青霉素(Penicillins)是霉菌属的青霉菌所产生的一类抗生_第1页
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1、§5、青霉素青霉素（Penicillins）是霉菌属的青霉菌所产生的一类抗生素的总称。天然的青霉素共有七种，分子中都含有-内酰胺结构： 青霉素G 青霉素V由于取代的酰胺基上R的不同，构成各种不同的青霉素，其中以青霉素G效用较好，含量也比其它几种青霉素高，因分子中的R为苄基，故又称为苄基青霉素，临床用青霉素G的钾盐或钠盐。现在工业上仍用生物合成法制取，发酵时加入少量苯乙酸或苯乙酰胺作前体，可提高青霉素G的产量。青霉素G(Penicillin G)性质不稳定，易受亲核试剂或亲电试剂的进攻，引起水解和分子重排。与抗菌活性有很大关系的-内酰胺环是结构中最不稳定部分，遇酸碱即破裂开环。由此可见

2、，青霉素在胃里可能被胃酸破坏，因此只宜注射给药，不能口服。青霉素G具有很好的抗菌作用，主要用于革兰氏阳性细菌所引起的全身或局部的严重感染。对有些病例会出现严重的过敏反应，应用时要先试验。过敏反应可能是青霉素的降解产物与蛋白质作用形成抗原复合物所引起的。青霉素V(penicillin V)是利用产生青霉素G的同一菌种，加入N-(2-羟乙基)-苯乙酰胺作前体生物合成的。在酸性中较稳定，故可口服。1959年从青霉素发酵液中分离得到6-氨基青霉烷酸(6-APA).现在工业上用大肠杆菌酰胺酶降解青霉素G来制取。 青霉素G 6-氨基青霉烷酸(6-APA)青霉素新品种的合成研究中，着重要解决的问题，除耐酸性

3、质之外，就是要克服耐药性的问题。金黄色葡萄球菌或其它耐药菌对青霉素出现耐药性的主要原因，是它产生一种青霉素酶，使-内酰胺环破裂，产生无抗菌作用的青霉酸。R上的取代基如有较大的空间障碍或不共平面性，则与酶作用的适应性降低，从而可以保护-内酰胺环。异噁唑类青霉素被认为是这类半合成青霉素的一大进展，不仅耐酶，而且耐酸。X1=X2=H 苯唑青霉素X1=X2=Cl 双氯苯唑青霉素X1=Cl X2=H邻氯苯唑青霉素X1=F X2=Cl氟氯苯唑青霉素典型药物：1、苯唑青霉素钠：合成方法：本品抗菌谱与青霉素G相似，主要用于耐药金葡萄球菌所致的各种感染，能耐酸，可口服，但食物能影响其吸收，应空腹口服。广谱青霉素的特点是对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用，尤对革兰氏阴性杆菌的活性较强。2、氨苄青霉素钠：合成方法： 氨苄青霉素 中国医药工业杂志

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