半夏的研究进展

1、蔼物研究 The medicine smdy中国民族民间医药Chinese journal of ethnomedicine and ethnopharmacy 47半夏的研究进展李斌程秀民周永妍娄红样山东大学药学院,山东济南250012【擒耍】:半夏为中国传统中药材,种类繁多,资源丰富,具有多种药理活性,且临床应用范围广,是极其重要并有很大开发利用价 值的中药材。现代药理研究表明,半夏具有镇咳、止呕、抗肿瘤、抑制中枢神经系统、抗炎抗病毒等药理作用,但该物种为中国植物图谱 数据库收录的有毒植物,其毒性为全株有毒,不经炮制不能人药。本文综述了半夏的化学成分、药理作用、成分与药理作用的对应关系、

2、以及炮制方法等的最新研究进展,为半夏药材的进一步研究提供参考。【关键词l:半夏;化学成分;药理作用;炮制【中圈分类号】R285.6【文献标识码】A 【文章编号l 10078517【2010Ol一0047一吆半夏为天南星科植物半夏的干燥块茎。辛、温;有毒。 归脾、胃、肺经。有燥湿化痰,降逆止呕,消痞散结之功 效。主要用于痰多咳喘,痰饮眩悸,风痰眩晕,痰厥头痛, 呕吐反胃,胸腕痞闷,梅核气;生用外治痈肿痰核”j。其 在全国大部分地区均有分布;主产四川、湖北、安徽、江 苏、河南,浙江等地,以四川产量大、质量好。近年来, 半夏在抗肿瘤、神经抑制等药理作用方面的研究报道不断 增加,成为研究热点,表明半夏

3、可能有更广的开发应用前 景。现将其化学成分、药理作用、炮制方法等研究进展概 述如下:1化学成分半夏的主要有效成分为生物碱,以麻黄碱为测定成分, 计算总生物碱含量【2J。除生物碱外,尚含有半夏淀粉(约 75.74%;脂肪酸,其中不饱和脂肪酸相对含量为 49.152%(亚油酸占37.096%、饱和脂肪酸以棕榈酸为主 (15.157%"o;已知微量元素有18种,炮制前后微量元素 含量有很大变化,如Mg的含量明显升高,生半夏含 0.001ttggMg,而炮制后清半夏、法半夏、京半夏中的 含量分别为34.50、103.7、55.701zggt4J。半夏还含有 13一谷甾醇,氨基酸,葡萄糖苷,半

4、夏胰蛋白酶抑制物,胆 碱,微量鸟苷,次黄嘌呤核苷等。生物碱的主要成分有l一麻黄碱、胆碱、鸟苷、胸苷、 次黄嘌呤核苷,具有止呕哺J、镇静、镇痛、心律失常悼J、 抗炎等作用;挥发油拍1的主要成分有3一乙酰氨基一5一甲 基异嚼唑、丁基乙烯基醚、3一甲基一二十烷、十六碳烯二 酸、茴香脑等,可治疗化疗放疗引起的白细胞减少;芳香 族的主要成分有尿黑酸、原儿茶醛、对羟基桂皮酸、阿魏 酸、咖啡酸、香草酸等,可治疗抗肿瘤、镇咳、祛痰;氨 基酸的主要成分有精氨酸、谷氨酸、鸟氨酸、甘氨酸、丝 氨酸、_y一氨基丁酸、天冬氨酸、亮氨酸、p一氨基丁酸、 丙氨酸、脯氨酸、缬氨酸、色氨酸、赖氨酸等,可抗早 孕¨“、

5、镇吐;甾醇类的主要成分有8一谷甾醇、胡萝b苷, 主要功能有止咳、降低血中胆固醇、抗肿瘤、抗炎;长链 脂肪酸及酯类的主要成分有棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油 酸、n一亚麻酸、B一亚麻酸等,可抗肿瘤¨“、降血脂、胆 固醇代谢;脑苷类的主要作用是止吐、抗微生物;多糖主 要成分有PTF2一I、淀粉等,可抗肿瘤¨“、抗炎;无机 元素的主要成分有Fe,Mn,Cu,Zn,Ca,Mg,A1,P, Pb,cd,co,Ni,cr等,可参与代谢、维持免疫健康;凝 集素(PI'L属蛋白质类,可凝血¨“、抗早孕、抗病虫害。 2药理作用2.1对呼吸系统的作用基金项目:国家支撑计划(No.

6、2006BAl06A0105。半夏药材最主要药效之一是镇咳、祛痰作用,灌服或 静脉注射生半夏、姜半夏的提取物,对浓氨水引起的小鼠 咳嗽有明显镇咳作用,不同产地半夏的镇咳效果不同,就 镇咳效果而言,半夏水提物明显强于醇提物,且野生半夏 镇咳效果明显优于栽培半夏¨“。在治疗矽肺方面,姜半夏有较强疗效。连续给予矽肺 模型大鼠姜半夏治疗可抑制矽肺形成,使肺质量减轻,减 少肺胶原含量,病理变化减轻。且在治疗哮喘方面,半夏 也有独特作用,可用来治疗矽肺的麦门冬汤、丁川汤等含 有半夏的中药汤剂,可提高哮喘病人一秒钟用力呼气量, 改善病症,且服用安全、耐受性强¨“。2.2止呕作用半夏炮制品

7、被认为止呕之圣药,在伤寒论中就有 治疗“气逆欲呕”之说。半夏的止呕作用与中枢抑制有关, 在水貂止呕实验模型中,姜半夏醇提物对顺铂、阿朴吗啡 等因中枢作用致水貂呕吐均有抑制作用,对硫酸铜刺激胃 粘膜及运动等致水貂呕吐无效H J。半夏对于化疗引起的消化道副作用也应有一定缓解作 用,临床试验显示,半夏泻心汤、小半夏汤等可以有效防 治顺铂化疗方案引起的急性呕吐和迟发性呕吐。也可将化 疗药物与健脾解毒方(由党参、半夏、黄芪、黄精、白术 等组成合用,可有效缓解CPA联合化疗导致的恶心、呕 吐、进食量下降等化疗征候J。2.3抑癌作用近年来国内外对半夏的研究表明半夏具有确切的抗肿 瘤作用。半夏提取物对动物试验

8、性肿瘤S180、Hela及Eca 一109细胞等具有抑制作用,临床上可单独或与其他药物配 伍治疗食管癌、肝癌、卵巢癌等,能增强网状内皮系统吞 噬功能和分泌作用,抑制肿瘤发生和增殖,进而诱导肿瘤 细胞凋亡产生抗癌作用。另有研究表明,半夏蛋白有一定的诱导Bel-7402细胞 凋亡作用。半夏蛋白60%硫酸铵沉淀蛋白没有明显诱导Bel 一7402细胞凋亡的作用,30%硫酸铵沉淀部分有较强的促 肿瘤细胞凋亡作用。2.4对神经系统作用半夏能抑制中枢神经系统,具有一定程度的镇痛、镇 静催眠作用。对抑郁症、脑梗塞、年龄相关性脑功能障碍 等都有一定疗效。通过降低血红细胞内超氧化物歧化酶活 性及血清和肝组织中一氧

9、化氮合酶活性,同时抑制组织中 脂质过氧化程度等多种途径达到抗抑郁的作用。在使用中国传统中药清开灵治疗中风痴呆病人时,若 配合半夏茶(半夏、白芷根、白术、太子参组成治疗,48中豳民族民间医药Chinese joumal 0f ethnomedicine and ethnopharmacy药物研霓 The medicine study更有助于病人智力提高。此方在日本中药中也有应用, ChotoSan(含半夏汤,有利于病人克服认知障碍J。 在治疗脑梗塞方面,有证据证明,半夏有确切疗效, 但其如何影响致炎细胞因子,并在脑梗塞中发挥作用,目 前机理不清陋J。2.5抗炎、抗病毒作用有研究表明,半夏生物碱类

10、成分是抗炎作用的主要有 效部位之一。半夏总生物碱对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、小 鼠腹腔毛细血管通透性等急性炎症有抑制作用,对大鼠棉 球肉芽肿亚急性炎症也具有较强的抑制作用。半夏生物碱 可使炎症气囊内PGE2明显降低,可能半夏的抗炎作用与 前列腺索的代谢调节有关p J。2.6其他作用半夏可阻止或延缓食饵性高脂血症的形成,并对高脂 血症有一定的治疗作用,临床可用于降血脂懈J。半夏在防治农业害虫方面也有应用。有研究表明,半 夏的石油醚、乙酸乙酯、乙醇等提取物对棉蚜虫均具有较 强的拒食和毒杀作用口“,对线虫、松木虫等的毒性作用也 很强¨”。与化学农药相比,中草药源农药对人和动物毒性 低,对生态环

11、境影响小,属环保型农药。2.7毒性作用半夏对局部粘膜有强烈刺激作用,通过家兔眼结膜致 炎反应实验,发现生半夏混悬液点眼有不同程度的眼结膜 水肿、水泡、眼睑轻度外翻;给小鼠服用后均有失音,解 剖后喉部有明显水肿和充血¨引。但炮制后半夏的刺激性大 大降低。有实验表明,刺激性大小为生半夏>清半夏>姜 半夏>法半夏"“。天南星属(Arisaema植物还可通过影响细胞内谷胱 甘肽(GSH量对人胚肾细胞(HEK293造成毒性,影响 肾功能,产生肾毒性】。对胚胎的毒性可能致畸,并有一 定致突变效应。半夏经炮制或煎煮后,确实能降低毒性, 但用药时仍需考虑其安全性,尤其是儿

12、童、孕妇的用药安 全性。3炮制方法半夏属植物辛温有毒,对眼、咽喉、肠胃等粘膜产生 强烈刺激,经过炮制可以降低毒性并缓和药性。生半夏的 毒性主要表现在对多种黏膜的刺激性,这种刺激性是半夏 炮制前后毒性比较的一个指标。半夏炮制入药历史悠久, 炮制方法繁多。法半夏、清半夏、姜半夏为药典收录的三 种方法。部分省市还将半夏炮制成京半夏、熟半夏等,起 到降低毒性、增强药效的作用。4小结综上所述,半夏的化学成分复杂,有多种药理活性。 目前已部分阐明了化学成分和临床应用之间的关系。但还 有很多活性成分未被验证,如抗肿瘤活性成分。因此对其 化学成分和药理活性进行深入研究,进一步阐明化学成分 和功效的关系,对于指

13、导临床应用有重要意义。且在传统 中药逐渐国际化的今天,半夏作为一种传统中药形式,通 过现代药物开发,有望在临床上得到更加广泛的应用,提 高社会效益和经济效益。参考文献C1嗣家药典委员会.中华人民共和国药典M】.一部.北京:化学工业 出版社,2005:78.C2周倩,吴皓。许风清.半夏中生物碱的研究J】。中国中医药信息杂 志,2006.13.3杨玉琴,张丽艳,高言明.半夏及不同炮制晶中微量元素分析CJ】. 微量元素与健康研究.7002,19._“HH啼啼_H_。H_-_H叫¨H啼HhH。HHHh_-一H一.-mH-呻_pH-_-I_H卜_-。-_-。_“啼-_-_。HH噜 (上接第钙页

14、上面的病例可以看出临床上出现不良反应的原因主要有以 下几个方面:患者为过敏体质。此类病人即使用法用量 正确也有可能出现过敏。故临床使用全蝎前要仔细询问患 者过敏史,对于过敏体质者慎用,如果使用也要密切注意 其服用过程,一旦出现皮疹瘙痒等过敏症状,立即停药并 根据病情适当选用抗过敏药物。用量过大。张慧芸"1报 道的病例中患者进食活蝎,每日8只,最多是每日达19只,远远超出临床规定的使用剂量,且使用时间长达一个 月。一次服用过大剂量的有毒药物容易引起过敏、中毒等 不良反应,加之长期应用,蓄积中毒,加重病情。用法 不当。全蝎具有祛风止痉之功效,对类风湿关节炎之关节 疼痛效果明显,民间常有全

15、蝎泡酒自服治疗关节痛者。因 全蝎所含蝎毒既是其主要有效成分也是其主要有毒成分, 酒具有辛香走窜之性,全蝎酒使蝎毒更易吸收,故自制全 蝎酒应慎用。另尚有一例误将外用药内服引起中毒性休克 者,此类事件通过服药前医生加强责任心,仔细讲明用法, 患者使用时也仔细阅读说明书,谨遵医嘱完全。外用内服 的错误是完全可以避免的。未经炮制。上文一共提到3例未经炮制或炸食或泡酒出现不良反应者。全蝎的炮制方 法有多种,临床应用最多的是盐制。因此使用时最好购买 经过严格炮制的全蝎,以确保药物的安全。综上可以通过严格用量用法,合理配伍,避免和减少 临床中的不良反应。切忌大量长时间应用。这样就能更有 效地运用有毒中药。参

16、考文麓(1王兰香.李镆,武天明,等.口服小量全蝎致严重皮肤过敏1例J. 陕西中医,2005,26(1:78.2廖丽锦,张欧.浅淡全蝎的不良反应与治疗J】.国际医药卫生导报 2006,12(07:85一铂.3】翟丽秋.食炸蝎致过敏性休克l倒J.辽宁医学杂志,2003,17 (2:109.4】荆晓江.饮用毒蝎泡酒致肾损害l倒J】.中国实用内科杂志,2004。 24(9:5雷力力。荆洪英,张立志.蝇毒康口服液致肝损害J.药物不良反应 杂志,2007,9(6:442.6张惠芸,张永.肝炎肝硬化蝎中毒2倒J】.安徽中医临床杂志, 2000,12(5:428.7】巨涛,牛秀得.全蝎中毒致呼吸困难及室上性心动过速抢救成功1倒 J.中华临床医学杂志,2007。13(12:17701771.8罗玉琴,任彩文.王淑凡。等.螟蚣及蝎毒素内服中毒救治成功l