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文档简介
1、药物体内吸收药物体内吸收 药物分析药物分析 1药物体内吸收 药物体内吸收 主要内容主要内容 注射给药注射给药 腔道给药腔道给药 生物利用度生物利用度 口服给药口服给药 皮肤给药皮肤给药 黏膜给药黏膜给药 呼吸道给药呼吸道给药 Page 1 2 Page 2 口服给药口服给药 口服给药的吸收过程及途径口服给药的吸收过程及途径 影响口服给药吸收的因素影响口服给药吸收的因素 口服给药的优缺点口服给药的优缺点 3药物体内吸收 Page 3 单击添加内容文字 口服给药的吸收过程及途口服给药的吸收过程及途 径径 4药物体内吸收 Page 4 影响口服给药吸收的因素影响口服给药吸收的因素 胃排空,肠蠕动 延
2、缓吸收和促进吸收 药物经胃肠道和肝脏代谢后部分灭活, 药效降低 水溶性,通透性 5药物体内吸收 Page 5 口服给药的优缺点口服给药的优缺点 (1 1)给药方式简便)给药方式简便 (2 2)不直接损伤皮肤和黏膜)不直接损伤皮肤和黏膜 (3 3)药物生产成本低,价格)药物生产成本低,价格 相对较低廉相对较低廉 (1 1)意识不清或昏迷病人)意识不清或昏迷病人 不宜使用不宜使用 (2) 2) 吸收较慢,肝首过效应、吸收较慢,肝首过效应、 胃肠内容物影响胃肠内容物影响 口服给药优点口服给药优点 口服给药缺点口服给药缺点 (3) 3) 某些药物对肠胃有不良某些药物对肠胃有不良 刺激刺激 (4 4)某
3、些药物口服易被破坏)某些药物口服易被破坏 失效失效 6药物体内吸收 Page 6 注射给药注射给药 静脉注射静脉注射肌内注射肌内注射 皮下注射皮下注射 皮内注射皮内注射 7药物体内吸收 注射给药注射给药 影响注射给药影响注射给药 吸收的因素吸收的因素 生理因素生理因素 注射液部位血流状态注射液部位血流状态 淋巴液流速淋巴液流速 吸收促进因素吸收促进因素 剂型影响剂型影响 溶出速度溶出速度 药物理化性质药物理化性质 脂溶性脂溶性 解离状态解离状态 分子量分子量 Page 7 8药物体内吸收 Page 8 注射给药的优缺点注射给药的优缺点 优点优点 药效迅速药效迅速 无首过效应无首过效应 局部、全
4、身作用,局部、全身作用, 长效长效 适于不宜口服适于不宜口服 给药的病人给药的病人 缺点缺点 注射疼痛注射疼痛 误用难以误用难以 纠正纠正 9药物体内吸收 Page 9 皮肤给药途径皮肤给药途径 药物药物 质层和表质层和表 皮皮 真皮真皮毛细血管毛细血管体循环体循环 药物药物 附属器(毛附属器(毛 囊、汗腺等)囊、汗腺等) 体循环体循环 (主要途径)(主要途径) 10药物体内吸收 Page 10 皮肤给药皮肤给药 影响因素 皮肤给药影响因素皮肤给药影响因素 生理生理 因素因素 药物药物 理化理化 性质性质 给药给药 系统系统 性质性质 透皮透皮 吸收吸收 促进促进 剂剂 离子离子 导入导入 技
5、术技术 11药物体内吸收 Page 11 鼻腔黏膜给药鼻腔黏膜给药口腔黏膜给药口腔黏膜给药 口腔给药途径口腔给药途径 鼻腔给药途径鼻腔给药途径 口腔给药特点口腔给药特点 鼻腔给药特点鼻腔给药特点 黏膜给药黏膜给药 影响口腔给药的因素影响口腔给药的因素 影响鼻腔给药的因素影响鼻腔给药的因素 12药物体内吸收 Page 12 口腔黏膜给药途径口腔黏膜给药途径 大量毛细血管大量毛细血管颈内静脉颈内静脉全身循环全身循环 13药物体内吸收 Page 13 口腔黏膜给药影响因素口腔黏膜给药影响因素 口腔黏膜角质化上皮口腔黏膜角质化上皮 口腔黏膜渗透能力口腔黏膜渗透能力 唾液作用唾液作用 生理因素生理因素
6、油油/ /水分配系数水分配系数 分子量分子量 吸收促进剂吸收促进剂 剂型因素剂型因素 14药物体内吸收 Page 14 口腔黏膜给药特点口腔黏膜给药特点 无首过效应无首过效应 避免胃肠道降解避免胃肠道降解 给药方便,药效迅速给药方便,药效迅速 无痛、无刺激无痛、无刺激 15药物体内吸收 Page 15 鼻腔黏膜给药途径鼻腔黏膜给药途径 药 物 鼻 腔 黏 膜 体 循 环 16药物体内吸收 Page 16 鼻腔黏膜给药鼻腔黏膜给药 鼻腔黏膜给鼻腔黏膜给 药影响因素药影响因素 生理因素生理因素 鼻内血管鼻内血管 丰富丰富 鼻腔分泌物鼻腔分泌物 富含酶类富含酶类 黏膜纤毛运动黏膜纤毛运动 剂型因素剂
7、型因素 脂溶性和解离脂溶性和解离 度度 分子量和粒子分子量和粒子 大小大小 17药物体内吸收 Page 17 鼻腔黏膜给药鼻腔黏膜给药 鼻腔黏鼻腔黏 膜给药膜给药 特点特点 毛细管、微纤毛毛细管、微纤毛 丰富,吸收面积丰富,吸收面积 大大 避免首过效应及避免首过效应及 消化道降解消化道降解 生物利用度高生物利用度高 18药物体内吸收 Page 18 呼吸道给药呼吸道给药 呼吸器官:呼吸器官: 鼻、咽、喉、鼻、咽、喉、 气管、支气管、气管、支气管、 细支气管、终细支气管、终 末细支气管、末细支气管、 呼吸细支气管、呼吸细支气管、 肺泡管、肺泡肺泡管、肺泡 囊囊 19药物体内吸收 呼吸道给药影响因
8、素呼吸道给药影响因素 药物粒子在气道中的沉积药物粒子在气道中的沉积 气溶胶剂特性气溶胶剂特性 肺通气参数肺通气参数 粒子大小粒子大小 生理因素生理因素 呼吸道黏膜呼吸道黏膜 纤毛运动纤毛运动 酶代谢作用酶代谢作用 药物理化性质药物理化性质 剂型因素剂型因素 Page 19 20药物体内吸收 Page 20 呼吸道给药特点呼吸道给药特点 21药物体内吸收 Page 21 腔道给药途径腔道给药途径 直肠直肠 上静上静 脉脉 门静门静 脉脉 肝脏肝脏 全身全身 循环循环 直肠直肠 中、中、 下静下静 脉脉 绕过绕过 肝脏肝脏 血液血液 循环循环 22药物体内吸收 Page 22 直肠吸收影响因素直肠
9、吸收影响因素 生理因素 药物性质 基质影响 23药物体内吸收 Page 23 阴道给药阴道给药 阴道栓、阴道片(泡腾片)、凝胶阴道栓、阴道片(泡腾片)、凝胶 24药物体内吸收 生物利用度生物利用度 生物利用度指制剂中药物被吸收进入体循环的生物利用度指制剂中药物被吸收进入体循环的 速度与程度。速度与程度。 相对生物利用度相对生物利用度 Relative Bioavalability 绝对生物利用度绝对生物利用度 Absolute Bioavalability = =体内药量给药量体内药量给药量100%100% Page 24 25药物体内吸收 剂型因素剂型因素 生物学因素生物学因素 临床给药方法临床给药方法 影响生物利用度的因素影响生物利用度的因素 Page 25 26药物体内吸收 生物利用度评价的基本方法与要求生物利用度评价的基本方法与要求 (1)研究单位的基本条件研究单位的基本条件 (2)申请人在临床研究中的工作申请人在临床研究中的工作 (3)供试品的基本要求供试品的基本要求 (4)参比制剂的选择参比制剂的选择 (5)检测方法的选择与评价检测方法的选择与评价 (6)对受试对象的要求对受试对象的要求 Page 26 27药物体内吸收 生物利用度评价的基本方法与要求生物利用度评价的基本方法与要求 (7)试验设计试验设计 (8)洗净期确定洗净期确定
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