国内外研究现状

1、麦冬多糖注射剂麦冬多糖注射剂麦冬多糖注射剂麦冬多糖注射剂【主治疾病主治疾病】冠心病心绞痛冠心病心绞痛【剂型剂型】中药注射剂中药注射剂【项目背景项目背景】中医理论认为中医理论认为:麦冬入心经麦冬入心经,具清养心阴之具清养心阴之效效,可补心气之劳伤。曙光医院用院内制剂单味麦冬注可补心气之劳伤。曙光医院用院内制剂单味麦冬注射剂治疗冠心病心绞痛，在临床上通过口服、肌注、射剂治疗冠心病心绞痛，在临床上通过口服、肌注、静滴给药，治疗本病静滴给药，治疗本病114例，症状有效率例，症状有效率7483.5%，心电图有效率心电图有效率40.565.1%。在此基础上，我们以大类在此基础上，我们以大类成分为研究对象，

2、全面考察了麦冬抗心肌缺血有效部成分为研究对象，全面考察了麦冬抗心肌缺血有效部位的作用。发现麦冬多糖可拮抗垂体后叶素引起的位的作用。发现麦冬多糖可拮抗垂体后叶素引起的T T 波抬高和波抬高和S-TS-T段抬高，可使结扎大鼠冠脉后升高的段抬高，可使结扎大鼠冠脉后升高的S-TS-T段明显降低，说明麦冬多糖具有抗急性心肌缺血的作段明显降低，说明麦冬多糖具有抗急性心肌缺血的作用，用， 麦冬多糖注射剂麦冬多糖注射剂【项目背景项目背景】通过通过超滤技术、药效学筛选，找出了麦冬总多糖超滤技术、药效学筛选，找出了麦冬总多糖中抗心肌缺血有效部位。中抗心肌缺血有效部位。进一步分离纯化后，得到了分子量均一进一步分离纯

3、化后，得到了分子量均一的多糖的多糖MDG-1。经分析，证实为。经分析，证实为-D-D果聚糖，以果聚糖，以2 -12 -1连接的呋喃连接的呋喃型果糖为主，型果糖为主， 并以多糖含量和指纹谱建立了多糖注射剂的质量并以多糖含量和指纹谱建立了多糖注射剂的质量标准。经标准。经药效学实验表明：麦冬多糖药效学实验表明：麦冬多糖注射剂注射剂对由冠脉结扎造成的对由冠脉结扎造成的心肌梗塞的范围有一定的减小作用。同时具有改善急性心肌缺血心肌梗塞的范围有一定的减小作用。同时具有改善急性心肌缺血所造成的收缩性能的下降和改善心肌的顺应性（所造成的收缩性能的下降和改善心肌的顺应性（LVEDPLVEDP的降低）的降低）的趋势

4、。能够降低冠脉结扎动物血清中的趋势。能够降低冠脉结扎动物血清中CK CK 和和LDHLDH含量升高，提示含量升高，提示麦冬多糖可保护心肌细胞，增加细胞的抗缺血缺氧能力，提高膜麦冬多糖可保护心肌细胞，增加细胞的抗缺血缺氧能力，提高膜的稳定性，防止心肌的进一步坏死。麦冬多糖对心肌缺血造成的的稳定性，防止心肌的进一步坏死。麦冬多糖对心肌缺血造成的SODSOD降低和降低和MDAMDA增加有一定的抑制作用，说明麦冬多糖可能具有抑增加有一定的抑制作用，说明麦冬多糖可能具有抑制心肌缺血造成的自由基生成增加和清除氧自由基的作用。制心肌缺血造成的自由基生成增加和清除氧自由基的作用。 该项该项目将与目将与2004

5、年初上报国家年初上报国家SDA申请临床研究。申请临床研究。麦冬多糖注射剂麦冬多糖注射剂【项目特点项目特点】 本项目为国家科技部本项目为国家科技部“863” “创新药物和中药现代创新药物和中药现代化化”专项（专项（2002AA2Z3234）。）。 （1 1）目前，中医治疗冠心病心绞痛药物多以）目前，中医治疗冠心病心绞痛药物多以“活血化瘀活血化瘀”、“芳香芳香温通温通”为主为主, ,主要代表有丹参注射液，复方丹参滴丸等。中医理主要代表有丹参注射液，复方丹参滴丸等。中医理论认为论认为: :麦冬入心经麦冬入心经, ,具清养心阴之效具清养心阴之效, ,可补心气之劳伤可补心气之劳伤. .其初步实其初步实验

6、表明麦冬抗心肌缺血作用机制可能为：增加心肌营养血流量，验表明麦冬抗心肌缺血作用机制可能为：增加心肌营养血流量，使缺血氧的心肌细胞较快获得恢复与保护，减少心肌细胞的受损使缺血氧的心肌细胞较快获得恢复与保护，减少心肌细胞的受损等，与丹参等活血化瘀中药的抗心肌缺血作用机制不同。因此，等，与丹参等活血化瘀中药的抗心肌缺血作用机制不同。因此，麦冬治疗冠心病心绞痛的研究麦冬治疗冠心病心绞痛的研究, ,可望在中医药治疗冠心病心绞痛可望在中医药治疗冠心病心绞痛方面开辟一个方面开辟一个“扶正怯邪扶正怯邪”的新途径。的新途径。（2 2）植物多糖的生物活性研究报道主要集中在抗肿瘤、爱滋病，抗植物多糖的生物活性研究报

7、道主要集中在抗肿瘤、爱滋病，抗衰老，抗病毒等方面，而在抗心肌缺血方面的研究报道甚少。本衰老，抗病毒等方面，而在抗心肌缺血方面的研究报道甚少。本项目项目首次报道了麦冬多糖抗心肌缺血作用，并且分离得到了低分首次报道了麦冬多糖抗心肌缺血作用，并且分离得到了低分子量多糖子量多糖-D-果聚糖（果聚糖（MDG-1MDG-1），本课题的研究，将引起对低分），本课题的研究，将引起对低分子量多糖生物活性的关注。子量多糖生物活性的关注。 麦冬多糖注射剂麦冬多糖注射剂【项目进展情况】 已获专利申请号两项已获专利申请号两项 一种含麦冬多糖中药制剂及制备方法（一种含麦冬多糖中药制剂及制备方法（01145710.4） 麦

8、冬多糖麦冬多糖MDG-1分离方法及其应用（分离方法及其应用（031157300) 预计预计2004年年3月可申报国家月可申报国家SDA临床研究临床研究麦冬多糖注射剂麦冬多糖注射剂【开发应用前景及市场预测开发应用前景及市场预测】心血管疾病为人类健康的第一杀手，绝大多数患者都需终身服药。心血管疾病为人类健康的第一杀手，绝大多数患者都需终身服药。世界世界2000年心血管药物市场销售额已近年心血管药物市场销售额已近500亿美元，占世界药品亿美元，占世界药品销售总额的销售总额的18.5%，并以，并以9%的速度增长而居世界首位。国内心血的速度增长而居世界首位。国内心血管药物的销售额仅次于抗感染类，在总体医

9、药市场中居第二。根管药物的销售额仅次于抗感染类，在总体医药市场中居第二。根据据2000年全国重点城市典型医院用药动态报道，心血管用药已占年全国重点城市典型医院用药动态报道，心血管用药已占据医药费总金额的据医药费总金额的12.46%，其金额约为，其金额约为25亿人民币。亿人民币。在中国截止到在中国截止到2000年，年，60岁以上的老人已达到岁以上的老人已达到1.3亿人，促使心血亿人，促使心血管类药品销售处在快速增长阶段。管类药品销售处在快速增长阶段。据上海市医疗系统用药调查分析，按全额计算，心血管药物（中据上海市医疗系统用药调查分析，按全额计算，心血管药物（中西成药）用量是排序第二位，占总金额的西成药）用量是排序第二位，占总金额的12%14%，其中抗心，其中抗心绞痛及心血管扩张药占绞痛及心血管扩张药占40%左右。在前左右。在前100位领先药排序中，中位领先药排序中，中成药仅有成药仅有89种，而用于心肌缺血、心绞痛的就有种，而用于心肌缺血、心绞痛的就有5种。因此，种。因此，作为市场需求，有关心血管疾病的中药新药将会有广阔的开发前作为市场需求，有关心血管疾病的中药新药将会有广阔的开发前景。景。麦冬多糖注射剂麦冬多糖注射剂【技术风险及市场风险技术风险及市场风险】 国内每年有几十个亿的心血管药品市场。中国内每年有几十个亿的心血管药品市场。中药注射剂的主要产品是活血化瘀的丹参注