汉莫克-低熔点原药WDG和SC配方开发

1、含低熔点原药含低熔点原药WDGWDG和和SCSC配方开发配方开发中化化工科学技术研究总院中化化工科学技术研究总院 市场部市场部保定天语农药剂型研发中心保定天语农药剂型研发中心北京中农益田化工有限公司北京中农益田化工有限公司 李汉承李汉承u低熔点：一般指原药的熔点不超过低熔点：一般指原药的熔点不超过110110，尤其是不超过尤其是不超过8080u影响原药熔点的因素影响原药熔点的因素 （1 1）晶型）晶型 稳定的晶型结构熔点高稳定的晶型结构熔点高 （2 2）杂质）杂质 杂质破坏晶型，降低熔点杂质破坏晶型，降低熔点u低熔点原药制备难点低熔点原药制备难点 （1 1）不易加工：粉碎或砂磨温度高容易发）不

2、易加工：粉碎或砂磨温度高容易发粘堵塞设备等粘堵塞设备等 （2 2）贮存不稳定：）贮存不稳定：WDGWDG崩解变差、崩解变差、SCSC容易容易析油、奥氏熟化等析油、奥氏熟化等低熔点原药低熔点原药u吡唑醚菌酯晶型：无定形、吡唑醚菌酯晶型：无定形、I I型、型、IIII型、型、IIIIII型、型、IVIV型型 晶型晶型I I：熔点：熔点55-5655-56 晶型晶型IIII：熔点：熔点57-5857-58 晶型晶型IIIIII：熔点：熔点59-6059-60 晶型晶型IVIV：熔点：熔点65-6765-67u稳定性随着熔点提高而提高稳定性随着熔点提高而提高晶型对原药熔点的影响晶型对原药熔点的影响常见

3、低熔点原药制剂常见低熔点原药制剂u水分散粒剂水分散粒剂 37% 37%苯醚甲环唑苯醚甲环唑WDGWDG 60% 60%吡蚜酮吡蚜酮+20%+20%烯啶虫胺烯啶虫胺WDGWDG等等u水悬浮剂水悬浮剂 25% 25%吡唑醚菌酯吡唑醚菌酯+15%+15%苯醚甲环唑苯醚甲环唑SCSC 40% 40%苯醚甲环唑苯醚甲环唑SCSC等等低熔点低熔点WDGWDG制备注意事项制备注意事项u原药选择原药选择 原药含量高杂质少熔点高，原药含量高杂质少熔点高，所以选择含量所以选择含量高，颜色正的原药高，颜色正的原药u润湿分散剂选择润湿分散剂选择 润湿剂能使分散剂快速吸附到原药表面，润湿剂能使分散剂快速吸附到原药表面，

4、分散剂能起到分散隔离作用分散剂能起到分散隔离作用，所以要加入性能所以要加入性能好的羧酸盐，而且要多加，这不仅能提高制剂好的羧酸盐，而且要多加，这不仅能提高制剂性能，还能提高生产效率。添加了羧酸盐分散性能，还能提高生产效率。添加了羧酸盐分散剂的制剂容易挤压造粒，单位时间内挤出数量剂的制剂容易挤压造粒，单位时间内挤出数量和成型率都会比不加羧酸盐分散剂的要高。和成型率都会比不加羧酸盐分散剂的要高。 低熔点低熔点WDGWDG制备注意事项制备注意事项u填料选择填料选择 填料能稀释原药颗粒的作用，降低原药成填料能稀释原药颗粒的作用，降低原药成团的机率。团的机率。对挤压造粒来说，煅烧高岭土、对挤压造粒来说，

5、煅烧高岭土、硅藻土、轻钙长时间挤压造粒外观容易变黑，硅藻土、轻钙长时间挤压造粒外观容易变黑，对悬浮率还有较大影响，遇到酸性环境容易对悬浮率还有较大影响，遇到酸性环境容易产生气体选择一些糖类填料则会避免这些缺产生气体选择一些糖类填料则会避免这些缺点，如点，如DT60DT6037%37%苯醚甲环唑苯醚甲环唑WDGWDG成分成分配方配方1 1配方配方2 2苯醚甲环唑原药苯醚甲环唑原药（浙江禾本）（浙江禾本）37(37(折百折百) )37 (37 (折百折百) )羧酸盐分散剂羧酸盐分散剂 D1008D10082 26 6羧酸盐分散剂羧酸盐分散剂 D1016D10161 11 1萘磺酸盐分散剂萘磺酸盐分

6、散剂 D1006D10064 44 4润湿剂润湿剂 W2002W20022 22 2玉米淀粉玉米淀粉10101010DT60DT60补足补足100100补足补足10010037%37%苯醚甲环唑苯醚甲环唑WDGWDG指标配方1（2%）配方1（6%）成型率92%96%水分3.5%3.2%崩解次数128表观悬浮率78%88.9%入水状态拉丝，底部有不崩解物，较多拉丝好，底部少量不崩解物，u（1 1）气流粉碎时经星型叶轮向气流粉碎机）气流粉碎时经星型叶轮向气流粉碎机中进料时由于物料较粘而易于堵塞叶轮，中进料时由于物料较粘而易于堵塞叶轮，配方中增加粉体流动性的成分如配方中增加粉体流动性的成分如DT60

7、DT60u（2 2）成品烘干时进口温度和出口温度不易）成品烘干时进口温度和出口温度不易过高过高37%37%苯醚甲环唑苯醚甲环唑WDG WDG 加工关键点加工关键点37%37%苯醚甲环唑苯醚甲环唑WDG WDG 加工关键点加工关键点u（3 3）羧酸盐分散剂在配方中含量相对要高）羧酸盐分散剂在配方中含量相对要高 羧酸盐用量大制剂性能好，多种助剂搭羧酸盐用量大制剂性能好，多种助剂搭配解决制备难题配解决制备难题 D1008 D1008：高分子羧酸盐分散剂，亲水基较长，：高分子羧酸盐分散剂，亲水基较长，增加了抗硬水基团，分散性能进一步提高；增加了抗硬水基团，分散性能进一步提高； D1006 D1006：

8、萘磺酸盐类分散剂：萘磺酸盐类分散剂高用量羧酸盐对制剂性能影响举例高用量羧酸盐对制剂性能影响举例成分配方1配方2吡蚜酮原药60(折百)60(折百)烯啶虫胺原药20(折百)20 (折百)羧酸盐分散剂 D1008D10082.55羧酸盐分散剂 D1016D101611 萘磺酸盐分散剂 D1006D1006 44 润湿剂 W2002W20022 2 DT60补足100补足10060%60%吡蚜酮吡蚜酮+20%+20%烯啶虫胺烯啶虫胺WDGWDG高用量羧酸盐对制剂性能影响举例高用量羧酸盐对制剂性能影响举例60%60%吡蚜酮吡蚜酮+20%+20%烯啶虫胺烯啶虫胺WDGWDG指标配方1（2.5%)配方2（5

9、%)成型率88%94%水分11%9.0%崩解次数4528表观悬浮率88%94%入水状态拉丝，底部有不崩解物拉丝好，底部无不崩解物高用量羧酸盐对制剂性能影响举例高用量羧酸盐对制剂性能影响举例60%60%吡蚜酮吡蚜酮+20%+20%烯啶虫胺烯啶虫胺WDGWDG50%50%吡蚜酮吡蚜酮WDGWDG高用量羧酸盐对制剂性能影响举例高用量羧酸盐对制剂性能影响举例70%70%吡虫啉吡虫啉WDGWDG50%50%嘧菌酯嘧菌酯WDGWDG低熔点低熔点SCSC制备注意事项制备注意事项u原药选择原药选择 原原药含量高杂质少熔点药含量高杂质少熔点高，高，所以选择含量高，颜所以选择含量高，颜色正的原药色正的原药u润湿分

10、散剂选择润湿分散剂选择 润湿剂能使分散剂快速吸附到原药表面，分散剂润湿剂能使分散剂快速吸附到原药表面，分散剂能起到分散隔离作用，分散剂和润湿剂的选择尤为能起到分散隔离作用，分散剂和润湿剂的选择尤为重要，重要，配伍合适的分散剂和润湿剂能够弥补加工过程配伍合适的分散剂和润湿剂能够弥补加工过程中设备放热，剪切力度不足等影响。不同种类的原药中设备放热，剪切力度不足等影响。不同种类的原药分散剂和润湿剂种类选择也有所不同分散剂和润湿剂种类选择也有所不同u加工过程中排除物料和设备的放热加工过程中排除物料和设备的放热低熔点低熔点SCSC制备用润湿分散剂制备用润湿分散剂u分散剂分散剂 DSC2004DSC200

11、4：磷酸酯类分散剂：磷酸酯类分散剂 DSC2005 DSC2005：嵌段聚醚与小分子磺酸盐复配分散剂；：嵌段聚醚与小分子磺酸盐复配分散剂； DSC2006 DSC2006：高分子羧酸盐类分散剂；：高分子羧酸盐类分散剂；u润湿剂润湿剂 W2005 W2005：磺酸盐类润湿剂：磺酸盐类润湿剂 W2006 W2006：聚醚类渗透润湿剂：聚醚类渗透润湿剂 W2007 W2007：特殊结构润湿剂：特殊结构润湿剂25%25%吡唑醚菌酯吡唑醚菌酯+15%+15%苯醚甲环唑苯醚甲环唑SCSCu目前吡唑醚菌酯单剂和复配目前吡唑醚菌酯单剂和复配SCSC一般是一般是15%40%15%40%，与，与苯醚甲环唑或其他杀

12、菌剂复配苯醚甲环唑或其他杀菌剂复配uSCSC难点：砂磨容易膏化，原药容易析出，成颗粒难点：砂磨容易膏化，原药容易析出，成颗粒或成团或粘附珠子上或成团或粘附珠子上u通过工艺和助剂来解决通过工艺和助剂来解决（1 1）优化工艺：尽量避免原药由于融化而发粘）优化工艺：尽量避免原药由于融化而发粘（2 2）通过助剂配伍防止原药由于融化而聚集，如羧）通过助剂配伍防止原药由于融化而聚集，如羧酸盐分散剂酸盐分散剂DS2006DS2006和磷酸酯类润湿剂和磷酸酯类润湿剂W2007W2007配伍配伍 25%25%吡唑醚菌酯吡唑醚菌酯+15%+15%苯醚甲环唑苯醚甲环唑SCSC成分配方1配方2吡唑醚菌酯原药25(折百

13、)25(折百)苯醚甲环唑原药15(折百)15(折百)分散剂15（DSC2006）5（DSC2006）分散剂20(W2007)1(W2007)润湿剂1 (W2006)1 (W2006)防冻剂5 5 硅酸镁铝0.3 0.3 消泡剂0.40.4防腐剂0.40.4黄原胶0.20.2水补足100补足100砂磨较粘砂磨较粘砂磨正常砂磨正常25%25%吡唑醚菌酯吡唑醚菌酯+15%+15%苯醚甲环唑苯醚甲环唑SCSC25%25%吡唑醚菌酯吡唑醚菌酯SCSCSCSC中润湿分散剂配伍举例中润湿分散剂配伍举例40%40%苯醚甲环唑苯醚甲环唑SCSC热贮稳定热贮稳定热贮不稳定热贮不稳定成分12苯醚甲环唑原药40(折百

14、)40 (折百)分散剂14（DS2006）4（DS2006）分散剂20(W2007)1(W2007)润湿剂1 (W2006)1 (W2006)防冻剂5 5 硅酸镁铝0.3 0.3 消泡剂0.40.4防腐剂0.40.4黄原胶0.20.2水补足100补足100SC中润湿分散剂配伍举例成分配方1配方2甲维盐原药10(折百)37 (折百)分散剂6（DS2004）2（羧酸盐D1003）润湿剂1 (W2005)1 (W2005)防冻剂5 5 硅酸镁铝0.3 0.3 消泡剂0.40.4防腐剂0.40.4黄原胶0.20.2水补足100补足10010%10%甲维盐甲维盐SCSC砂磨正常砂磨正常砂磨粘稠砂磨粘稠SCSC中润湿分散剂配伍举例中润湿分散