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1、主要内容:主要内容: 第一节第一节M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 第二节第二节N1N1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 第三节第三节N2N2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 M-receptor blocking drugs 1831 1831年由年由MeinMein从颠茄(从颠茄(Atropa belladonna Atropa belladonna L.)L.)中分离所得。中分离所得。Atropine Atropine 来自希腊文来自希腊文“Atropos”Atropos” ,AtroposAtropos是希腊神话中的女神,主管人的生死,足是希腊神话中的女神,主管人的生死,足 见其毒性之厉害。
2、见其毒性之厉害。 阿托品阿托品 (atropine)(atropine) 2. 内脏平滑肌内脏平滑肌 4.心血管系统心血管系统 5.中枢神经系统中枢神经系统 临床应用临床应用 不良反应不良反应 效应器官支配为主N1阻断后效应 的神经 小动脉交感神经扩张、外周阴力 小静脉交感神经扩张、回心血量 心输出量BP 心脏副交感神经心率 胃肠平滑肌副交感神经张力蠕动便秘 膀胱副交感神经尿滞留 瞳孔副交感神经扩大、视物不清 腺体副交感神经分泌少汗 应用 v偶用于其它降压药无效的急进型高血压 脑病和高血压危象患者; v改善心脏功能,消除肺水肿症状。 概念:概念: 作用于神经肌肉接头后膜作用于神经肌肉接头后膜N
3、2受体,产生神经肌肉受体,产生神经肌肉 阻滞作用。阻滞作用。 1)、骨骼肌松弛前无肌兴奋现象; 2)、其作用可被同类肌松药增强; 3)、吸入性全麻药和氨基糖苷类抗生素能 增强和延长此类药物的作用; 4)、抗胆碱酯酶药新斯的明可对抗其肌松 作用; 5)、兼有程度不等的神经节阻断作用和释 放组胺的作用。 来源来源 箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏,箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏, 涂于箭头,使中箭动物四肢麻痹不能动弹。涂于箭头,使中箭动物四肢麻痹不能动弹。 用竹筒装的称筒箭毒,筒箭毒的最重要的成用竹筒装的称筒箭毒,筒箭毒的最重要的成 分为筒箭毒碱。分为筒箭毒碱。 临床应用的筒箭毒碱系植物浸膏箭毒提取的临床应用的筒箭毒碱系植物浸膏箭毒提取的 生物碱,其右旋体具有活性。生物碱,其右旋体具有活性。 药物作用消失后,其恢复顺序相药物作用消失后,其恢复顺序相 反,膈肌首先恢复,若剂量加大,可引反,膈肌首先恢复,若剂量加大,可引 起肋间肌松弛,膈肌麻痹,病人呼吸停起肋间肌松弛,膈肌麻痹,病人呼吸停 止
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