药理学复习思考题

1、药理学复习思考题pKa ：药物解离 50% 时溶液的 pH 值。首关消除： 又叫首过消除 first pass elimination ：从胃肠道吸收的药物因受肝脏代谢作用或胆 汁排泄 作用而使其进入全身血循环的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。肝肠循环 enterohepatic cycle ：药物及其代谢产物分泌入胆汁， 由胆道、 胆总管进入肠腔后， 局部 药物随粪便排出， 局部药物那么经小肠上皮吸收， 经肝脏进入血液循环。 这种肝脏、 胆汁、 小肠间的 循环称为肝肠循环。“房室概念： 房室为一个假设空间。 将机体视为一个系统，系统内部按动力学特点分为假设 干房室， 只要体内转运速

2、率相同的部位均视为同一室。一级消除动力学 first-order elimination kinetics：体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，即单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比零级消除动力学 zero-order elimination kinetics： 药物在体内以恒定的速率消除，即单位时间内消除药物量不变， 与血浆药物浓度无关。 这种消除动力学是由于药物在体内的消除能力 到达饱和 所致。半衰期 half life, t 1/2 ：血浆药物浓度下降一半所需要的时间， 可反映体内药物消除速度。 曲线下面积 area under curve, AUC ： 药 -时曲线下所覆盖

3、的面积。其大小反映药物进入血循 环的总量。血浆去除率 plasma clearance, CL ： 即去除率或总体去除率。是机体消除器官在单位时间内 清楚药物 的血浆容积。表观分布容积 apparent volume of distribution, Vd： 药物在血浆和组织内分布平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积。负荷剂量 loading dose ： 负荷量给药法，即首次剂量加大，再给予维持剂量，使稳态治疗浓 度提前产 生。生物利用度 bioavailability ：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度。时量关

4、系 time-concentration relationship ：血浆药物浓度随时间变化的关系。 时量曲线 time-concentration curve ： 以药物浓度为纵坐标，时间为横坐标作图。峰值浓度 peak concentration, C max ： 口服给药的药 - 时曲线的最高点称为峰浓度。 达峰时间 peak time, T max ：口服给药的药 -时曲线到达峰浓度的时间称达峰时间。有效期： 血浆药物浓度从到达有效浓度开始到降低至有效浓度为止所需的时间。 离子障 ion trapping ：因离子状态药物极性高，不易通过细胞膜的脂质层，这种现象称为离 子障。 特异质反

5、响 ( p40 也有) idiosyncratic reaction ：量效关系 dose-effect relationship ： 即剂量 -效应关系。表现为药理效应与剂量在一定范围内成比例。用效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图那么得到量 -效曲线 (dose-effect curve) 。 效能(efficacy):即最大效应。药物效应随药物剂量或浓度增加而增加，当其增加到一定程度后，继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也叫效能。效价强度 (potency) : 指能引起等效反响 ( 多为 50% 效应量 ) 的药物相对浓度或剂量，其

6、值 越小那么药物强度越大。半数有效量 (median effective dose, ED 50)：能引起 50%实验动物出现阳性反响时的药物剂量。 半数 致死量 (median lethal dose, LD 50)： 能引起 50% 实验动物死亡的药物剂量。治疗指数 (therapeutic index) ：药物的 LD 50/ED 50 的比值， 用以表示药物平安性。 平安指数： LD5/ED95受体及其特性KD: 表示药物与受体的亲和力，单位为摩尔，意义是引起最大效应的一半(即 50% 手提被占领所需的药物剂量 ) ，其值与亲和力成反比。pD2：药物-受体复合物的解离常数Kd的负对数(

7、-IgKD)称为亲和力指数，其值与亲和力成正比。内在活( intrinsic activity, a ):指药物与受体结合后产生效应的能力，通常0WaW 1。完全冲动药 (full agonist) : 具有较强亲和力和较强内在活性(a =1)的药物。局部冲动药 (partiaI agonist) ：具有较强亲和力，但内在活性不强 (a <1)，与冲动药并用还可 拮抗冲动 药的局部效应的药物。反向冲动药 (inverse agonist) : 药物对于静息状态受体蛋白亲和力大于对活动状态受体蛋白亲 和力，与 受体结合后引起与冲动药相反的效应，称为反向冲动药。竞争性拮抗药 (competi

8、tive antagonist) : 竞争性拮抗药指与冲动药竞争相同受体并与之可逆 性结合， 产生拮抗冲动药的效应的药物。可使冲动药量效曲线平行右移，不改变最大效能。非竞争性拮抗药(noncompetitive antagonist) : 与冲动药竞争相同受体并与之不可逆性结合， 产生拮抗冲动药的效应的 药物。不仅使冲动药量效曲线右移，还降低其最大效能。pA2 : 拮抗指数，表示竞争性拮抗药的作用强度。其含义为 :当冲动药与拮抗药合用，假设2倍浓度冲动药所产生的效应恰好等于未参加拮抗药时冲动药所引起的效应，那么所参加拮抗药的摩尔浓度的负对数值为 pA 2。其值与拮抗作用成正比。G 蛋白偶联受体

9、 (G protein-coupled receptors) : 一类由 GTP 结合调节蛋白组成的受体超家 族，可将 配体带来的信号传送至效应器蛋白，产生生物效应。药物作用 drug action : 药物机体的初始作用，为动因。药理效应 pharmacological effect : 药物作用的结果， 是机体反响的表现， 表现为机体器官原 有功能 水平的改变。兴奋 excitation : 使机体器官原有功能水平提高的药理效应称为兴奋。 抑制 inhibition : 使机体器官原 有功能水平降低的药理效应称为抑制。 与冲动药竞争相同受体并与之可逆性结合，产生拮抗冲动药的效 应的药物。受体脱敏 (receptor desensitization) : 指长期使用一种冲动药后，组织或细胞对冲动药的敏感 性和反响 性下降的现象。受体增敏 (receptor hypersensitization) : 图表受体冲动药水平降低或长期应用拮抗药造成组 织或细胞 对冲动药的敏感性和反响性上升的现象。耐受性 (tolerance) : 为机体在连续屡次用药后反响性降低， 停药后耐受性可消失。 耐药性 ( 抗药性 ) (drug resist