌转移的姑息治疗。典型不良反应1。男性乳房疼痛和女性阳刚之气(如多毛症和痤疮)；2.阴茎异常勃起、精子减少和精液量减少；3.水和钠的滞留；4.高密度脂蛋白胆固醇下降，低