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文档简介
1、经典绽放提供全面心脏保护19841千万个病人年千万个病人年1981证明降低心血管事件证明降低心血管事件1978美国获得注册美国获得注册1975首次获得注册首次获得注册高血压心绞痛心律失常心肌梗死慢性心力衰竭功能性心脏病甲状腺机能亢进偏头痛在80多个国家销售全球每天有9百万患者超过1亿病人年倍他乐克的化学结构式倍他乐克的化学结构式O-CH2CHCH2-N-HCHOHCH2CH2-O-CH3CH3CH32 COOH(CHOH)2 COOH酒石酸美托洛尔酒石酸美托洛尔倍他乐克心脏选择性倍他乐克心脏选择性受体阻断剂受体阻断剂12倍他乐克+-氨酰心安+-心得安+ 亲脂性 亲水性代表产品心得安,倍他乐克氨
2、酰心安代谢极大部分肝脏代谢而极少代谢,以原形由消除肾脏排出吸收胃肠道吸收到体内各胃肠道吸收差,不易器官通过细胞膜半衰期短长血脑屏障在脑积液中含量高不能通过血脑屏障 倍他乐克亲脂性倍他乐克亲脂性受体阻断剂受体阻断剂倍他乐克的作用机制倍他乐克的作用机制 倍他乐克倍他乐克心率心肌收缩心传导血管扩张去甲肾上腺素释放肾素分泌交感刺激血压自身调节压力感受器心输出量倍他乐克的作用特点倍他乐克的作用特点 选择性好,副作用少,安全可靠降压作用显著,降低高血压并发症的发生率和死亡率减少劳累性心绞痛的发作,提高运动耐量保护心脏,减少心肌梗塞的发生率减少再梗塞率减少心肌梗塞后死亡率防治动脉粥样硬化降低心脏性猝死的发生
3、率改善心功能,减少心衰的死亡率Wikstrand J, et al. JAMA 1988; 259: 1976-1982时间(年)累积死亡数累积死亡数利尿剂(83/1625)美托洛尔(65/1609)P=0.028降低危险率降低危险率22MAPHY高血压患者中美托洛尔预防动脉粥样硬化高血压患者中美托洛尔预防动脉粥样硬化9080706050403020100012 3 4 5 6 7 8 9 10 11MAPHY研究研究:倍他乐克降低高血压患者总死亡率倍他乐克降低高血压患者总死亡率50504040303020201010累积死亡病人数累积死亡病人数P=0.017P=0.017随访时间随访时间 (
4、 (年年) )0 01 12 23 34 45 56 67 78 89 910101111利尿剂利尿剂 ( (n=1625)n=1625)倍他乐克倍他乐克 ( (n=1609)n=1609)Wikstrand J, et al. JAMA 1988; 259: 1976-1982MERIT-HF Study Group. Lancet 1999, 353(9169):2001-7随访月累积死亡率(%)安慰剂组P= 0.0062 (校正后)P= 0.00009 (原始数据)美托洛尔组相对危险性降低=34%03691215182120151050MERIT-HF 试验结果:试验结果:倍他乐克降低心
5、衰患者总死亡率倍他乐克降低心衰患者总死亡率Herlitz J, et al. Am J Cardiol 1984; 53:9D-14D.双盲期末P=0.017P=0.024P=0.04312012010010080806060404020200 031224累计死亡数倍他乐克(n=698)安慰剂(n=697)时间(月)哥德堡美托洛尔研究:哥德堡美托洛尔研究:倍他乐克显著降低心梗患者死亡率倍他乐克显著降低心梗患者死亡率研究药物使用情况研究药物使用情况 接受首支接受首支 -阻滞剂注射阻滞剂注射 98.6完成三支完成三支 -阻滞剂注射阻滞剂注射 93.1口服口服 -阻滞剂提前终止阻滞剂提前终止 10
6、.7CCS-2区域会议,2002年11月杭州CCS-2研究:研究:中西方人群对于倍他乐克的耐受性并无差异中西方人群对于倍他乐克的耐受性并无差异研究名称倍他乐克组安慰剂组MIAMI15.313.8CCS-213.58.0 CCS-2区域会议,2002年11月杭州两项研究所用的剂量均为200毫克,但CCS-2为控释片。 而MIAMI为普通片,此外CCS-2药物按日期包装。CCS-2研究:研究:倍他乐克的安全性倍他乐克的安全性治疗组治疗组安慰剂组安慰剂组持续性低血压持续性低血压9.7%5.1%持续心率过缓持续心率过缓6.8%2.6%III AVB0.85%0.84%II II AVB0.18%0.1
7、5%CCS-2区域会议,2002年11月杭州TBSgroup http:/ 50mg bid剂量调整剂量调整12周上调剂量目标推荐剂量目标推荐剂量每天100200mg起始剂量起始剂量12.5mg bidNYHA IV 6.25mg bid剂量调整剂量调整12周上调剂量 目标推荐剂量目标推荐剂量每天200mg起始剂量起始剂量静脉15mg(5+5+5mg)剂量调整剂量调整静注15分钟后口服50mg q6h目标推荐剂量目标推荐剂量每天200mg :提供全面心脏保护:提供全面心脏保护Waagstein F. et al. Lancet 1993;342:1441-1446 Wilhelmsen L,
8、et al. J Hypertens 1987; 5: 561-572Wikstrand J, et al. JAMA 1988; 259: 1976-1982Hjalmarson A, et al. Lancet 1981 Oct 17;2(8251):823-7Research Group. Br Heart J 1986; 56: 400-413Roberts R, et al. Circulation 1991; 83: 422-437Olsson G, et al. J Am Coll Cardiol. 1985; 5: 1428-1437Kennedy HL, et al. Am J Cardiol 1994; 74: 674-680l大量循证
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