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文档简介

1、 环戊烷并多氢菲环的四环构造，环戊烷并多氢菲环的四环构造， C5、8、9、10、13、14为手性为手性C原子原子 取代基在平面下方为取代基在平面下方为，用虚线表示，在上方为用虚线表示，在上方为，用实线表示，本节中引见用实线表示，本节中引见的甾体激素药物都是反的甾体激素药物都是反-反反-反式构型的化合物反式构型的化合物 孕孕 激激 素素 OHHOOOHHHHOO雌性激素雌性激素 雄性激素雄性激素 雌二醇雌二醇睾酮睾酮黄体酮黄体酮4s-ERE4s-ERE5s-ERE5s-EREDNAmRNA雌激素（雌二醇）细胞膜细胞核特异蛋白合成雌激素效应雌激素进入靶细胞与受体结合的方式雌激素进入靶细胞与受体结合

2、的方式OHHO构造特点：构造特点： C19-去甲基，去甲基， A环环为芳香环，为芳香环， C3-OH， C17-OH HOHHHHO H0.855nmHOOHOOH炔雌醇炔雌醇炔雌醚炔雌醚炔化和醚化可以口服炔化和醚化可以口服戊酸雌二醇戊酸雌二醇HOOCOC4H9酯化酯化(成为前药，长效成为前药，长效123456789101112131415161718HOOHCC构造特点：二苯乙烯类，反式分子大小、构造特点：二苯乙烯类，反式分子大小、电性等立体构造与雌二醇类似，可与受体电性等立体构造与雌二醇类似，可与受体结合，而顺式或己烷雌酚活性小结合，而顺式或己烷雌酚活性小OHHOE E-4-4，4-4-1

3、 1，2 2二乙基二乙基-1-1，2-2-亚乙烯基双苯酚亚乙烯基双苯酚H HO OOHH HO OOHOHOH0.388nm0.855nm0.855nm0.388nm1.45nm1.45nmOCH3NCH3CH3OHOCH3NCH3CH3OCH3NHCH3OCH3OHOHCH3tamoxifentamoxifen代谢物代谢物E E代谢物代谢物Y Y4-4-羟基他莫昔芬羟基他莫昔芬N-N-去甲基他莫昔芬去甲基他莫昔芬ON-C H3同 时 取 代 ，亲 和 力 下 降去 掉 一 个 -C H3、 两 个 -C H3或 用 -O H置 换 -N (C H3)2， 或 是 去 掉 整 个 侧 链 ，都 会 降 低 与 受 体 的 亲 和 力两 个 -O H 取 代 ， 增 强与 受 体 亲 和 力-C H3， F， C l取 代 ， 不 会 从根 本 上 改 变 与 受 体 亲 和 力-O H 取 代 ， 增 强 与 受 体 亲 和力 ， 若 成

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