抗菌药物的基本知识ppt课件

1、1主要作用于主要作用于革兰阳性细菌革兰阳性细菌的药物，如青霉素（的药物，如青霉素（G G）、苄星）、苄星青霉素青霉素耐青霉素酶耐青霉素酶青霉素，如苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等青霉素，如苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等，但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。此类药物对，但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。此类药物对产青霉素酶的产青霉素酶的G+G+菌菌具有具有较好较好抗菌活性，但对抗菌活性，但对青霉素敏感青霉素敏感的的葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用较青霉素葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用较青霉素弱（相差弱（相差1010倍倍以上）以上）2广谱广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括：青霉素，抗菌谱除

2、革兰阳性菌外，还包括：对对部分部分肠杆菌科肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄西林（细菌有抗菌活性者，如氨苄西林（肠球菌感染的肠球菌感染的首选用药首选用药） 、阿莫西林；、阿莫西林；对对多数多数革兰阴性杆菌包括革兰阴性杆菌包括铜铜绿假单胞菌绿假单胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林西林、替卡西林 注意：注意：须先做青霉素皮肤试验；大剂量青霉素可引起中枢须先做青霉素皮肤试验；大剂量青霉素可引起中枢神经系统反应（青霉素脑病）神经系统反应（青霉素脑病）一、青霉素类一、青霉素类3u第一代头孢菌素：第一代头孢菌素：作用于作用于G G+ +，仅对，

3、仅对少数少数G G- -有一定抗菌活性有一定抗菌活性，如头孢唑林、头孢噻吩、头孢拉定等，其中，如头孢唑林、头孢噻吩、头孢拉定等，其中头孢唑林头孢唑林常常用于预防手术后切口感染用于预防手术后切口感染 u第二代头孢菌素：第二代头孢菌素：对对G G+ +的活性与第一代相仿或略差，对的活性与第一代相仿或略差，对部部分分G G- -具有抗菌活性，如头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛等具有抗菌活性，如头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛等4u第三代头孢菌素：第三代头孢菌素：对对G G- -具有强大抗菌作用，且头孢他啶和具有强大抗菌作用，且头孢他啶和头孢哌酮对头孢哌酮对铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌具高度抗菌活性。主要品种有头

4、具高度抗菌活性。主要品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟和头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟和头孢泊肟酯等，孢泊肟酯等，口服品种对铜绿假单胞菌均无作用口服品种对铜绿假单胞菌均无作用u第四代头孢菌素：第四代头孢菌素：对对G G- -作用作用与第三代头孢菌素大致与第三代头孢菌素大致相仿相仿，对对铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿，对的作用与头孢他啶相仿，对G G+ +作用较第三作用较第三代头孢菌素略代头孢菌素略强强，常用者为头孢吡肟、头孢匹罗等，常用者为头孢吡肟、头孢匹罗等5特别注意：特别注意：所有头孢菌素类对所有头孢菌素类对MRSAMRSA和肠球菌属和肠

5、球菌属均无效均无效, , 且对且对ESBLESBL和和AmpcAmpc酶酶均不稳定均不稳定氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可加重氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可加重肾毒性肾毒性 头孢哌酮可导致头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血低凝血酶原血症或出血，合用维生素，合用维生素K K可可预防出血；本药亦可引起预防出血；本药亦可引起双硫仑样双硫仑样反应反应。用药期间及治疗。用药期间及治疗结束后至少结束后至少72h72h内应避免摄入内应避免摄入酒精酒精6 头霉素头霉素是一类是一类甲氧基头孢霉素。在头孢烯的结构甲氧基头孢霉素。在头孢烯的结构中引入中引入7 7甲氧基甲氧基可提高其对可提高其对内酰胺酶

6、的稳定性，内酰胺酶的稳定性，尤其对产生尤其对产生内酰胺酶的厌氧菌，如类杆菌有较高的稳内酰胺酶的厌氧菌，如类杆菌有较高的稳定性，所以头霉素的特征之一是对定性，所以头霉素的特征之一是对厌氧菌厌氧菌具有很强的抗菌具有很强的抗菌活性，这是一般第一代到第四代头孢不具备的特点。所以活性，这是一般第一代到第四代头孢不具备的特点。所以头霉素是头霉素是抗厌氧菌的头孢菌素。抗厌氧菌的头孢菌素。7分代分类中文名外文名第一代 头霉素类头霉素类 头霉素头霉素C CCephamycinC CephamycinC 第二代头孢西丁头孢西丁Cefoxitin Cefoxitin 头孢美唑头孢美唑CefmetazoleCefme

7、tazole头孢替坦头孢替坦CefotetanCefotetan第三代 头霉素类头霉素类 头孢拉宗头孢拉宗 Cefbuperazone Cefbuperazone 头孢米诺头孢米诺Cefminox Cefminox 氧头孢烯类氧头孢烯类 拉氧头孢拉氧头孢 Latamoxef Latamoxef 氟氧头孢氟氧头孢 Flomoxef Flomoxef 8碳青霉烯类抗生素对各种碳青霉烯类抗生素对各种G G+ +、G G- -（包括铜绿假单胞菌）和多（包括铜绿假单胞菌）和多数厌氧菌具强大抗菌活性，对多数数厌氧菌具强大抗菌活性，对多数内酰胺酶内酰胺酶高度稳定，高度稳定，但对但对MRSAMRSA和和嗜麦芽

8、窄食单胞菌嗜麦芽窄食单胞菌抗菌作用差，常用药物亚胺抗菌作用差，常用药物亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、厄他培南等培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、厄他培南等碳青霉烯类抗生素常用于多重耐药但对本类药物敏感的需碳青霉烯类抗生素常用于多重耐药但对本类药物敏感的需氧氧G G- -所致严重感染，脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感所致严重感染，脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者，病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的重症患者，病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗染的经验治疗 9特别注意：特别注意：u碳青霉烯最突出的优势是具有碳青霉烯最突出的优势是具有更耐酶更耐酶的特点，对的

9、特点，对很稳定，且与一般典型很稳定，且与一般典型-内酰胺抗生素之间很少有交叉内酰胺抗生素之间很少有交叉耐药性耐药性 u本类药物不宜用于治疗本类药物不宜用于治疗轻症轻症感染，更不可作为感染，更不可作为预防用药预防用药 u亚胺培南亚胺培南/ /西司他丁易引起癫痫，美罗培南、帕尼培南西司他丁易引起癫痫，美罗培南、帕尼培南- -倍他倍他米隆适合用于中枢神经系统感染米隆适合用于中枢神经系统感染 u厄他培南对厄他培南对非发酵非发酵革兰阴性杆菌革兰阴性杆菌( (如假单胞菌、不动杆菌如假单胞菌、不动杆菌) )活活性性较弱较弱, ,但其但其T T1/21/2为为4h4h，在成人中的常用剂量为，在成人中的常用剂量

10、为1g/1g/次，次，1 1次次/ /日日 10F本类药物适用于因本类药物适用于因产产内酰胺酶内酰胺酶而对而对内酰胺类药物内酰胺类药物耐药耐药的的细菌感染，但细菌感染，但不推荐不推荐用于对复方制剂中用于对复方制剂中抗生素敏感抗生素敏感的细菌的细菌感染和感染和非产非产内酰胺酶内酰胺酶的耐药菌感染的耐药菌感染F临床常用的药物有阿莫西林临床常用的药物有阿莫西林/克拉维酸、替卡西林克拉维酸、替卡西林/克拉维酸克拉维酸、氨苄西林、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮舒巴坦、头孢哌酮-舒巴坦和哌拉西林舒巴坦和哌拉西林-三唑巴坦三唑巴坦 F本类药物不推荐用于本类药物不推荐用于新生儿和早产儿新生儿和早产儿；哌拉西林；哌

11、拉西林/三唑巴坦三唑巴坦也不推荐在也不推荐在儿童儿童患者中应用（最新指南已取消这点）患者中应用（最新指南已取消这点）11F阿莫西林阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦适用于产舒巴坦适用于产内酰胺酶内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、甲氧西林敏感金葡菌所致感染菌、甲氧西林敏感金葡菌所致感染F头孢哌酮头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林克拉维酸和哌拉西林/三唑巴三唑巴坦适用于产坦适用于产内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌、杆菌科

12、细菌、铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌和拟杆菌属等和拟杆菌属等厌氧菌厌氧菌所致的各所致的各种严重感染种严重感染 12u氨基糖苷主要对氨基糖苷主要对G G- -杆菌有效杆菌有效，革兰阳性，革兰阳性只对青霉素敏感的只对青霉素敏感的金葡菌有效，金葡菌有效，且对所有的厌氧菌无效且对所有的厌氧菌无效u链霉素、卡那霉素对链霉素、卡那霉素对铜绿假单胞菌无效；铜绿假单胞菌无效；其中链霉素、卡其中链霉素、卡那霉素对结核分枝杆菌有强大作用那霉素对结核分枝杆菌有强大作用u庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星小诺米星、依替米星对铜绿假单胞菌有效

13、对铜绿假单胞菌有效u新霉素与巴龙霉素由于毒性较大，仅供新霉素与巴龙霉素由于毒性较大，仅供口服或局部应用口服或局部应用，后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用u大观霉素仅用于单纯性淋病大观霉素仅用于单纯性淋病13特别注意：特别注意：B氨基糖苷类均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉氨基糖苷类均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，与注射用第一代头孢菌素类合用时可增加阻滞作用，与注射用第一代头孢菌素类合用时可增加肾毒性肾毒性B氨基糖苷类是氨基糖苷类是严重严重葡萄球菌或肠球菌葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之感染治疗的联合用药之一（非首选）一（非首

14、选） B氨基糖苷类对肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差，氨基糖苷类对肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差，门急门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物B本类药物本类药物不可用于眼内或结膜下给药不可用于眼内或结膜下给药，可能引起黄斑坏死，可能引起黄斑坏死 14大环内酯类抗生素的分代大环内酯类抗生素的分代15l第一代大环内酯类作为青霉素过敏患者的第一代大环内酯类作为青霉素过敏患者的替代药物替代药物及应用及应用于军团菌、衣原体、支原体等非典型病原菌感染于军团菌、衣原体、支原体等非典型病原菌感染l第二代大环内酯类除上述适应证外，尚可用于流感嗜血

15、杆第二代大环内酯类除上述适应证外，尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染社区获得性呼吸道感染；克拉霉素；克拉霉素与其他药物联合，可用于幽门螺杆菌感染与其他药物联合，可用于幽门螺杆菌感染16u第一代四环素类以四环素和土霉素为代表，半衰期短，抗第一代四环素类以四环素和土霉素为代表，半衰期短，抗菌作用弱菌作用弱u第二代四环素类以多西环素（强力霉素）和米诺环素为代第二代四环素类以多西环素（强力霉素）和米诺环素为代表，前者不良反应较少，抗菌作用强，表，前者不良反应较少，抗菌作用强，t t为为18h18h17u第三代四环素类以替加环素为代表，属于米诺环素的衍生物，第

16、三代四环素类以替加环素为代表，属于米诺环素的衍生物，通过与细菌通过与细菌30S核糖体结合，阻断细菌蛋白质合成。但替加环素核糖体结合，阻断细菌蛋白质合成。但替加环素与核糖体的结合能力是其它四环素类药物的与核糖体的结合能力是其它四环素类药物的5倍，因此本品抗细倍，因此本品抗细菌耐药性的能力优于其它四环素类药物。该药抗菌谱包括菌耐药性的能力优于其它四环素类药物。该药抗菌谱包括G+、G-和厌氧菌，包括和厌氧菌，包括MRSAMRSA、PRSPPRSP、VREVRE及鲍曼不动杆菌及鲍曼不动杆菌（铜绿假单铜绿假单胞菌耐药）胞菌耐药）等都具有良好抗菌活性；等都具有良好抗菌活性；最常见不良反应为恶心、最常见不良

17、反应为恶心、呕吐，且不需据呕吐，且不需据肾功能肾功能受损情况调整剂量，受损情况调整剂量，因此替加环素毫无因此替加环素毫无疑问地将成为超级抗生素。疑问地将成为超级抗生素。该药该药t t范围为范围为27小时（单剂量小时（单剂量100mg）42h h（多剂量（多剂量50mg ）为为3636，属长效四环素族抗生素，属长效四环素族抗生素。初始剂量初始剂量100mg，维持剂量，维持剂量50mg，q12h18u克林霉素具有广谱克林霉素具有广谱抗厌氧菌抗厌氧菌作用和作用和抗革兰阳性需氧菌抗革兰阳性需氧菌的双重广的双重广谱作用谱作用u克林霉素克林霉素单独单独应用于应用于肺炎球菌肺炎球菌、金葡菌等革兰阳性菌金葡菌

18、等革兰阳性菌感染以及感染以及革兰阳性需氧菌与厌氧菌的混合感染革兰阳性需氧菌与厌氧菌的混合感染特别注意：特别注意：u使用克林霉素时，易发生使用克林霉素时，易发生假膜性肠炎假膜性肠炎和肾功能损害，如有可疑和肾功能损害，如有可疑应及时停药应及时停药 该药有该药有神经肌肉阻滞作用神经肌肉阻滞作用，应避免与其他神经肌肉阻滞剂合用，应避免与其他神经肌肉阻滞剂合用19利福霉素类目前在临床应用的有利福平、利福喷汀及利利福霉素类目前在临床应用的有利福平、利福喷汀及利福布汀福布汀 该类药物主要用于结核病及其他分枝杆菌感染和麻风病该类药物主要用于结核病及其他分枝杆菌感染和麻风病的治疗的治疗利福平对利福平对MRSAM

19、RSA、MRSEMRSE有效，对有效，对MRSAMRSA、MRSEMRSE所致的严重感所致的严重感染，染，可采用万古霉素联合利福平治疗可采用万古霉素联合利福平治疗20F磷霉素抗菌谱广，对多数磷霉素抗菌谱广，对多数G G+ +、G G（包括铜绿假单胞菌）均（包括铜绿假单胞菌）均具有杀菌作用具有杀菌作用F磷霉素对磷霉素对MRSAMRSA有效，对有效，对MRSAMRSA所致的严重感染，可采用万古所致的严重感染，可采用万古霉素或去甲万古霉素联合磷霉素治疗霉素或去甲万古霉素联合磷霉素治疗F磷霉素与磷霉素与内酰胺类、氨基糖苷类联合时多呈协同抗菌作内酰胺类、氨基糖苷类联合时多呈协同抗菌作用用21本类药物对厌

20、氧菌、滴虫、阿米巴和蓝氏贾第鞭毛虫具强本类药物对厌氧菌、滴虫、阿米巴和蓝氏贾第鞭毛虫具强大抗微生物活性大抗微生物活性临床常用临床常用于各种需氧菌与厌氧菌的混合感染；于各种需氧菌与厌氧菌的混合感染；口服口服可用于艰难梭菌所致的假膜性肠炎可用于艰难梭菌所致的假膜性肠炎临床常用的药物有甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等临床常用的药物有甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等2223B第一代糖肽类抗生素包括万古霉素、去甲万古霉素、替考第一代糖肽类抗生素包括万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁；第二代包括达巴万星、奥利万星、替拉万星拉宁；第二代包括达巴万星、奥利万星、替拉万星B万古霉素及去甲万古霉素适用于万古霉素及去甲万古霉素适用于

21、耐药耐药G G+ +球菌球菌所致的严重感所致的严重感染，特别是染，特别是MRSAMRSA及肠球菌属及肠球菌属所致感染所致感染B去甲万古霉素或万古霉素口服，可用于经甲硝唑治疗无效去甲万古霉素或万古霉素口服，可用于经甲硝唑治疗无效的的艰难梭菌艰难梭菌所致所致假膜性肠炎假膜性肠炎患者患者B本类药物具一定本类药物具一定肾、耳毒性肾、耳毒性，应避免与各种肾、耳毒性药，应避免与各种肾、耳毒性药物合用物合用 24喹诺酮类抗菌药的分类及分代喹诺酮类抗菌药的分类及分代分类分类第一代第一代第二代第二代第三代第三代第四代第四代喹啉类喹啉类诺氟沙星诺氟沙星环丙沙星环丙沙星氧氟沙星氧氟沙星左氧氟沙星左氧氟沙星芦氟沙星芦

22、氟沙星洛美沙星洛美沙星氟罗沙星氟罗沙星鲁利沙星鲁利沙星莫西沙星莫西沙星加替沙星加替沙星巴洛沙星巴洛沙星萘啶类萘啶类萘啶酸萘啶酸依诺沙星依诺沙星帕珠沙星帕珠沙星吉米沙星吉米沙星嘧啶并吡啶嘧啶并吡啶吡哌酸吡哌酸25u本类药物抗菌谱本类药物抗菌谱广广，对多数，对多数G G+ +、G G（包括铜绿假单胞菌）、（包括铜绿假单胞菌）、衣原衣原体属、支原体属、军团菌体属、支原体属、军团菌等非典型病原菌均具有抗菌作用，但对等非典型病原菌均具有抗菌作用，但对MRSAMRSA无效，部分药物（如无效，部分药物（如氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、莫氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星西沙星等）对等）对结核分枝杆菌

23、结核分枝杆菌有效，为抗结核的二线用药；部分药有效，为抗结核的二线用药；部分药物（如物（如莫西沙星、帕珠沙星、曲伐沙星莫西沙星、帕珠沙星、曲伐沙星等）对等）对厌氧菌厌氧菌有效有效u本类药禁用于本类药禁用于1818岁以下岁以下未成年患者未成年患者 u本类药物可引起本类药物可引起抽搐、癫痫抽搐、癫痫等严重中枢神经系统不良反应；可引等严重中枢神经系统不良反应；可引起皮肤起皮肤光敏反应光敏反应；并偶可引起；并偶可引起心电图心电图QTQT间期延长间期延长等，用药期间应等，用药期间应注意观察注意观察 262728（一）中枢系统感染抗菌药物的选择（一）中枢系统感染抗菌药物的选择无论脑膜是否有炎症均易透过血脑无

24、论脑膜是否有炎症均易透过血脑脊液屏障，药物在脊液屏障，药物在CSFCSF中可达治疗浓中可达治疗浓度度 氯霉素、磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲硝唑氯霉素、磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲硝唑、异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利奈唑胺、异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利奈唑胺、头孢匹罗、头孢匹罗炎症时可达治疗浓度炎症时可达治疗浓度 青霉素、氨苄西林青霉素、氨苄西林/ /舒巴坦、羧苄西林、替舒巴坦、羧苄西林、替卡西林卡西林/ /克拉维酸、萘夫西林、美洛西林、克拉维酸、萘夫西林、美洛西林、哌拉西林、头孢呋辛、头孢噻肟、头孢唑哌拉西林、头孢呋辛、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢他啶、头孢匹胺、头孢曲松、拉肟、头孢他啶、头孢匹胺、头孢曲松、拉氧头孢、头孢吡肟、氨曲南、阿米卡星氧头孢、头孢吡肟、氨曲南、阿米卡星、帕尼培南、美罗培南、磷霉素、培氟沙、帕尼培南、美罗培南、磷霉素、培氟沙星、氧氟沙星、左氧沙星、环丙沙星、万星、氧氟沙星、左氧沙星、环丙沙星、万古霉素、去甲万古霉素、红霉素、阿奇霉古霉素、去甲万古霉素、红霉素、阿奇霉素、氟康唑、伏立康唑、乙胺丁醇素、氟康唑、伏立康唑、乙胺丁醇 无论是否有炎症均不易透过血脑脊无论是否有炎症均不易透过血脑脊液屏障，达不到治疗浓度液屏障，达不到治疗浓度 一代头孢菌素、二代头孢菌素（头孢呋辛一代头孢菌素、二代头孢菌素（头孢呋辛例外）、头孢哌酮、亚胺培南、氨基糖苷例外）、头孢哌酮、亚胺培南、