42章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类课件

1、各 类 抗 菌 素,林可、万 古霉素50,胞壁-内酰胺类,氨基糖苷类30,30四环素类及 氯霉素类50,人工合成 抗菌药,大环内酯类50,大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类抗生素 Macrolides, Lincomycins and Vancomycins,第42章,大环内酯类抗生素(Macrolides),林可霉素类抗生素(Lincomycins),万古霉素类抗生素(Vancomycins),大环内酯类 Macrolides,大环内酯类药物的化学结构,14元环红霉素,大环内酯类(macrolides),天然：,半合成：,红霉素、,乙酰螺旋霉素、,麦迪霉素,阿奇霉素、,罗红霉素、,克拉霉素,

2、大环内酯类 共性,抗菌谱似PG而较广，对G+菌、 G-球菌、厌 氧菌、支原体、衣原体、军团菌有效,抗菌机制是与核蛋白体50s亚基结合而抑制 细菌蛋白质的合成：快速抑菌药,(二)肽链延长,转位酶,大环内酯类 共性,抗菌谱似PG而较广,抗菌机制为抑制细菌蛋白质的合成,耐药机制 靶位改变：50S亚基上腺嘌呤残基甲基化； 产生灭活酶：红霉素酯酶、大环内酯2-磷酸转移酶 主动外排机制增强：细菌编码主动外排功能的蛋白质,大环内酯类 共性,抗菌谱似PG而较广,抗菌机制为抑制细菌蛋白质的合成,耐药机制为靶位改变、产生灭活酶、主 动外排机制增强,主要用于敏感菌所致呼吸道及泌尿生殖系统 感染,毒性低，主要有胃肠道

3、反应,分类,共同特点,常用大环内酯类药物,化学结构,（Macrolides）,大环内酯类,常用大环内酯类药物,红霉素(erythromycin),抗菌谱似PG而较广，抗菌活性弱于PG,不耐酸，常用肠溶片或酯化衍生物,不良反应多见，主要有胃肠道反应、肝损 害、过敏反应、局部刺激等,治疗耐青霉素G的金葡菌感染和青霉素G过 敏患者；肺炎支原体/肺炎衣原体所致非典 厌氧菌口腔感染,患者，男性，6岁，高热，呼吸困难，双肺有广泛小水泡音，诊断为“支气管肺炎”，青霉素皮试阳性，宜选用何药物？,病例,阿奇霉素(azithromycin),抗菌活性较红霉素强，抗菌谱广,半衰期长，不良反应轻,口服吸收完全，分布广

4、而组织浓度高,用于敏感菌所致的上呼吸道感染；可代替 红霉素用于军团菌病， 支原体肺炎， 对鸟分支杆菌敏感,大环内酯类抗生素(Macrolides),林可霉素类抗生素(Lincomycins),万古霉素类抗生素(Vancomycins),林可霉素(Lincomycin),克林霉素(Clindamycin),林可霉素,克林霉素,与红霉素结构不同，但抗菌活性、抗菌谱相似， 作用机制与红霉素相同：与50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成,(二)肽链延长,转位酶,林可霉素类,(-),(-),大环内酯类,(-),林可霉素(Lincomycin),克林霉素(Clindamycin),对G+球菌和厌氧菌有较强的抗

5、菌作用,分布广泛，在骨组织中浓度高,用于G+球菌所致的感染(金葡菌引起的 骨髓炎)和厌氧菌严重感染,主要不良反应是胃肠道反应，长期用易 致肠道菌群失调,大环内酯类抗生素(Macrolides),林可霉素类抗生素(Lincomycins),万古霉素类抗生素(Vancomycins),万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,化学结构：多肽类抗生素,抗菌机制：抑制细胞壁合成,万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,化学结构,抗菌机制：抑制细胞壁合成,抗菌谱 ：G+菌,耐药性 ：发生耐药性少,临床应用：,MRSA和MRSE等耐药菌引起的严重感染,难辨性梭菌性假膜性肠炎,不良反应：,血栓性静脉炎、过敏反应、耳毒性、肾毒