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文档简介
中枢神经系统药理学,CNS细胞学,神经元:中枢神经系统的基本结构和功能单元。其主要功能是传递信息,包括生物电信息和化学信息。神经胶质细胞:填补神经元之间的空隙,起到支持和绝缘作用,保持神经组织的内部环境稳定。神经回路:处理和整合很多复杂的信息。突触和信息传递:神经元之间或神经元和效果细胞之间的信息传递。突触的结构,乙酰胆碱(Ach),大脑Ach的合成,存储,释放,与受体的相互作用和消失,就像周围胆碱能神经元一样。中秋节主要包括觉醒、学习、记忆、运动调节。大部分是m受体,n受体低于10%。GABA(-氨基丁酸),GABA受体主要分为GABA和gaab两种类型。GABAA受体是与尼古丁受体相同的化学门控离子通道受体家族的成员,以镇静剂和一些癫痫药物的作用为目标。GABA受体和毒蘑菇型受体一样,属于g蛋白偶联受体家族。兴奋性氨基酸,谷氨酸(Glu)是大脑的主要兴奋性神经递质。大脑50%以上的突触是兴奋性突触,它使用Glu作为传递物质。Glu受体分类:NMDA受体;AMPA受体;卡受体;MGluRs;谷氨酸路径,去甲肾上腺素,多巴胺,多巴胺的合成和代谢,酪氨酸(食物摄取),多巴胺(多巴胺,da),多巴胺(多巴胺,da),多pac hva,酪氨酸羟化酶,多巴胺5-HT1受体5-HT2受体5-HT3受体5-HT4-7受体、组胺、饮用水、食物、疑问调节、觉醒和激素分泌受体分类和结构:H1,H2,H3受体H1,H2受体是g蛋白结合受体其合成由基因DNA模板(见后文)控制,从核糖体转录到mRNA。每个受体和其他受体亚型。中枢神经系统药物效应靶标,神经递质的合成、储存、释放和停用:对氯苯丙氨酸阻断5-5-5-5羟色胺合成;Reserpine干扰突触前包裹中单胺神经递质的储存,消耗突触前神经递质。突触受体,如阿片兴奋;氯丙嗪阻断中枢多巴胺受体。中枢神经系统中药物作用的选择性神经递质的分布具有一定的特异性,中枢神经系统药理学特征,分类:中枢兴奋药和中枢抑制剂的绝大多数影响突触化学传递的某些部分,引起相应的功能变化。研究药物对神经递质和受体的影响是揭示中枢药物作用复杂性的关键环节。少数药物只影响神经细胞的能量代谢或膜稳定性。中枢神经系统药理学概论;全身麻醉剂;抗焦虑和镇静催眠药;抗癫痫药和抗癫痫药;治疗中枢神经系统退行性疾病的药物;抗精神病药;抗焦虑药和镇静剂,anxioleyticsandsedative-hypnotic s,概述:焦虑症与发作时患者感受到的恐惧、紧张、担心、心悸、颤抖、出汗等相关的急性发作性神经症(Neurosis),快速眼动阶段(rapideyemovementsleep,REM),特点:眼球活动,骨骼肌极端放松,梦想,呼吸,心跳,血压上升。Physiologicalsleep及抗癫痫作用,短效果 triazolam特征:快速吸收,口服后15 30分钟睡眠,临床应用于各种类型失眠。持久的 flurazepam (flurazepam)的特性:与diazepam相似,具有很好的镇静催眠效果。代谢物(脱烷基氟制剂)是活性的、持续的作用(t1/240-100h)、类似药物(flumazenil)人工合成的BDZ受体拮抗剂、与BDZ竞争的拮抗剂(flumazenil)临床用于抑制BDZ过量引起的中心深度。作用持续时间为30 60分钟。,triazolam (triazolam,triazolam,jiuhan lexin),BDZ中新陈代谢最快、效果最好的药物;迅速的影响,强大的效果,卓越的优点,很少积累。临床上广泛应用于各种类型的失眠。新的苯二氮卓阿受体激动剂,ZolpidemZaleplonZopiclone,zolpidem zareprazopiclone,Chloralhydrate (chloralhydrate)是氯醛的水合物氯醛的中枢神经系统抑制效果比乙醛大,但氯醛不稳定,因此使用水合物(还原为在肝脏中具有更强的中枢神经系统抑制效果的三氯乙醇)。其他镇静催眠药,氯醛,该药用于临床100多年,现在仍然有安全有效的催眠药,催眠效果。主要用于临床难治性失眠和其他催眠药效果不好的患者,也可用于子痫、破伤风、小儿热性惊厥。一般口服,10%溶液,15分钟开始,保持4-6小时。优点:不缩短不同的睡眠阶段,头脑清醒,没有效果。缺点:味道不好,经得起时间的考验,中毒了。胃有刺激,对心脏有抑制作用。Chloral aldehyde,Buspirone是过去20多年来开发的非苯二酚抗焦虑药。多项动物实验和临床研究证明本产品具有良好的抗焦虑效果。抗焦虑效果类似于BDZ,但差异为:1。布斯皮顿消除患者焦虑状态时不会引起重要的镇静、催眠或遗忘等症状,也不会加强或拮抗其他抗焦虑药的催眠作用。2.布斯fiton和BDZ类之间没有交叉耐受性,不能消除BDZ类的戒断症状,因此,开始应用此产品时,BDZ类必须逐渐减少为静药。布斯皮伦,3。丁螺环酮抗焦虑作用对GABAA受体没有直接影响,大部分认为是通过激活CNS突触前5-GABAA受体减少5-HT释放量。中枢多数溶体和2受体的拮抗作用也可能参与抗焦虑作用。此外,该产品还具有抗抑郁作用。丁螺环酮,该产品口腔吸收快,完整,Cmax约0.5-1h,第一次去除明显,t1/2为2-4h。副作用包括头晕、头痛、视力丧失和胃肠障碍等,没有明显的生理依赖性和成瘾性。布斯菲隆,同类药物探度斯皮隆。agomeelatine、thefirstmelatone rgicantidepressant、新的抗抑郁药agomeelatine、thefirstmelatone rgicantidepressant、presentsaninno
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