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1、 拟除虫菊酯类杀虫剂的研究进展应化1003 赵珺宇 4前言:近年来,随着对外开放的力度加大,我国无论在杀虫剂原药还是在制剂上,都有了飞跃的发展,取得了举世瞩目的成绩,为社会提供了许多优秀的产品,这对搞好我国的除害灭病工作,更好地维护广大人民群众有身体健康起到了重要作用。摘要:拟除虫菊酯类杀虫剂是20世纪7080年代崛起的一类杀虫剂,起源于除虫菊花。具有高效,广谱,低毒,低残留等特点。正文:我国拟除虫菊醋类杀虫剂发展虽然起步较晚,但发展十分迅猛,尤其是近年来,随着立体化学的发展,定向合成拆分等技术的不断完善,越来越多的生物活性高的光学活性物质被合成出来。1983 年我国成功地合成出了灭蚊菊酸,并
2、于1990 年在上海中西药厂开发生产,曾被广泛地用于生盘式蚊香。1994 我国的扬农化工集团成功地将菊酸经过拆分,合成了高质量的富右旋丙烯菊醋,深受用户的欢迎。 在其它卫生用杀虫剂原药方面,我国于1985 年开发出了胺菊醋,1990 年生产出了右旋胺菊醋,1991 年开发出了氯菊醋、氯氰菊醋,更值得一提的是,过去我国一直依赖进口生产后两种原药的重要中间体DV 甲醋,已由我国自行开发成功,这使后二种杀虫原药的成本降至近1/ 3。近年来我国桑上继开发生产了氰戊菊酷、高效氯氰菊醋、澳氛菊醋、右旋炔戊菊醋、右旋苯醚菊醋、右旋苯氰菊醋、三氟氯氰氰菊酷等。在此期间,广州的石歧农药厂、上海的中西药厂、江苏常
3、州康美化工有限公司也相继生产了上述部位相同或类似的产品,这里就不再重复。多家同类产品的生产和经营,不但增加了竞争,而且促进了产品质量的进一步提高。其中某些产品一下由卖方市场转向买方市场。这又激励着厂家投人更多的才力、物力去开发研制新的品种,由此可见,我国的卫生杀虫剂原药的生产、开发,已纳入良性的循环。如此,也带动了我国卫生杀虫剂剂型的发展。拟除虫菊酯在农用过程中出现了抗性,并且抗性问题日趋严重。为改善拟除虫菊酯的生物活性,常常使用氟取代氮或氯,在拟除虫菊酯结构中 合适位置引入氟原子,不但可以提高化合物对害虫 的药效,解决拟除虫菊酯的抗性问题,还可使化合物兼具杀螨作用。因此,近20年来对开发含氟
4、拟 除虫菊酯杀虫杀螨剂特别重视,并相继开发成功许多新品种,含氟拟除虫菊酯成为当今拟除虫菊酯研究的热点。1976年美国氰胺公司研究出第一个含氟拟除虫菊酯氟氰菊酯,具有高效、广谱、残效期较长等特点,且能兼治蜱螨,用药量低于氰戊菊酯。英国捷利康公司开发的氯氟氰菊酯,具有极强的胃毒、触杀作用,对多种害虫和螨类有效,对家蝇的毒力为氯菊酯的8.5倍,用量为15 g/hm2。德国拜耳公司开发的氟氯氰菊酯和法国罗素-优克福公司开发的 氟丙菊酯也具有良好的杀虫杀螨活性。我国在含氟拟除虫菊酯开发中也取得了重大进展,目前国内能够生产的品种有四氟菊酯、五氟苯菊酯、七氟菊酯、氟氯苯菊酯、氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、联苯菊酯
5、等。上海中西药业公司于1989年首创的菊酯类 农药溴氟菊酯,对鳞翅目幼虫、蚜虫和螨类均有 较高毒力和活性,药效优于氟氰菊酯,且毒性极低 (LD50为10g/kg)。目前世界上共有70多个拟除虫菊酷类杀虫剂品种, 主要品种有20多个, 其中澳氰菊酷、高效氯氟氰菊酷、氯氰菊酷、联苯菊酷、顺式氯氰菊酷、S-氰戊菊醋、七氟菊酷、氟氯氰菊酷和己体氯氰菊酷等前九位拟除虫菊酷类杀虫剂的销售市场占整个拟除虫菊醋杀虫剂市场的84.6%, 其他的仅占15.4%。自1998年以来, 多数拟除虫菊酷类杀虫剂的销售市场出现了下降, 其中尤以四澳菊酷、氰戊菊酷、氯菊醋、杀瞒菊酷、乙氰菊酷、氟氰戊菊酷和氟胺氰菊酷下跌的幅度较大, 但己体氯氰菊酷、醚菊酷和联苯菊酷却出现大幅度的增长, 值得关注。我国在其它剂型上发展也很快,在这里就不一一赘述。总之,我国的卫生用杀虫剂原药和剂型虽发展很快,但与国外相比不论在品种、剂型上,尤其是在高效、低毒、低残留的产品上仍有很大的差距。但
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