【学习课件】第二章传出神经系统药物中职药物学基础

1、第二章第二章 传出神经系统药物传出神经系统药物 学习目标学习目标 v 1掌握毛果芸香碱，新斯的明、阿托品、肾上腺素的作用、掌握毛果芸香碱，新斯的明、阿托品、肾上腺素的作用、 应用，不良反应及用药注意事项。应用，不良反应及用药注意事项。 v 2熟悉多巴胺、麻黄碱、异丙肾上腺素的作用特点、应用熟悉多巴胺、麻黄碱、异丙肾上腺素的作用特点、应用 及不良反应。及不良反应。 v 3熟悉山莨菪碱、东莨菪碱、酚妥拉明、普萘洛尔的应用熟悉山莨菪碱、东莨菪碱、酚妥拉明、普萘洛尔的应用 v 4了解传出神经系统按递质的分类，受体的类型，分布及了解传出神经系统按递质的分类，受体的类型，分布及 生理效应。生理效应。 v

2、5了解去甲肾上腺素的应用及有机磷酯酶类中毒的解救。了解去甲肾上腺素的应用及有机磷酯酶类中毒的解救。 第一节第一节 概述概述 （一）传出神经的解剖学分类 1.植物神经（自主神经）包括交感神经和副交感神经。 2.运动神经 （二）传出神经按递质分类 1.胆碱能神经：是合成和释放乙酰胆碱的神经。 2.去甲肾上腺素能神经：是合成和释放去甲肾上腺素的神经。 一、传出神经的分类一、传出神经的分类 二、传出神经受体的分类及效应二、传出神经受体的分类及效应 （一）胆碱受体（二）肾上腺素受体 1M受体（毒蕈 碱型胆碱受体） 2N受体（烟碱 型胆碱受体） 受体（型肾上腺素受 体） 受体（型肾上腺素受 体） 三、传出

3、神经药的作用方式和分类三、传出神经药的作用方式和分类 （一）直接作用于受体 （二）影响递质 1影响递质的合成 2影响递质的释放 3影响递质的生物转化 4影响递质的转运和贮存 第二节第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药 患者孔某，主诉两眼发胀，视物模患者孔某，主诉两眼发胀，视物模 糊糊1 年左右，角膜稍有润性水肿，伴有头年左右，角膜稍有润性水肿，伴有头 痛，视力下降，查眼底有静脉曲张，难见痛，视力下降，查眼底有静脉曲张，难见 眼底。诊断为慢性单纯性青常光眼。眼底。诊断为慢性单纯性青常光眼。 问：应用如何治疗？在临床上应选何问：应用如何治疗？在临床上应选何 类药物？

4、类药物？ 一、一、M受体激动药受体激动药毛果芸香碱（毛果芸香碱（pilocarpine,，匹鲁卡品），匹鲁卡品） 作用作用 1对眼的作用： （1） 缩瞳： （2）降低眼压： （3） 调节痉挛 （导致近视）： 2其它作用 适应症适应症 不良反应及不良反应及 用药护理用药护理 1青光眼 2虹膜炎 3用于阿托品类 受体阻断药中 毒的解救，需全 身用药。 局部应用副作用 较小，吸收过量 可引起M受体过 度兴奋症状，可 用阿托品对抗。 二、抗胆碱酯酶药二、抗胆碱酯酶药 作用作用 其对骨骼肌兴奋 作用最强，对胃 肠及膀胱平滑肌 兴奋作用较强， 而对眼、腺体、 心血管和支气管 平滑肌作用较弱 适应症适应症

5、不良反应及不良反应及 用药护理用药护理 1重症肌无力 2手术后腹胀气和尿 潴留 促进排气和排尿。 3阵发性室上性心动 过速 可使心率减慢。 4非除极化型肌松药 （如筒箭毒碱）过量中 毒的解救。 治疗量副作用较小。 中毒量可致“胆碱能 危象”，使骨骼肌细 胞膜过度除极化而阻 断神经肌肉传导，加 重肌无力。机械性肠 梗阻、尿路梗阻、支 气管哮喘患者禁用。 （一）易逆性胆碱酯酶抑制药 新斯的明（新斯的明（neostigmine，普鲁斯的明），普鲁斯的明） 一、一、M受体激动药受体激动药毛果芸香碱（毛果芸香碱（pilocarpine,，匹鲁卡品），匹鲁卡品） 中毒机制和表现中毒机制和表现 有机磷酸酯类

6、 可通过呼吸道、消 化道和皮肤粘膜等 途径吸收引起中毒。 有机磷中毒有机磷中毒 的解救的解救 （1）M-R阻断药 阿托品阿托品(atropine) （2）胆碱酯酶复活剂 碘解磷定碘解磷定(pralidoximeiodide，PAM派派 姆姆) 氯磷解定氯磷解定(pralidoxim-chloride， PAMCl) （二）难逆性胆碱酯酶抑制药 第三节第三节 抗胆碱药抗胆碱药 患者，女，患者，女，31岁，由于腹部受凉，出岁，由于腹部受凉，出 现严重胃痛，经查是胃部痉挛。应用现严重胃痛，经查是胃部痉挛。应用 用何药物治疗。用何药物治疗。 思考：用这类药物治疗时，患者会有思考：用这类药物治疗时，患者

7、会有 什么不适？影响如何中？什么不适？影响如何中？ 一、受体阻断药一、受体阻断药 （一）阿托品和阿托品类生物碱阿托品阿托品（atropine) （三）（三）不良反应及用药护理不良反应及用药护理 （二）适应症（二）适应症 （一）（一）作用作用 1松弛内脏平滑肌 2抑制腺体 3兴奋心脏 4.对眼的作用（1）散瞳（2）升高眼内压（3）调节麻痹 5扩张血管改善微循环 6中枢兴奋作用 1口干、便秘、皮肤干燥、潮红、体温升高、心悸等 2中枢兴奋症状 3.皮肤潮红 4.可出现心率加快、口干、皮肤干热 5.青光眼、前列腺肥大及幽门梗阻。老年人慎用。 1解除平滑肌痉挛 2抑制腺体分泌 3抗心律失常 4眼科应用

8、5抗体克 6解救有机磷酸酯类中毒 一、受体阻断药一、受体阻断药 （一）阿托品和阿托品类生物碱 山莨菪碱山莨菪碱（anisodamine） 东莨菪碱东莨菪碱(scopolamine) （二）阿托品的合成代用品 后马托品后马托品（homatropine）托吡卡胺托吡卡胺（tropicamide） 丙胺太林丙胺太林（propantheline，普鲁本辛probanthine) 哌仑西平哌仑西平(pirenzepine) 二、二、N受体阻断药受体阻断药 （一）N1受体阻断药神经节阻断药 (二 ) N2受体阻断药骨骼肌松弛药 1.除极化型肌松药 琥珀胆碱琥珀胆碱（succinylcholine，司可林s

9、coline) 适应症适应症不良反应及不良反应及 用药用药注意注意 静注适用于各种检查， 如气管内插管、气管镜、 食管镜等；静滴用于辅 助麻醉，适用于较长时 间手术的肌松需要。 1肌痛 2用药过量可引起呼吸肌麻痹 3血钾升高 4眼压升高青光眼患者禁用。 二、二、N受体阻断药受体阻断药 2非除极化型肌松药 筒箭毒碱筒箭毒碱（tubocurarine管箭毒碱） 可用于麻醉辅助用药，不良反应较多，现已少用。 3其它骨骼肌松弛药 第四节拟肾上腺素药第四节拟肾上腺素药 患者，男性，患者，男性，20岁，因溺水而致呼吸心跳岁，因溺水而致呼吸心跳 停止停止,此时此时,除积极进行从工呼吸心脏按压除积极进行从工呼

10、吸心脏按压 外外,还应选用何种药物进行抢救还应选用何种药物进行抢救? 思考：心脏的兴奋性与哪些受体有关？心思考：心脏的兴奋性与哪些受体有关？心 跳骤停应选何药物？跳骤停应选何药物？ 一、一、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺素肾上腺素（adrenaline） 作用作用 1兴奋心脏 2对血管的影响 3对血压的影响其对血压的作 用与剂量有关 4舒张支气管 5促进代谢 6抑制过敏介质的释放 不良反应及用药注意不良反应及用药注意 1.本品应避光、热，若溶液变棕色或有沉淀 时不可再用。 2.用药前后应测血压及脉搏 3.与局麻药合用时应注意在血循环差的部位 如手指、脚趾、阴茎等处，不宜加Adr，避

11、 免组织缺血坏死 4.高血压、脑动脉硬化、心力衰竭、甲状腺 机能亢进和糖尿病患者禁用，老年人慎用。 一、一、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺素肾上腺素（adrenaline） 适应症适应症 1抢救心跳骤停，用于传染病、麻醉及手术意外、药物中毒、房室 传导阻滞、溺水等引起的心跳骤停。 2过敏性休克过敏性休克 3支气管哮喘急性发作及其它变态反应，还可用于其它过敏性疾病， 如荨麻疹、枯草热、血清反应等。 4局部止血与局麻药合用 一、一、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药多巴胺多巴胺 作用作用 1兴奋心脏小剂量多巴胺主要激动1受体，使心肌收缩力增强，心排出量增加。 2收缩和舒张血管治疗量时

12、可激动DA受体，使肾血管、肠系膜血管扩张，肾血流 量增加。较大剂量激动受体作用占优势，主要表现为使皮肤、粘膜、内脏血管收缩。 3升高血压治疗量时，收缩压升高，舒张压不变或略升高，大剂量时主要表现为 血管收缩引起外周阻力增加，使收缩压和舒张压均升高。 4改善肾功能治疗量时能激动DA受体，使肾血管扩张，肾血流量和肾小球滤过率 增加，并直接作用于肾小管，促进钠的排出，故可改善肾功能，使尿量增加。 一、一、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药多巴胺多巴胺 适应症适应症 不良反应及用药注意不良反应及用药注意 1治疗各种休克对伴有心 收缩无力及尿量减少的休克 更为适用。 2治疗急性肾功能衰竭多 与利尿药合

13、用。 治疗量时不良反应轻，偶有 恶心、呕吐、头痛等。剂量过大 或静滴速度过快，可出现心动过 速、血压升高、肾功能下降，甚 至心律失常，应酌情调节滴速， 并补足血容量。 与肾上腺素相似，但有下列特点性质稳定，可口服；起效慢、作用弱而 持久；易通过血脑屏障，中枢兴奋作用较强；连续用药，可产生快速耐受性。 1支气管哮喘预防发作和慢性轻症的治疗。 2某些低血压状态如防治蛛网膜下腔或硬脊膜外麻醉引起的低血压。 3鼻黏膜充血肿胀引起的鼻塞小儿禁用。 4缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。 易出现中枢兴奋症状如失眠，不安，晚上服用可口服镇静催眠药以防失眠。 禁忌证同肾上腺素。 一、一、肾上腺

14、素受体激动药肾上腺素受体激动药麻黄碱麻黄碱 适应症适应症 不良反应及用药注意不良反应及用药注意 作用作用 二、二、受体激动药受体激动药去甲肾上腺素去甲肾上腺素 作用作用适应症适应症 1收缩血管 2兴奋心脏 3升高血压 4影响代谢治疗 量对代谢影响不 明显，大剂量时 血糖升高 1抗休克用于过敏 性休克、神经源性休 克早期 2上消化道出血本 品适量稀释后口服， 使食管或胃黏膜血管 收缩而止血。 不良反应及不良反应及 用药注意用药注意 1局部反应 2急性肾功能衰竭 3心血管反应 4.高血压、动脉硬化、 器质性心脏病、甲亢、 少尿、严重微循环障 碍者及肾功能不良。 三、三、受体激动药受体激动药异丙肾上

15、腺素异丙肾上腺素 适应症适应症 不良反应及用药注意不良反应及用药注意 作用作用 1兴奋心脏 2对血管和血压的影响 3舒张支气管 4其他能抑制过敏物质的释放，有利于平喘作用。促进代谢，并能增加组织耗氧量。 1支气管哮喘用于治疗支气管哮喘急性发作，疗效快而强。注意用药量。 2抢救心跳骤停用于溺水、电击、手术意外或药物中毒等各种原因造成的心跳骤停。 3房室传导阻滞舌下含服或静脉滴注给药。 4抗休克在补足血容量基础上，通过兴奋心脏、增加心排出量及扩张血管作用，治 疗中心静脉压升高和心排出量低的感染性休克。 常见有心悸、头痛、头晕，对哮喘缺氧病人易引起心律失常，可产生耐受性，用药过 程中要注意控制心率，

16、以免诱发或加剧心绞痛。禁用于冠心病、心肌炎、甲亢及糖尿 病患者。 第五节抗肾上腺素药第五节抗肾上腺素药 患者患者： 女，女，37岁，患有嗜铬细胞瘤准备手术岁，患有嗜铬细胞瘤准备手术 ，在术前要控制血压，请问用何种药，在术前要控制血压，请问用何种药 物比较合适物比较合适 思考：酚妥拉明是否可以？为什么？思考：酚妥拉明是否可以？为什么？ 一、一、受体阻断药受体阻断药酚妥拉明酚妥拉明 作用作用适应症适应症 1扩张血管 2兴奋心脏 3其他 1抗休克在补足血 容量基础上，用于感 染性休克、心源性休 克。 2外周血管痉挛性 疾病 3急性心肌梗死和 顽固性充血性心力衰 竭 不良反应及不良反应及 用药注意用药

17、注意 1心血管反应 2胃肠道反应 二、二、受体阻断药受体阻断药 11受体阻断作用心脏抑制减少肾素分泌 22受体阻断作用收缩支气管平滑肌：减少心、肝、肾血流量：抑制代谢 3内在拟交感活性 4膜稳定作用 5其它普萘洛尔有抗血小板凝集作用 1高血压能使高血压患者血压下降，伴有心率减慢。 2心绞痛和心肌梗死对心绞痛有较好疗效；心梗患者需长期用药，可降低复发率 和猝死率。 3心律失常用于过速型心律失常，尤其是交感神经兴奋、强心苷中毒所引起的心 律失常疗效较好。注射给药时尤其要注意。 4甲亢可减慢心率，降低基础代谢率，对甲状腺危象可迅速控制症状。 适应症适应症 作用作用 二、二、受体阻断药受体阻断药 不良反应及