药物代谢动力学~~练习

第二章药物代谢动力学(1)名词解释：1、药动学Pharmacokinetics；吸收PS3 .第一消除相关(第一过效果)第一过效果4 .分配分布式；5 .半衰期半衰时间；6 .生物利用度Bioavailability7 .零级擦除动力学zero-order elimination kinetics；8 .一次擦除动力学First-order elimination kinetics；代谢Metabolism(2)选择问题【A1型问题】1 .促进药物生物转化的主要酶系统是()a细胞色素P450酶系b葡萄糖醛酸转移酶c单胺氧化酶辅酶IIe水解酶2.pKa值表示()a药物90%解离时的pH值b药物99%解离时的pH值c药物50%解离时的pH值d药物不解离时的pH值e药物全部解离时的pH值3 .药物在血浆中与血浆蛋白质结合后可以使用()a药物作用增强b药物代谢快c药物运输加快d药物排泄变快e暂时失去药理活性4 .增加肝药酶活性的药是()氯霉素b利福平c异烟肼d -奎宁e -西替丁5 .某药物半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内几乎被去除的时间为()A 10小时左右B 20小时左右C 1天左右D 2天左右E 5天左右6 .多次口服，如何使血药浓度迅速达到稳定浓度？ （）a是每两个半衰期把一个剂量b的第一剂加倍，c是每一个半衰期给一个剂量增加d剂量e每半衰期增加剂量7 .药物开始在体内工作的速度取决于()a吸收b分布c的转化d，消除e排泄8 .关于生物利用度，以下记述是正确的()a药物吸收进入血液循环的量b达到峰值浓度时体内的总药量c达到稳定浓度时体内的总药量d药物吸收进入体循环的量和速度e药物通过胃肠进入肝门脉的量9 .对药物生物利用度影响最大的因素是()a给药间隔剂量b给药途径给药时间给药速度10.t1/2的长度是()a吸收速度b擦除速度c转换速度d运输速度e表现分布容积11 .某药物和肝药酶抑制剂并用后的效果()a减弱b增强c不变d消失e以上没有12 .反映药物体内去除特征的药物代谢动力学参数为()ka、Tpeak B Vd C K、CL、t1/2 D Cmax E AUC、f13 .多次给药方案可以缩短给药间隔()缩短到达Css的时间提高PS的水平减少c血中浓度的变动延长d半衰期提高e生物利用度14 .药物的生物转化和排泄速度决定着它()a副作用的多少b最大效果的高低c作用的持续时间的长度d效果的迅速性e后遗效果的大小15 .大部分药物是通过以下什么机制进入体内的？a容易扩散b单纯扩散c主动运输滤光器电子食品16 .某药物经一级动力学去除后，测定其半衰期()a根据药物的剂型而变化b根据给药次数而变化c根据剂量而变化d根据血浆浓度变化e固定不变17 .使用时-量曲线上的面积反映()消除a半衰期b擦除速度c吸收速度d生物利用度e剂的剂量18 .最初有消除的给药途径是()a直肠给药b舌下给药静脉给药d喷雾给药e口服给药19 .舌下给药的优点是()a经济上很方便b不被胃液破坏c吸收规则d避免排除首相e的副作用少20 .在时-量曲线上，曲线为峰值浓度时显示()a药物的吸收速度与去除速度相等b药物的吸收过程完成了c药物在体内的分布是平衡的d药物的去除过程开始了e药物治疗效果最好21 .某药剂给药量相等的两种制剂在口服给药后的曲线上面积相等，但到达峰值时间不同是由()a肝脏代谢速度不同b肾脏的排泄速度不同c血浆蛋白结合率不同d分布部位不同e吸收速度不同22 .决定每天用药次数的主要因素是()a血浆蛋白结合率b吸收速度c擦除速度d作用的强弱e效果的迅速性23 .最常用的给药途径是()a口服给药静脉给药肌肉给药d经皮给药e舌下给药24 .苯巴比妥可以显着降低氯丙嗪的血药浓度。 这是苯巴比妥()减少甲氯丙嗪的吸收增加乙氯丙嗪和血浆蛋白的吸收c诱导肝药酶增加氯丙嗪代谢降低d -氯丙嗪的生物利用度e增加氯丙嗪的分布25 .相对生物利用度等于()a (受试药AUC/标准药AUC)100%b (标准药物AUC/受试者AUC)100%100 % c (口服等量药物的AUC/静脉注射等量药物的AUC )d (等量药物静脉注射后AUC/等量药物口服后AUC)100%e (受试者AUC/标准药物AUC)100%26 .用一级动力学消除的药物，以一定的时间间隔连续给药一定的剂量，达到稳定浓度的时间长度决定()a射线量的大小给药次数c半衰期d表观分布容积生物利用度27 .药物吸收达到稳定浓度时进行说明()a药物的作用最强b药物的吸收过程完成了c药物的去除过程开始了d药物的吸收速度和去除速度平衡e药物的体内分布是平衡的28 .肝药酶的特征是()a特异性高，活性有限，个体差异大b特异性高，活性强，个体差异大c特异性低，活性有限，个体差异小d特异性低，活性有限，个体差异大e特异性高，活性高，个体差异小29 .某药在体内一级动力学去除，其吸收达到峰值后采血2次，测定血浆药物浓度分别为150g/ml和18.75g/ml，2次采血间隔为9小时，该药的血浆半衰期为()A 1hB 1.5hC 2hD 3hE 4h30 .每次剂量加倍，要达到新的稳态浓度，必须经过几个t1/2 ()a现在就B 2个三个cD 6个E 11个31 .稳态血药浓度的水平取决于()剂量ab给药间隔C t1/2的长度d给药途径给药时间32 .保泰松能明显提高苯酸钠的血药浓度。 这是由保泰松()引起的增加a -苯内钠的生物利用度减少b -苯妥英和血浆蛋白的结合c减少苯妥英的分布d增加苯妥英的吸收e抑制肝药酶，减少苯妥英代谢33 .药物被零级动力学去除的情况()在a单位时间内不定量地消除在b单位时间内以一定的比例消除在c单位时间内以一定的速度消失在d单位时间内以不一定的比例消除在e单位时间内以不定一定的速度消除(3)填补问题1 .药物的体内过程是。2 .药物体内代谢的主要器官主要是：排泄器官主要是：3 .药物去除含有药物的物质和物质。(4)判断问题1 .药物和血浆蛋白质结合后，暂时没有活性，也不能排泄。2 .异丙酚能提高青霉素的治疗效果，原因是对杀菌作用有协同作用。3 .肾功能不好时，在服用所有药物时需要减少剂量。4 .药物的肝脏循环主要影响了药物的效果快。5 .酸性尿中弱酸性药物解离多，再吸收多，排泄慢。(5)简单的答案1 .影响药物分布的因素是什么？2 .简述肝药酶的药物转化与药物相互作用的关系(6)听答案零级擦除动力学和一级擦除动力学的特征是什么？(7)案例分析用于控制哮喘急性发作的平喘药剂碱的目标血中浓度达到10mg/L(Holford et al. 1993 )，该药的平均血浆去除率为2.8L/h/60kg。 口服生物利用度为F=0.96。 对哮喘急性发作患者的静脉点滴维持量是多少？哮喘缓解患者的间隔是12小时预防口服发作，其口服剂量是多少？参考答案。(1)名词解释1药动学：即药代谢动力学，研究药物体内过程和体内药物随时间消长的规律。2 .吸收：是指药物从给药部位通过细胞构成的膜屏障进入血液循环的过程。3 .第一消除关系(第一过效):药物经口吸收后，通过门静脉侵入肝脏，减少人体循环量，称为第一消除关系。4 .分布：药物吸收后通过循环输送到全身组织的过程。5 .半衰期：血药浓度减半的时间(t1/2 )。6 .生物利用度：通过肝脏关口去除后进入体循环的药物的相对量和速度，F=A/D，d表示剂量，a表示进入体循环的剂量。7.0级去除动力学：体内药物过多时，生物体以其最大能力去除药物，去除速度与Css无关，因此要以恒速进行(也称为定量去除)。8 .一级去除动力学：药物以一定比例去除，单位时间内实际去除的药量随时间减少。9 .代谢：指药物在体内引起化学结构的变化。(2)选择问题【A1型问题】1-5:ACEBD； 6-10:BADCB； 11-15:PPS； 16-20:ADEDA21-25:ECACA； 26-30:CDDDD； 31-33:PS(3)填补问题1 .吸收分布、代谢和排泄2 .肝肾3 .代谢排泄(4)判断问题1-5:PPK(5)简单的答案1、药物血浆蛋白结合率、组织亲和力、器官血流量、药物pKa值及体液pH值、细胞屏障(血液脑屏障)等。2 .转换的药物可能会发生活性，不变或灭活。 酶诱导剂能减弱药物的作用，酶抑制剂能增强药物的作用。(6)听答案一级去除动力学：去除速度与血浆中的药物浓度成比例血浆半衰期为一定值，与血中浓度无关是药物的主要去除方式每隔1/2给药