药物剂型概述

1、药物的剂型药物的剂型目目 录录剂型与疗效剂型与疗效剂型的发展史剂型的发展史剂型分类与特点剂型分类与特点 剂型的概念剂型的概念1234一、剂型的概念一、剂型的概念v任何药物在供给临床使用前，均必须制成适合于任何药物在供给临床使用前，均必须制成适合于医疗和预防应用的形式，这种药物应用形式称为医疗和预防应用的形式，这种药物应用形式称为药物的剂型，简称药剂。药物的剂型，简称药剂。二、剂型的发展史二、剂型的发展史第三代第四代第五代第二代第一代自调式给药系统自调式给药系统 汤剂、膏剂、丹剂、汤剂、膏剂、丹剂、丸剂、散剂等丸剂、散剂等片剂、注射剂、胶囊片剂、注射剂、胶囊剂与气雾剂等剂与气雾剂等缓释、控释剂型

2、缓释、控释剂型靶向给药系统靶向给药系统三、剂型的分类三、剂型的分类按分散系统分类按分散系统分类按制法分类按制法分类按形态分类按形态分类按给药途径分类按给药途径分类分类分类方法方法（一）（一）按给药途径分类按给药途径分类给药途径给药途径 经胃肠道经胃肠道给药剂型给药剂型非经胃肠非经胃肠道给药剂道给药剂型型（一）按给药途径分类（一）按给药途径分类经胃经胃肠道给肠道给药剂型药剂型v 散剂、片剂、颗粒剂、胶散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等悬剂等指药物制剂经口服用后进入指药物制剂经口服用后进入胃肠道，起局部或经吸收而胃肠道，起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型发挥全

3、身作用的剂型（一）（一）按给药途径分类按给药途径分类非经胃肠非经胃肠道给药剂道给药剂型型皮肤给药剂型皮肤给药剂型注射给药剂型注射给药剂型腔道给药剂型腔道给药剂型粘膜给药剂型粘膜给药剂型呼吸道给药剂型呼吸道给药剂型滴眼剂滴眼剂、滴、滴鼻剂、眼用鼻剂、眼用软膏剂软膏剂 溶液剂溶液剂、洗剂洗剂、搽搽剂剂、软膏软膏剂剂 喷雾剂喷雾剂、气雾剂气雾剂、粉雾剂粉雾剂 注射剂注射剂 栓剂栓剂，滴剂滴剂 （二）按分散系统分类（二）按分散系统分类乳剂型：如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等气体分散型：如气雾剂。微粒分散型：如微球制剂、微囊制剂、纳米囊制剂等分散系统分类溶液型：如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑

4、剂、注射剂等胶体溶液型：如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等混悬型：如合剂、洗剂、混悬剂等固体分散型：如片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等三、剂型的特点三、剂型的特点v片剂、注射剂等剂片剂、注射剂等剂型的都有些什么特型的都有些什么特点呢？点呢？v 工艺流程工艺流程1 片剂片剂原料粉碎、过筛粉碎、过筛 过筛过筛制粒压片压片包衣包衣辅料混合整粒干燥入库待检入库待检外包装外包装内包装内包装总混填充剂填充剂润湿剂与黏合剂润湿剂与黏合剂 崩解剂崩解剂润滑剂润滑剂1湿法制粒压片湿法制粒压片2 2干法制粒压片干法制粒压片3 3粉末直接压片粉末直接压片4 4半干式颗粒压片半干式颗粒压片普通片普通片包衣片包衣片含化片含

5、化片咀嚼片咀嚼片舌下片舌下片片剂片剂 1 片剂片剂糖衣片剂糖衣片剂薄膜衣片薄膜衣片肠溶衣片剂肠溶衣片剂1 片剂片剂v 优点：剂量准确、质量稳优点：剂量准确、质量稳定、服用方便、便于识别定、服用方便、便于识别成本低廉。成本低廉。v 缺点：儿童和昏迷病人不缺点：儿童和昏迷病人不宜吞服；制备储藏不当会宜吞服；制备储藏不当会逐渐变质，以至影响在胃逐渐变质，以至影响在胃肠道的崩解；含挥发油成肠道的崩解；含挥发油成分的片剂储存时间延长时分的片剂储存时间延长时含量下降；由于压制颗粒含量下降；由于压制颗粒的表面积减少，使药物释的表面积减少，使药物释放速度减慢。放速度减慢。v工艺流程工艺流程2 注射剂注射剂2

6、注射剂注射剂v 优点：药效迅速、剂量准优点：药效迅速、剂量准确、作用可靠；使用于不确、作用可靠；使用于不宜口服的药物；适用于不宜口服的药物；适用于不能口服药物的病人；能产能口服药物的病人；能产生定位及靶向给药的作用；生定位及靶向给药的作用；延长药效。延长药效。v 缺点：注射部位疼痛，缺点：注射部位疼痛，注射剂稳定性查，易产生注射剂稳定性查，易产生危险；生产成本高。危险；生产成本高。v硬胶囊工艺流程硬胶囊工艺流程3 胶囊剂胶囊剂物物 料料物料的填充物料的填充抛抛 光光质量检查质量检查包包 装装物料的处理物料的处理1 1粉末粉末2 2颗粒颗粒3 3小丸小丸4 4新型充液胶囊新型充液胶囊旋转模法（软

7、胶囊）的生产工艺流程明胶增塑剂药物纯化水明胶液药液压制成型干燥 干燥与整丸 洗丸质量检查包装与贮存肠溶胶囊肠溶胶囊适用：1.不溶于胃液、可溶于肠液的药物2.具有辛臭味、刺激性的药物3.胃中易破坏的药物3 胶囊剂胶囊剂v优点：可掩盖药物不优点：可掩盖药物不适的苦味及臭味，提适的苦味及臭味，提高药物稳定性；药物高药物稳定性；药物的生物利用度高；能的生物利用度高；能弥补其他固体剂型的弥补其他固体剂型的不足；可延缓药物的不足；可延缓药物的释放和定位释放药物。释放和定位释放药物。v缺点：囊材主要是明缺点：囊材主要是明胶，具有脆性和可溶胶，具有脆性和可溶性，若填充的药物是性，若填充的药物是水溶液或稀醇溶液

8、，水溶液或稀醇溶液，可使囊壁溶化；填充可使囊壁溶化；填充风化性药物，可使囊风化性药物，可使囊壁软化；填充吸湿性壁软化；填充吸湿性很强的药物，可使囊很强的药物，可使囊壁脆裂。壁脆裂。软膏剂软膏剂附加剂附加剂基质基质药物药物油脂性基质油脂性基质水溶性基质水溶性基质乳剂型基质乳剂型基质质量要求质量要求1 均匀、均匀、细腻细腻2 粘稠性粘稠性适当，易于涂布适当，易于涂布3 性质稳定性质稳定：无酸败、异臭：无酸败、异臭 等变质现象等变质现象4 无刺激性无刺激性及其他不良反应及其他不良反应5 用于溃疡创面的应用于溃疡创面的应无菌无菌4 软膏剂软膏剂融和法融和法基质加热熔化基质加热熔化，再加入研细药再加入研

9、细药粉粉， 混匀混匀 ， 搅拌至冷凝搅拌至冷凝 研和法研和法常温下将药物常温下将药物与基质等量递与基质等量递加研合均匀加研合均匀乳化法乳化法油相、水相分油相、水相分别加热至别加热至80，混合，搅，混合，搅拌至冷凝拌至冷凝4 软膏剂软膏剂油脂性基油脂性基质质水溶性基水溶性基质质乳剂型基质乳剂型基质5 混悬剂混悬剂v难溶性药物的混悬剂在肠胃中释放比水溶液慢，难溶性药物的混悬剂在肠胃中释放比水溶液慢，但比片剂快，适用于儿童和吞咽困难患者。但比片剂快，适用于儿童和吞咽困难患者。6 散剂散剂v 优点：比表面积大、易分优点：比表面积大、易分散、起效快；外用覆盖面散、起效快；外用覆盖面积大，具保护、收敛等作

10、积大，具保护、收敛等作用；制备工艺简单，剂量用；制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；易于控制，便于小儿服用；储存、运输、携带比较方储存、运输、携带比较方便。便。v 缺点：由于粉碎后接触面缺点：由于粉碎后接触面加大。其嗅味、刺激性及加大。其嗅味、刺激性及化学性也相应增加，某些化学性也相应增加，某些挥发性成分易散失，一些挥发性成分易散失，一些腐蚀性强，易吸湿变质的腐蚀性强，易吸湿变质的药物一般不宜制成散剂。药物一般不宜制成散剂。7 栓剂栓剂v栓剂的全身作用有以下特点：药物不受胃肠栓剂的全身作用有以下特点：药物不受胃肠pHpH或或酶的破坏，在直肠吸收较口服干扰少；直肠给药酶的破坏，在直肠吸收较

11、口服干扰少；直肠给药方便、有效，适用于不能或不愿吞服药物的患者；方便、有效，适用于不能或不愿吞服药物的患者；用药方法得当，可避免肝脏的首过效应，减少对用药方法得当，可避免肝脏的首过效应，减少对肝脏的毒性和副作用。肝脏的毒性和副作用。8 气雾剂气雾剂v 优点：能使药物迅速达到作用部位、优点：能使药物迅速达到作用部位、起效快；避免药物在胃肠道中降解，起效快；避免药物在胃肠道中降解，无首过效应；使用剂量小，副作用无首过效应；使用剂量小，副作用小；当口服或注射给药呈现不规则小；当口服或注射给药呈现不规则的药动学特征时，可改用气雾剂；的药动学特征时，可改用气雾剂；药物被封装在密闭容器中，避免与药物被封装

12、在密闭容器中，避免与空气和水分接触，同时也避免了污空气和水分接触，同时也避免了污染和变质的可能；使用和携带方便，染和变质的可能；使用和携带方便，对创面的局部刺激性小；昂贵药品对创面的局部刺激性小；昂贵药品浪费较其它剂型少。浪费较其它剂型少。v 缺点：需要耐压容器、阀门缺点：需要耐压容器、阀门系统和特殊生产设备，生产成系统和特殊生产设备，生产成本高；药物肺部吸收干扰较多，本高；药物肺部吸收干扰较多，吸收不完全且变异性大；有一吸收不完全且变异性大；有一定内压、与热和撞击可能发生定内压、与热和撞击可能发生爆炸，且可因抛射剂渗漏而失爆炸，且可因抛射剂渗漏而失效。效。9 缓控释制剂缓控释制剂系指在规定释

13、放介质中，系指在规定释放介质中，按要求按要求缓慢地非恒速释放药缓慢地非恒速释放药物物，其与相应的普通制剂比，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加剂有所减少，且能显著增加患者的依从性的制剂。患者的依从性的制剂。系指在规定释放介质中，系指在规定释放介质中，按要求按要求缓慢地恒速释放药物缓慢地恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制所减少，血药浓度比缓释制剂

14、更加平稳，且能显著增加剂更加平稳，且能显著增加患者的依从性的制剂。患者的依从性的制剂。控释制剂控释制剂（controlled-release preparations）缓释制剂缓释制剂（sustained-release prepartions）27一、缓释、控释制剂的释药原理和方法一、缓释、控释制剂的释药原理和方法 骨架型骨架型药物以分子或微药物以分子或微晶、微粒的形式晶、微粒的形式均匀分散在各种均匀分散在各种载体材料中载体材料中缓释、控释缓释、控释制剂制剂贮库型贮库型药物被包裹在药物被包裹在高分子聚合物高分子聚合物膜内膜内缓、控释制剂的释药原理缓、控释制剂的释药原理溶出原理溶出原理扩散原理

15、扩散原理溶蚀与溶溶蚀与溶出、扩散出、扩散结合结合渗透压渗透压原理原理离子交换离子交换原理原理渗透压原渗透压原理理29（1）对半衰期短的或需要频）对半衰期短的或需要频 繁给药的药物，可以繁给药的药物，可以减减 少服药次数少服药次数；（2）使血药浓度平稳，避免使血药浓度平稳，避免 峰谷现象峰谷现象，有利于降低，有利于降低 药物的副作用。药物的副作用。缓、控释制剂的特点缓、控释制剂的特点定义载体将药物通过载体将药物通过局部给药或全身局部给药或全身血液循环，血液循环，选择选择性性地浓集于靶组地浓集于靶组织、靶器官、靶织、靶器官、靶细胞或细胞内结细胞或细胞内结构的给药系统构的给药系统10 靶向制剂靶向制

16、剂载体形式：载体形式：1脂质体脂质体 2微囊微囊 3微球微球10 靶向制剂靶向制剂脂质体脂质体 (liposome): 系指将药物包封于类脂系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体质双分子层内而形成的微型泡囊体。缓释作用缓释作用靶向性和淋靶向性和淋巴定向性巴定向性降低药降低药物毒性物毒性提高稳定性提高稳定性10 靶向制剂靶向制剂v微囊，系指利用高分子材料（囊材）将固体或液微囊，系指利用高分子材料（囊材）将固体或液体药物（囊心物）包裹而成的直径体药物（囊心物）包裹而成的直径1 15000的的微小胶囊。微小胶囊。10 靶向制剂靶向制剂微囊特点微囊特点可缓释或控释可缓释或控释药物药物可制成

17、缓释或可制成缓释或者控释药物者控释药物掩盖药物不掩盖药物不良嗅味良嗅味降低在胃肠道降低在胃肠道中的刺激性中的刺激性减少复方配伍减少复方配伍禁忌禁忌提高药物稳提高药物稳定性定性可使液体药物可使液体药物制成固体制剂制成固体制剂操作方法不连续，不利于联动操作方法不连续，不利于联动化生产。包封率不稳定，废品化生产。包封率不稳定，废品不易及时回收不易及时回收。10 靶向制剂靶向制剂（microspheres）指药物溶解或分散于高分子材料指药物溶解或分散于高分子材料中形成的微小球状实体，球形或类球形，一般制中形成的微小球状实体，球形或类球形，一般制备成混悬剂供注射或口服用。备成混悬剂供注射或口服用。微球微

18、球调节和控制药调节和控制药物的释放速度，物的释放速度，保护药物不受保护药物不受体内酶的影响体内酶的影响掩盖药物掩盖药物的不良口味的不良口味减少给药次减少给药次数和药物刺激，数和药物刺激，降低毒性和不降低毒性和不良反应，提高良反应，提高疗效疗效与某些细胞组与某些细胞组织有特殊亲和织有特殊亲和性性11 自调式给药系统自调式给药系统v 人体的生物节律有人体的生物节律有其独特性、严谨性其独特性、严谨性和规律性和规律性, ,依据这依据这些规律以及病理生些规律以及病理生理特征得到反馈信理特征得到反馈信息自动调节释放药息自动调节释放药量的自调式给药，量的自调式给药，即在发病高峰时期即在发病高峰时期在体内自动

19、释药的在体内自动释药的给药系统。仍处在给药系统。仍处在试验探索阶段试验探索阶段四、剂型与疗效四、剂型与疗效v 1 1、同一药物剂型不同，、同一药物剂型不同，药物的作用不同药物的作用不同v 例如：硫酸镁注射吸收后抑制中例如：硫酸镁注射吸收后抑制中枢神经，松弛骨骼肌、有镇静及枢神经，松弛骨骼肌、有镇静及降低颅内压等作用，口服可用来降低颅内压等作用，口服可用来导泻，外用则消炎止痛导泻，外用则消炎止痛; 甘油，外甘油，外用有吸湿、保湿作用，使局部组用有吸湿、保湿作用，使局部组织软化，直肠给药可用于治疗便织软化，直肠给药可用于治疗便秘秘 四、剂型与疗效四、剂型与疗效v 2 2、同一药物剂型不同，、同一药

20、物剂型不同，其作用的快慢、强度、持其作用的快慢、强度、持续时间不同。续时间不同。v 例如：氨茶碱为支气管扩张药，例如：氨茶碱为支气管扩张药，它可以制成注射剂、片剂、栓剂、它可以制成注射剂、片剂、栓剂、长效制剂等几种不同的剂型。注长效制剂等几种不同的剂型。注射剂是速效的，适宜于哮喘发作射剂是速效的，适宜于哮喘发作时应用；栓剂直肠给药，避免了时应用；栓剂直肠给药，避免了氨茶碱对胃肠道的刺激，减少了氨茶碱对胃肠道的刺激，减少了心跳较快的副作用，且吸收较快，心跳较快的副作用，且吸收较快，维持药效时间较长；缓释片剂可维持药效时间较长；缓释片剂可维持药效达维持药效达8 81212小时，保持了小时，保持了血药浓度平稳，避免了峰谷现象，血药浓度平稳，避免了峰谷现