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文档简介

1，摘要2，实验过程3，摘要，绿色，高效实用的，-不饱和酮和芳香胺的迈克尔加成反应，1，1，摘要：-氨基酮的合成开发，-氨基羰基分子经常存在于生物产品和药物结合物质中。在过去几十年里，有很多合成这种骨架的方法，在这种方法中，aza- Michael加成反应是其原子经济性好、选择性好、操作过程简单的特点，是最好的。常用催化剂：刘易斯酸(In，Yb，Cu，Bi，Fe，Sm，分子碘)、青铜酸、碱、离子溶液和其他。缺点：要求条件下，高产低操作过程复杂柱层析纯化绿色化学：有害溶剂的去除和减少，2，无溶剂，催化剂在aza-加成反应中应用：超声波条件下，第二类脂肪胺能与酮反应，能获得相对高的产率，挑战1，芳香胺极弱的亲核性，在此类反应中几乎不能活性2， 在我们的很多例子中，不使用一般的净化方法(柱层析和再结晶)，而是提供了在比较多的实验中获得超过2g的量的方法。 因此，这种方法可以应用于工业过程。4，2，1筛选溶剂用1:1.3当量4-氯苯胺和甲基乙烯基酮在室温下筛选最佳溶剂(见图1)，2，实验过程，5，MeCN对溶剂，无需催化剂即可反应的灵感，ch3no 2，DMF，too，6，2.2刷以不饱和酮和芳香胺的范围，7，8，不变-不饱和酮为基质，研究芳胺的范围。结论：1，卤代烷和甲基乙烯胺的反应收率高。但由于空间效应，相邻位置的产率相对位置的产率较低，N-甲苯的产率较低，3，苯胺被亲核试剂吸收的电子组分取代后得到的产品产率在延长反应时间方面也很低。9，研究酮的范围：1，引进乙基乙烯酮可达到相同的结果。2，2-氧环己森和对氯苯胺的产率为94%。3，酮中苯环的引入极大地阻碍了反应，基本不响应。10，苯并唑与甲基乙烯酮一样，可以获得N-烷基产品，产率达53% 11，这种柔软环保的方法在-氨基酮的合成中非常有用，在按比例扩展这种反应时很有用：12，13，为了扩大研究方法的范围，我们在表2中列出的其他但是相似的5a和1b在24h反应后产量略低。14.结论本文提出了利用，-不饱和酮和芳香氨进行迈克尔添加反应合成-芳香胺酮的方法。值得注意的特征：(1)这种反应没有催化剂或溶剂就能引起成功的反应，因此避免使用昂贵敏感的催化剂和有毒的有机溶剂。(2)在大多数事例中，这项工作无需柱层析，就能获得高产的纯
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