第二十四章 抗高血压药 ppt课件

1、第二十四章第二十四章抗高血压药抗高血压药（antihypertensive drugs）内容提要内容提要 第一节第一节 抗高血压药的分类抗高血压药的分类 第二节第二节 常用抗高血压药常用抗高血压药第三节第三节 其他抗高血压药其他抗高血压药第四节第四节 抗高血压药的应用原则抗高血压药的应用原则 教学基本要求教学基本要求 掌握：掌握：抗高血压药的分类，一类代表药物的降压抗高血压药的分类，一类代表药物的降压 作用及机理、用途及主要不良反应。作用及机理、用途及主要不良反应。 熟悉：熟悉：其他降压药物的药理作用及机理、用途及其他降压药物的药理作用及机理、用途及 主要不良反应。主要不良反应。 了解：了解：

2、抗高血压药的应用原则。抗高血压药的应用原则。whowho和我国高血压治疗指南规定和我国高血压治疗指南规定(2003), 18(2003), 18岁成年人岁成年人未经使用抗高血压药物的情况下未经使用抗高血压药物的情况下, ,收缩压收缩压(sbp)(sbp)高于或等高于或等于于140mmhg140mmhg(18.7kpa)(18.7kpa)和和/ /或舒张压或舒张压(dbp)(dbp)高于或等于高于或等于90mmhg90mmhg(12.0kpa)(12.0kpa)即为高血压。既往有高血压史即为高血压。既往有高血压史, ,目前正目前正在使用抗高血压药物在使用抗高血压药物, ,现血压虽未达到上述水平现

3、血压虽未达到上述水平, ,也亦确也亦确诊为高血压。诊为高血压。一、高血压概述一、高血压概述我国高血压面临严峻形势我国高血压面临严峻形势2013年年10月月8日，在全国高血压日。中国日，在全国高血压日。中国疾控中心疾控中心慢病社区处处长施小明说慢病社区处处长施小明说，我国岁及以上人群，我国岁及以上人群高血压患病率高血压患病率，全国高血压患者人数，全国高血压患者人数.亿，每个成人中至少有人患高血压病，且呈逐年上升的趋势。亿，每个成人中至少有人患高血压病，且呈逐年上升的趋势。 中国高血压的流行特点中国高血压的流行特点 存在存在 “三高三高”、“三低三低”、“三个误区三个误区” 患病率患病率高高，致残

4、率，致残率高高，死亡率，死亡率高高n 知晓率知晓率低低，治疗率，治疗率低低，控制率，控制率低低n 不不愿服药，愿服药，不不难受不服药，难受不服药，不不按医嘱服药按医嘱服药中国高血压防治指南2005年修订版 知晓率 服药率 控制率 26.6%12.1%2.8%73.4%61.9%44.9% 1、诊断：诊断： 高血压是临床常见病症，高血压是临床常见病症，whowho建议，在静息状态下：建议，在静息状态下： 类别类别 收缩压收缩压 （mmhgmmhg） 舒张压舒张压 （mmhgmmhg） 正常血压正常血压 130 85130 85 正常高值正常高值 130-139 85-89130-139 85-8

5、9 轻度高血压轻度高血压 140-159 90-99 140-159 90-99 中度高血压中度高血压 160-179 100-109 160-179 100-109 重度高血压重度高血压 180 110180 110 常有家族遗传史，降压药可延缓病情，减少或减轻并发症。常有家族遗传史，降压药可延缓病情，减少或减轻并发症。肾脏病、肾动脉狭窄、原发性醛固酮增多症、嗜铬细胞瘤、皮质肾脏病、肾动脉狭窄、原发性醛固酮增多症、嗜铬细胞瘤、皮质醇增多症、大动脉疾病、呼吸睡眠暂停综合征醇增多症、大动脉疾病、呼吸睡眠暂停综合征原发性高血压（原发性高血压（90%）：病因不明，亦称高血压病。）：病因不明，亦称高血

6、压病。继发性高血压（继发性高血压（10%）：某些疾病的一种表现。）：某些疾病的一种表现。靶器官损害靶器官损害(高血压危象高血压危象血压骤然升高，并发高血压脑血压骤然升高，并发高血压脑病，恶心、呕吐、抽搐、大汗淋漓、血压高达病，恶心、呕吐、抽搐、大汗淋漓、血压高达200/117mmhg200/117mmhg以上以上, ,合并急性左心衰、肺水肿、合并急性左心衰、肺水肿、急性肾功能衰竭等。急性肾功能衰竭等。高血压的高危因素1.遗传因素遗传因素2.环境因素环境因素(1)饮食饮食(2)精神应激精神应激3.其它其它(1)体重体重(2)避孕药和吸烟避孕药和吸烟 3 3、治疗、治疗 高血压病是一综合征，包括高

7、血压病是一综合征，包括高血压高血压，靶器靶器官损害官损害（尤其心、脑、肾及血管），血脂（尤其心、脑、肾及血管），血脂、血糖代谢异常，胰岛素抵抗等，因此其、血糖代谢异常，胰岛素抵抗等，因此其治疗不仅要治疗不仅要有效地控制血压有效地控制血压，更要注意，更要注意逆逆转靶器官损害转靶器官损害以减少并发症，减少心血管以减少并发症，减少心血管事件，事件，降低病死率降低病死率。 强调综合治疗强调综合治疗!非药物治疗非药物治疗( (改良患者生活方式改良患者生活方式, ,控制危险因素控制危险因素) )药物治疗药物治疗( (降压药为主降压药为主, ,终身治疗终身治疗) )一、非药物治疗一、非药物治疗 1 戒烟戒烟

8、: 是高血压患者预防预防心血管疾病是高血压患者预防预防心血管疾病及非心血管疾病的最有效生活方式改变措及非心血管疾病的最有效生活方式改变措施施. 2 减轻体重减轻体重: 肥胖的高血压患者肥胖的高血压患者,其体重减其体重减轻轻5kg即能降低血压即能降低血压 3 节制饮酒节制饮酒:hbp患者患者,摄入乙醇量低于摄入乙醇量低于50g/d4 限制钠盐限制钠盐: hbp患者应低于患者应低于6g/d5 增加体力活动增加体力活动:轻度运动可降低收缩压轻度运动可降低收缩压46mmhg6 避免心理因素和环境压力避免心理因素和环境压力7 其它其它: 注意补充钙、钾、镁及纤维素注意补充钙、钾、镁及纤维素或鱼肝油等营养

9、物质或鱼肝油等营养物质药物治疗应合理应用，原则上应该降药物治疗应合理应用，原则上应该降至病人耐受的最大水平至病人耐受的最大水平, ,一般至少一般至少140/90mmhg 中效中效 短效，但长效价格昂贵短效，但长效价格昂贵 选择性钙通道阻滞药的分类选择性钙通道阻滞药的分类 药药 物物 第一代第一代 第二代第二代 第三代第三代（作用选择性）（作用选择性） 新制剂新制剂 新结构新结构 二氢吡啶类二氢吡啶类 硝苯地平硝苯地平 硝苯地平硝苯地平sr 伊拉地平伊拉地平 氨氯地平氨氯地平 血管心脏血管心脏 尼群地平尼群地平 硝苯地平硝苯地平gits 马尼地平马尼地平 拉西地平拉西地平 非洛地平非洛地平er

10、尼挖地平尼挖地平 乐卡地平乐卡地平 尼卡地平尼卡地平sr 尼莫地平尼莫地平 尼索地平尼索地平 尼群地平尼群地平苯烷胺类苯烷胺类 维拉帕米维拉帕米 维拉帕米维拉帕米sr 血管血管 心脏心脏地尔硫卓地尔硫卓 地尔硫卓地尔硫卓 地尔硫卓地尔硫卓sr a = 心脏心脏sr：持续释放；：持续释放； er：延缓释放；：延缓释放； gits：控制释放：控制释放降压特点降压特点选择性扩张小动脉平滑肌，主要降低外周血管阻力和后负荷，而不减少心输出量；能扩张重要器官如心、脑、肾的血管，故在降低血能扩张重要器官如心、脑、肾的血管，故在降低血压的同时，并不降低这些部位的血流量，反而增加组压的同时，并不降低这些部位的血

11、流量，反而增加组织血流量，改善器官功能；织血流量，改善器官功能；第第3代钙通道阻滞药可预防和逆转心肌、血管平滑代钙通道阻滞药可预防和逆转心肌、血管平滑肌肥厚；肌肥厚；对血脂、血糖、尿酸及电解质等无不良影响。对血脂、血糖、尿酸及电解质等无不良影响。特点特点 1. 作用快、强作用快、强! 对正常血压无降压作用，对正常血压无降压作用，对高血压患对高血压患 者降压较强者降压较强。 2. 伴伴心率心率，常用其缓释剂，以减少心率加快的副作常用其缓释剂，以减少心率加快的副作 用。用。 3. 不影响糖，脂类代谢不影响糖，脂类代谢. 硝苯地平硝苯地平 nifedipine (第一代二氢吡啶类，心痛定第一代二氢吡

12、啶类，心痛定) 应用应用 1 1、轻、中、重度高血压。、轻、中、重度高血压。 2 2、尤其适用于、尤其适用于高血压合并心绞痛高血压合并心绞痛/ /肾病，糖尿病、肾病，糖尿病、哮喘、高血脂、恶性高血压者。哮喘、高血脂、恶性高血压者。 缺点缺点 眩晕、低血压、心悸、踝部水肿等。眩晕、低血压、心悸、踝部水肿等。 特点特点 1 1、降压作用、降压作用比硝苯地平缓和、维持平稳而持久比硝苯地平缓和、维持平稳而持久。 2 2、选择性舒张血管平滑肌、选择性舒张血管平滑肌, ,对心率、房室结传导、心对心率、房室结传导、心 肌收缩力均无明显影响肌收缩力均无明显影响, ,适用于高血压治疗适用于高血压治疗, ,并能并

13、能 减轻或逆转左室肥厚。减轻或逆转左室肥厚。 3. 3. 不良反应有不良反应有眩晕、头痛、水肿眩晕、头痛、水肿。 缺点缺点: :作用缓慢作用缓慢氨氯地平氨氯地平 amlodipine (络活喜络活喜, 第三代二氢吡啶类第三代二氢吡啶类) 三、三、受体阻断药受体阻断药 此类药常以此类药常以“*洛尔洛尔”命名，如普萘命名，如普萘洛尔、美托洛尔、洛尔、美托洛尔、阿替洛尔阿替洛尔。ch2ch ch2ohnhch(ch3)2o 作用机制作用机制 降压特点降压特点 1 1中等效应中等效应, ,起效缓慢、降压平稳起效缓慢、降压平稳 2 2用量个体化用量个体化 3 3长期用药可逆转左心室肥厚长期用药可逆转左心

14、室肥厚 4 4不致水钠潴留，且降低肾素活性不致水钠潴留，且降低肾素活性, ,无明无明显耐受显耐受【临床应用】【临床应用】作为降压常用药作为降压常用药单独或合用单独或合用年轻高血压患者年轻高血压患者心排出量及肾素活性偏高的高血压心排出量及肾素活性偏高的高血压高血压伴有心绞痛、心肌梗死患者高血压伴有心绞痛、心肌梗死患者疗效较好疗效较好1.如阿替洛尔、美托洛尔如阿替洛尔、美托洛尔2. 伴糖尿病患者伴糖尿病患者 （血糖与（血糖与2 2有关）有关）心脏选择性较强的心脏选择性较强的1受体阻断剂受体阻断剂 在代表药物中，选择性受体阻断药在代表药物中，选择性受体阻断药美托洛尔、美托洛尔、阿替洛尔阿替洛尔的作用

15、优于普萘洛尔，它们在低剂量的作用优于普萘洛尔，它们在低剂量时主要作用于心脏，而对支气管的影响小，对时主要作用于心脏，而对支气管的影响小，对伴有阻塞性肺疾病的高血压患者相对安全些。伴有阻塞性肺疾病的高血压患者相对安全些。 注意：长期大剂量应用致尿酸升高、高血脂等。注意：长期大剂量应用致尿酸升高、高血脂等。 糖尿病、痛风、高血脂不宜应用糖尿病、痛风、高血脂不宜应用【临床应用】【临床应用】四、血管紧张素四、血管紧张素i i转化酶抑制药（转化酶抑制药（ aceiacei）及）及 at1at1受体阻断药受体阻断药（一）（一）acei常用药物：卡托普利（常用药物：卡托普利（captoprilcaptopr

16、il） 依那普利（依那普利（enalaprilenalapril） 赖诺普利（赖诺普利（lisinoprillisinopril） 降压特点：降压特点：1.1. 降压时不伴有心率加快降压时不伴有心率加快, ,但有肾素但有肾素。2. 2. 长期应用，可长期应用，可改善胰岛素抵抗改善胰岛素抵抗, ,且不易引起电解且不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍。质紊乱和脂质代谢障碍。3. 3. 防止和逆转血管壁增厚和心肌增生肥大防止和逆转血管壁增厚和心肌增生肥大。4 4保护肾脏。保护肾脏。 降压特点：降压特点：1.1. 降压时不伴有心率加快降压时不伴有心率加快, ,但有肾素但有肾素。2. 2. 长期应用，可长期

17、应用，可改善胰岛素抵抗改善胰岛素抵抗, ,且不易引起电解且不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍。质紊乱和脂质代谢障碍。3. 3. 防止和逆转血管壁增厚和心肌增生肥大防止和逆转血管壁增厚和心肌增生肥大。4 4保护肾脏。保护肾脏。 应应 用用 各型高血压，尤其合并有各型高血压，尤其合并有糖尿病和胰岛糖尿病和胰岛素抵抗、充血性心力衰竭、左室肥厚、急性心素抵抗、充血性心力衰竭、左室肥厚、急性心肌梗死及肾病的高血压患者首选；肌梗死及肾病的高血压患者首选； + +利尿剂、利尿剂、受体阻滞剂、钙拮抗剂或受体阻滞剂、钙拮抗剂或受体阻滞剂等用于顽固性高血压。受体阻滞剂等用于顽固性高血压。 对轻度肾功能不全的高血压患

18、者可改善对轻度肾功能不全的高血压患者可改善肾功能，但肾功能，但严重肾功能不全时可使其加重。严重肾功能不全时可使其加重。 缺点缺点 首剂低血压，加重肾功能不全、高血钾首剂低血压，加重肾功能不全、高血钾、血管神经性水肿（血管神经性水肿（2424小时内）和干咳小时内）和干咳等。等。妊娠和双侧肾动脉狭窄、肾功能衰竭患妊娠和双侧肾动脉狭窄、肾功能衰竭患者禁用。者禁用。（二）血管紧张素（二）血管紧张素受体受体(at(at1 1 ) )阻断药阻断药 安全有效、耐受性好，有心、脑、肾保护作用安全有效、耐受性好，有心、脑、肾保护作用 at1受体阻断药物有受体阻断药物有 氯沙坦氯沙坦losartan 厄贝沙坦厄贝

19、沙坦irbesartan 缬沙坦缬沙坦valsartan 坎地沙坦坎地沙坦candesartanat1阻断药的特点阻断药的特点 1.选择性阻断选择性阻断at1受体，受体，作用强大作用强大: 2.口服易吸收口服易吸收，与利尿剂有协同效应。，与利尿剂有协同效应。 3.不良反应相较不良反应相较acei少，少，不引起咳嗽及血管神不引起咳嗽及血管神经性水肿。经性水肿。氯沙坦氯沙坦 losartanlosartan 【药理作用】【药理作用】对对atat1 1受体的选择性大于受体的选择性大于atat2 2受体受体10001000倍倍不引起肾小球滤过率降低甚至可升高，表现不引起肾小球滤过率降低甚至可升高，表现

20、 出更好的肾脏保护作用。出更好的肾脏保护作用。剂量大时促进尿酸排泄。剂量大时促进尿酸排泄。适用于各型高血压适用于各型高血压 松弛膀胱及尿道平滑肌，可减轻前列腺增生患者松弛膀胱及尿道平滑肌，可减轻前列腺增生患者 排尿困难的症状。排尿困难的症状。1 1、各种病因、不同程度高血压的初次治疗，对嗜铬、各种病因、不同程度高血压的初次治疗，对嗜铬 细胞瘤引起的高血压亦有作用细胞瘤引起的高血压亦有作用 2 2、高血压伴动脉粥样硬化及肾功能不良者、高血压伴动脉粥样硬化及肾功能不良者 3 3、尤其适于有前列腺肥大的老年患者。、尤其适于有前列腺肥大的老年患者。 常有鼻塞、口干、嗜睡、头痛、腹泻等。常有鼻塞、口干、

21、嗜睡、头痛、腹泻等。 部分患者出现部分患者出现“首剂效应首剂效应”- -低血压低血压。 临床少单独应用（单独长期应用易致水钠潴留）临床少单独应用（单独长期应用易致水钠潴留） 长期应用亦可产生耐受性长期应用亦可产生耐受性【临床应用】【临床应用】【不良反应】【不良反应】 六、扩张血管药六、扩张血管药 直接舒张血管药直接舒张血管药 能直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，纠正血能直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，纠正血压上升所致的血流动力学异常。但不抑制交感神压上升所致的血流动力学异常。但不抑制交感神经活性，不引起直立性低血压。经活性，不引起直立性低血压。 常用药物有常用药物有肼屈嗪、硝普钠肼屈嗪、硝普

22、钠等。等。 肼屈嗪肼屈嗪 hydralazine 选择性选择性扩张小动脉扩张小动脉的的口服降压药，作用快、较口服降压药，作用快、较 强、短。适用于中强、短。适用于中度高血压的联合用药治疗。高剂量使用可引起度高血压的联合用药治疗。高剂量使用可引起全身性红斑性狼疮综合征全身性红斑性狼疮综合征。 硝普钠硝普钠 sodium nitroprusside 为强、快、为强、快、短效的动静脉扩管药。临床主要用于短效的动静脉扩管药。临床主要用于静脉点滴静脉点滴抢救高血压危象及难治性心衰抢救高血压危象及难治性心衰。使用时注意新。使用时注意新鲜配制，鲜配制，避光避光使用。使用。久用久用/ /过量引起过量引起氰化物

23、中氰化物中毒毒、甲减。、甲减。（成分：亚硝基铁氰化钠）（成分：亚硝基铁氰化钠）1. 平稳降压和长期治疗：平稳降压和长期治疗：以药物治疗为主，力求将血以药物治疗为主，力求将血压控制在压控制在138/83mmhg以下，降低并发症的发生率、以下，降低并发症的发生率、死亡率。从小剂量开始，避免降压过快、过剧，而死亡率。从小剂量开始，避免降压过快、过剧，而损害靶器官。损害靶器官。 高血压治疗一般需长期用药甚至终生用药。高血压治疗一般需长期用药甚至终生用药。第三节第三节 抗高血压药的应用原则抗高血压药的应用原则 2. 根据高血压程度选用药根据高血压程度选用药轻度轻度 选用氢氯噻嗪利尿药。选用氢氯噻嗪利尿药。中度中度 加用或单用其它药如加用或单用其它药如受体阻断药，受体阻断药，ace，钙拮抗药等。钙拮抗药等。重度重度 加用或改用米诺地尔等血管扩张药。加用或改用米诺地尔等血管扩张药。高血压危象高血压危象 静脉滴注硝普钠。静脉滴注硝普钠。4. 根据并发症与不良反应特点选药根据并发症与不良反