降糖药物的使用指引

1、降糖药物的使用指引胰岛素：使用时间起效时间使用频率超短效胰岛素优泌乐（赖脯胰岛素）和诺和锐（门冬胰岛素）餐前510分钟1020分钟起效，40分钟为作用高峰，作用持续时间35小时餐前注射1. 低血糖症和严重的肾上腺皮质、垂体前叶功能减退者及对胰岛素变态反应者禁用胰岛素治疗。2. 糖皮质激素、胰高血糖素、生长激素、雌激素、口服避孕药、甲状腺素及肾上腺素可拮抗胰岛素，不可同时应用。3. 普萘洛尔(心得安)能阻断糖元分解，延长胰岛素的作用而引起低血糖，同时可掩盖心动过速和出汗等低血糖症状，特别是老年性糖尿病患者将胰岛素与普萘洛尔联用时应慎用。4. 胰岛素与磺脲类药物联合应用可增强降糖作用，因为磺脲类药

2、物可刺激内源性胰岛素释放。5. 胰岛素与双胍类口服降糖药物合用除可增强降糖作用外，还可使原来单用胰岛素治疗I型糖尿病者不稳定的血糖变得稳定。短效胰岛素（R），包括诺和灵R，优泌林R，甘舒霖R，餐前05 h051 h起效，24h作用最强，可持续68 h可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴。一般在餐前30分钟皮下注射。每日注射34次中效胰岛素（N），诺和灵、优泌林、甘舒霖都有N的制剂餐前1 h24 h起效，610 h作用最强，可持续1824 h每日注射一次或两次，根据病情决定。皮下或肌肉注射，但不可静脉点滴。中效胰岛素是混悬液，抽取前应摇匀。长效胰岛素（包括鱼精蛋白锌胰岛素）来得时（甘精胰岛素）、诺和平

3、（地特胰岛素），每日1次本品注射后4小时开始起效， 1424 h作用最强，可持续2436 h每日固定注射时间不易发生夜间低血糖，体重增加的不良反应亦较少；其缺点是药物吸收差，药效不稳定。长效胰岛素一般不单用，常与短效胰岛素合用，不可作静脉点滴。预混胰岛素诺和灵30R为30%诺和灵R与70%诺和灵N预先混合的胰岛素在早餐及晚餐前05 h注射餐前注射使用胰岛素时护理应注意：临床观察处理低血糖反应：早期表现为饥饿、虚弱、出汗、心悸、苍白、头痛、震颤、情绪不稳等似交感兴奋的症状。严重时大脑皮质功能明显失调，出现低血糖休克，表现为惊厥、昏迷甚至死亡。轻者可饮糖水或进食，重者需要静注高渗葡萄糖。耐受性：我

4、国临床所用胰岛素制剂都是从猪和牛胰中提取纯化制得，猪、牛胰岛素和人胰岛素相比，在分子结构上分别有l一3个氨基酸不同，故具有抗原性，久用可产生猪或牛胰岛素抗体，可中和部分注入体内的猪或牛胰岛素而减弱药效，称胰岛素抵抗。可与二甲双胍联用降低胰岛素抵抗。二甲双胍可加强周围组织对葡萄糖的摄取和利用，促进肌肉组织摄取葡萄糖和无氧酵解，增加肝细胞对葡萄糖的摄取，提高靶组织对胰岛素的敏感性，抑制胰高血糖素的释放或抑制胰岛素拮抗的作用。注射部位不良反应皮下注射局部可出现红肿、硬结和皮下脂肪萎缩等。注射部位应有计划地顺序转换。变态反应：极个别患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿。胰岛素过敏反应产生和机制可能与胰岛素

5、本身或制剂中的杂质蛋白有关。由于人胰岛素中杂质蛋白含量极低,故引起过敏反应的可能性较动物胰岛素小。所以,如果使用的是动物胰岛素,建议改用人胰岛素或胰岛素类似物(例如来得时),后者的免疫源性较人胰岛素更低,更适合人胰岛素过敏的患者使用。口服降糖药物：作用机理代表药护理观察注意事项磺酰脲类1. 激胰岛素B细胞释放胰岛素发挥降糖作用。2. 减少胰岛素与血浆蛋白结合，减慢肝脏对胰岛素的清除3. 直接抑制胰腺理细胞分泌胰高血糖素或通过促进生长抑素释放4. 增加胰岛素受体的数量和结合力，使周围组织对胰岛素敏感。甲苯磺丁脲和格列本脲(氯磺丙脲，优降糖)是第一代磺酰脲类降糖药1. 餐前半小时服药，如有胃肠反应

6、，进餐时服药可减少反应2. 漏服一次药，应尽快补上，如已接近下次用药时间，不要加倍用药3. 慎用于有轻度肾功能减退者，对肾功能受损较重者禁用4. 本类药可增加体重，要坚持控制饮食，进行体育活动，减轻体重5. 要定期检查血糖及尿糖，在医生指导下调整剂量6. 可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿发生低血糖。7. 少数病人可出现黄疸和肝损害，一般在服药后12月内发生，应定期检查肝功能。8. 可发生粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血等，定期复查血常规9. 下列情况应禁用：已明确诊断的1型糖尿病患者；2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况；肝、肾功能不全者；对磺胺

7、药过敏者；白细胞减少的病人。8. 药物配伍： 与酒精同服时，可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。 与受体阻滞剂合用，可增加低血糖的危险，而且可掩盖低血糖的症状，如脉率增快、血压升高；(小量用选择性受体阻滞剂如阿替洛尔和美托洛尔造成此种情况的可能较小) 氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用，可加强降血糖作用。与双香豆素类（抗凝药）应定期作凝血检查。 肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平，与本类药同用时，可能需增加本类药的用量。 香豆素类抗凝剂与本类药同用时，最初彼此血浆浓度皆升高，但

8、以后彼此血浆浓度皆减少，故需要调整两者的用量。格列吡嗪(美吡达)、格列齐特（达美康）、格列喹酮(糖适平)、格列美脲（亚莫利、安多美）等是第二代磺酰脲类降糖药1. 餐前半小时服药，出现肠胃道症状（如恶心，上腹胀满）、头痛等，减少剂量即可缓解。2. 个别患者可出现皮肤过敏，初次用药的患者护理应加强观察3. 年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者，偶见低血糖，应静滴葡萄糖液缓解症状，护理应做好健康教育4. 服用本类药物的，应指导患者避免饮酒，以免引起类戒断反应。5. 如患有缩短食物或药品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病，可影响此药的药代动力学和药效。6. 用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮

9、体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。7. 少数病人可出现黄疸和肝损害，一般在服药后12月内发生，故应定期检查肝功能。8. 可发生粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血等，定期复查血常规9. 下列情况应禁用：对磺胺药过敏者。已明确诊断的1型糖尿病患者。2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。肝、肾功能不全者。白细胞减少的病人。10. 药物配伍：本药与双香豆素类（抗凝药）、单胺氧化酶抑制剂（治疗抑郁症的苯乙肼、异唑肼、异丙肼、苯环丙胺、吗氯贝胺、溴法罗明、尼亚拉胺、托洛沙酮、德弗罗沙酮，治疗帕金森病药司立吉兰，治疗高血压的优降宁，抗菌药物呋喃唑酮、灰

10、黄霉素、异烟肼，抗肿瘤药物甲基苄肼，中药靛红、鹿茸、山楂、何首乌等）、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药（阿司匹林）合用可增加其降血糖作用。与双香豆素类（抗凝药）应定期作凝血检查。与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时，有其降血糖作用。与受体阻断药并用时应谨慎。双胍类双胍类药物降糖作用主要为抑制肠壁细胞吸收葡萄糖。加强周围组织对葡萄糖的摄取和利用，促进肌肉组织摄取葡萄糖和无氧酵解，增加肝细胞对葡萄糖的摄取，提高靶组织对胰岛素的敏感性，抑制胰高血糖素的释放或抑制胰岛素拮抗的作用。二甲双胍、苯乙双胍1. 有抑制食欲及肠吸收葡萄糖而减轻体重的功能，肥胖型患

11、者适用。2. 对正常血糖者无降糖作用，因此在用药过程中无发生低血糖之虑。3. 餐时或餐后服用，可减少恶心、腹痛、腹泻等消化道症状4. 与抗凝药并用，需调整抗凝药的剂量。5. 服用甲氰咪胍能减少本品的肾脏排出，应注意防止药物堆积6. 忌与碱性溶液或饮料同服。7. 本类药物可降低人体对维生素B12的吸收，连续使用本品者每年应测定体内维生素B12浓度一次。8. 糖尿病高渗性昏迷、酮症酸中毒、肝、肾功能不良、严重心血管疾病、严重感染应激状态、低氧血症、充血性心力衰竭以及孕妇患者忌用。嗜酒者不宜用此类药物9. 病人服药过程中如出现血乳酸增高>3mmol/L，尿酮体、血肌酐> 120mmolL

12、者忌用，尿酮阳性应立即停药。如病人出现心绞痛，心肌梗塞，间歇性跛行，以及败血症，心、肺和肝、肾功能恶化时均应停药，及时改用其它降糖药或用胰岛素。10. 在服药过程中出现肝肾功能不全、心肌梗死、休克、心绞痛等发生乳酸酸中毒倾向的疾病应立即停药。一糖苷酶抑制剂在小肠中竞争性抑制水解糖苷酶，从而减少碳水化合物分解为葡萄糖，延迟并减少葡萄糖在小肠吸收，使饭后高血糖降低。拜唐苹（阿卡波糖）、阿卡波糖胶囊、卡博平（阿卡波糖），倍欣（伏格列波糖），奥恬苹（米格列醇），1. 单独服用无降糖作用，必须在餐中服用；不能作为l型糖尿病患者的主要治疗药。2. 使用此类药物前前应常规检测肝肾功能，对有肝肾功能损害者不宜

13、使用。3. 长期使用可使糖尿病肾病发生率降低。4. 由于结肠内碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起胀气，肠鸣响，偶尔有腹泻和腹痛。5. 与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时，可能会出现低血糖，故需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。6. 服用该药后，人体因减少了体内胰岛素需求量而产生低血糖，则必须服用（或注射）单糖（葡萄糖）来调节，服用双糖或多糖（蔗糖、麦芽糖、乳糖、淀粉等）或一般甜食无效。7. 下列情况应禁用：对该药有过敏性反应；18岁以下的病人有明显消化、吸收障碍的慢性肠功能紊乱、严重的疝气，肠梗阻和肠溃疡；怀孕期间、哺乳期有肝功能异常者不用。有肾功能损害者，血肌酐

14、超过176.8微摩尔/升时不用。正在用泻药或止泻药者不宜用。服用助消化药的酶制剂，如淀粉酶、胰酶时，不宜使用有感染发热者不用。有严重造血系统功能障碍者不用。8. 药物配伍： 与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时，可能会出现低血糖，故需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。 避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响的疗效。瑞格列奈促胰岛素分泌降糖药，该药刺激胰腺释放胰岛素使血糖水平快速地降低。诺和龙、孚来迪1. 在主餐前服用（即餐前服用）餐前15分钟内服用2. 仅使用于2型糖尿病（非胰岛素依赖型）患者。3. 衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。4. 下列情况应禁用：怀

15、孕期和哺乳期妇女对该药有过敏性反应；1型糖尿病患者（胰岛素依赖型，IDDM），C-肽阴性糖尿病患者；伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者；12岁以下儿童；严重肾功能或肝功能不全的患者；5. 药物配伍： 单胺氧化酶抑制剂，非选择性受体阻滞剂，ACE抑制剂，非甾体抗炎药，水杨酸盐，奥曲肽，酒精以及促合成代谢的激素可增强此类药物的降血糖作用。 受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状；酒精可能会加重或延长由该药所致的低血糖症状。 口服避孕药，噻嗪类药物，皮质激素，达那唑，甲状腺激素和拟交感神经药可减弱此类药物的降血糖果作用。 禁忌与该药合并使用的药物：CYP3A4抑制剂（如酮康唑，伊曲康唑，红霉素，氟康唑，米

16、比法地尔），CYP3A4诱导剂（如利福平或苯胺英）那格列奈为通过与胰岛B细胞上磺酰脲受体相结合，阻滞胰岛细胞ATP敏感钾通道开放，导致细胞膜去极化，引起钙通道开放，促进胰岛素分泌。唐力1. 餐前10 分钟内服用2. 控制餐后血糖水平，具有起效快、作用时间短，引起心血管副作用和低血糖发生率低等特点。3. 偶见空腹感、冷汗、乏力、腹部帐满、腹痛、皮肤瘙痒等4. 严重肝肾功能不全者、缺血性心脏病、脑下垂体和副肾上腺功能不全、腹泻、呕吐营养不良患者，应减量或慎用。 5. 高龄患者和儿童慎用。6. 下列情况应禁用：本品过敏者、妊娠期妇女、重症感染、手术前后和严重外伤患者、糖尿病性昏迷和胰岛素依赖型糖尿病

17、患者禁用。7. 药物配伍： 与非甾体类抗炎药、水杨酸盐、单胺氧化酶抑制剂和非选择性-肾上腺素能阻滞剂合用时降血糖作用可加强 口与噻嗪类、可的松、甲状腺制剂和类交感神经药合用时降血糖作用可削弱噻唑烷二酮类减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。吡格列酮1. 在早餐前服用，如漏服1次，次日不可用双倍剂量。2. 可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心脏肥大，药定期复查心电图，心脏彩超， 3. 监测转氨酶，心肌酶提高靶组织对胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。罗格列酮1. 服药与进食无关2. 不良反应：轻中度水肿，贫血，轻中度转氨酶升高（可逆），.血脂增高。3.

18、本品可能会导致停经，停止排卵妇女的再次排卵，故服药期间应注意避孕。4. 在使用此药或此药与胰岛素联用时有心脏病发作，充血性心力衰竭等严重的副作用时，应严密监测其心衰的症状和体征。5. 下列情况应禁用：本品过敏者、急性心力衰竭、肝肾功能不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。6. 2010年10月15日，中国食品药品监督管理局发布关于加强罗格列酮及其复方制剂使用管理的通知。其中指出：“对于使用罗格列酮及其复方制剂的患者，应评估心血管疾病风险，在权衡用药利弊后，方可继续用药。”7.中成药吸附摄入人体内过量的糖、盐和脂肪等，并将其排出体外；除含有多种氨基酸成分而具有滋养作用外，还有膨胀作用，

19、可预防饥饿刺激肠壁，增强肠蠕动，促进肠内物质排泄。康佳纳胶囊(葡配甘露聚糖)1. 饭前服用且多喝水，冲服水量不小于150 mL(约大半杯)，使胃部有充盈感，2. 可有减肥作用3. 对高血脂症、高尿酸症有效4.消渴丸1. 服用本品时禁加服磺酰脲类抗糖尿病药。若合用其他类型口服抗糖尿病药，必须在医生指导下服用。2. 禁忌药物配伍与格列本脲相同1.1.1 超短效胰岛素 目前常用的超短效胰岛素有诺和锐(英文名为Aspart，由丹麦诺和诺德公司生产)、优泌乐(英文名Lispro，由美国礼来公司生产)，国产的有速秀霖。注射后1020分钟起效，40分钟为作用高峰，作用持续时间35小时，一般在餐前510分钟注射。1.1.2 短效胰岛素 短效胰岛素，即最常用的一种普通胰岛素，为无色透明液体，注射后的起效时间为2030分钟，作用高峰为24小时，持续时间 58小时。目前常用的有诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R，可用于皮