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文档简介
1、 具有乙基胺的共同结构,对具有乙基胺的共同结构,对h1受体受体有较强的亲和力,但无内在活性,故有较强的亲和力,但无内在活性,故能竞争性阻断。能竞争性阻断。一、一、h1 受体阻滞药受体阻滞药第二代h1 受体阻滞药:有西替利嗪(仙特西替利嗪(仙特敏)、阿司咪唑(息斯敏)敏)、阿司咪唑(息斯敏)等,无中枢抑制作用或较弱,作用较持久,被广泛应用。 药物分类药物分类 第一代h1 受体阻滞药:苯海拉明、异丙嗪(非那根)、 氯苯那敏(扑尔敏)、 曲吡那敏(扑敏宁)等。由于中枢抑制作用强,应用受到限制,如异丙嗪和苯海拉明。 多数h1受体阻断药口服吸收良好,12小时达血浓高峰,作用持续46小时。药物在肝内代谢后
2、,经尿排出。特非那丁口服后12小时达血浓高峰,其代谢产物尚有活性,作用持续1224小时以上。【药理作用】 拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收缩。 能显著对抗毛细血管扩张和通透性增加。 部分拮抗组胺引起的血管扩张,血压下降。因h2受体也参与心血管功能。与h2受体阻滞药合用可增效。1. 阻断h1受体 镇静和睡眠。苯海拉明和异丙嗪最强,氯苯那敏最弱,阿司咪唑(第二代)无抑制中枢作用(不易通过血脑屏障)。3. 其它 抗ach和局麻样作用。减少唾液和支气管腺分必。2抑制中枢作用 抗晕、镇吐。 对荨麻疹、花粉症等疗效较好,可作为首选药物。 对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒、水肿有良效 。 但对支气管哮喘效差。对过敏性休克无效。2防晕止吐: 用于晕动病、放射病等引起的呕吐,最有效的药物是茶苯海明、苯海拉明和异丙嗪。 3. 镇静 。可用于紧张不安、失眠等。1. 皮肤、粘膜变态反应性疾病 1. cns反应:镇静、嗜睡、乏力等。用药期避免驾车、船及高空作业。阿司咪唑无此反应。 2. 消化道反应及头痛、口干。3. 其他。偶见粒细胞减少及溶血性贫血。美克洛嗪及布可立嗪可致动物畸胎,孕妇不宜用。阿司咪唑仅用于孕妇及哺乳期妇女。阿司咪唑的不良反应1.心律失常。大剂量可出现严重的心律失常;2.过敏性反应。可出现药疹/过敏性休克,使用前应询问过敏史;3.体重增加。避免
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