浅谈阿司匹林的临床应用

1、浅谈阿司匹林的临床应用浅谈阿司匹林的临床应用鲁兴盛,刘长慧(鄂州大学.湖北鄂州436000)摘要:阿司匹林又称乙酰水杨酸.为经典的解热镇痛药,临床一般用于头痛,牙痛,神经痛等的镇痛治疗和抗炎,抗风湿,但随着对阿司匹林药理作用的进一步研究发现,阿司匹林还有抑制前列腺素(PG)合成和干预血小板聚集的作用,其临床应用关键词:阿司匹林;临床作用;药理作用中图分类号:R969文献标识码:B文章编号:16711246(2oo6)22015502阿司匹林(Aspingmum).V称乙酰水杨酸(ASA).为经典的解热镇痛药,临床一般用于头痛,牙痛,肌肉痛,神经痛,痛经,感冒发热等的镇痛治疗及抗炎,抗风湿,但由

2、于阿司匹林具有抑制前列腺素(PC)合成及干预血小板聚集的作用,故其临床应用范围大大扩展,目前已被作为抗血栓治疗剂广泛地用于心血管疾病的治疗.1药理作用(1)ASA通过灭活脂肪酸环氧化酶而抑制前列腺素(PGI2)血管内发生粘着及聚集时其释放多种血小板因子,包括5一HT及TXA:(血栓烷A:).这些因子具有强烈的收缩血管活性并导致血栓形成的作用,尸检可证实这一点,而ASA可阻止TXA2的形成.另一方面,PGL具有血管扩张活性,由血管内皮细胞产生,健康的血管产生的F'GI2较少,当发生动脉粥样硬化或急性心肌梗死时,PGI:生成增多,因而认为PGh是血小板一血管内皮互相作用的调节因素,可减少由

3、于血小板激活而产生的影抑制作用明显.一次口服ASA对血小板抑制作用可达1周,这浆中TXB(血栓烷B:)明显减少,ADP诱导血小板凝集率降低.左心室射血次数增加.故ASA可用作抗血栓治疗剂.(2)ASA对后,可抑制PG合成酶(环氧化酶),减少PG的合成,使下丘脑体温调节中枢体温调定点下降,但ASA对该酶抑制程度的大小与其的药理作用强弱一致.这类药物只能使发热者体温下降,而对正常体温没有影响.(3)AsA防止炎症时PG的合成,而PG那么可使痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性升高,即PG起到了炎性疼痛放大的作用,因而ASA有镇痛作用.(4)大多数解热镇痛药都有抗炎作用,对控制风湿性及类风湿性关节炎

4、的病症有肯定的疗效,但不能根治,也不能防止疾病及合并症的发生,在炎症组织(如类风湿性关节炎)中有大量的PG存在,PG与缓激肽等致炎物质有协调作用,解热镇痛药抑制炎症反响时PG的合成.从而缓解炎症.2临床应用(1)与其他解热镇痛药配成复方阿司匹林时,用于头痛,牙痛,肌肉痛,神经痛,痛经及感冒发热的治疗.(2)用于急性风湿热患者,可于2448h内退热,使关节红肿及剧痛缓解,患者主病症,减轻关节损伤.2.2脯动脉硬化引起脯供缺乏脑动脉硬化与以下2种因素有关:脑血管血栓形成或栓塞栓或脑栓塞的患者.治疗时可采用ASA加潘生丁,ASA23g/d,分23次进餐后服用,潘生丁50rag,3次/天,餐前服用,7

5、10天后逐渐减量,也可推荐用脑血管扩张合剂,处方组成为:ASA100rag,罂粟碱30rag,安定2.5mg,烟碱50rag,VitB610rag.或者可用ASA100200rag,芦丁2040mg,VitC100rag,vitB610rag,这些药物对已有脑血栓者有明显的治疗效果,而对脑动脉硬化,脑血管痉挛有防止中风的效果1.20世纪50年代,Cobb在尸检类风湿性关节炎患者时发,5,r,r,r4,r.v.venousanatomy:implicationsforUSdiagnosisofdeepveinthrombosisJ】.Radiology,2003.228(2):443448.【9

6、】张培华.临床血管外科学【M】.北京:科学出版社,2003.494.evaluationofiliaccompressionsyndromeusingmagneticresonanceimaginginpatientswithacntedeepvenousthrombosesJ】.JVascSurg,2004.40(4):604611.noveltechnetiumTc:99mlabeledplateletglycopmteinb/mareceptorantagonistinpatientswithacutedeepveinthrombosisofahistoryofdeepveinthrom

7、bosisJ】+ArchInternMed.2003.163(4):452一-456.0?,?0,=,=,巴,=,5Diego,2003.managementinmajororthopaedicsurgeryJ】.SurgTechnolInt,2004,12:265268.【14】BrilDimerTestingintheDiagnosisofAcuteVenousThmmboembolismJ】.ThtombHanmost,1999.82:688694.effectiveDiagnosisofDeepVeinThrombosisandPulmonaryEmbolisnJ】.ThrombHao

8、most.2001,86:475一155现.生前用ASA治疗的191例患者.死于心肌梗死者仅占4%,这低于同期普通居民的心肌梗死死亡率(31%)【2】.Elwood观察用ASA治疗的患者比较,结果4年内治疗组AsA的复发率为9.2%(61例).对照组为13.1%,与国际冠心病防治研究组的研究结果一致,目前文献报道倾向于用小剂量ASA防治不稳定性心绞痛及心肌梗死,一般主张使用40mg/d.文献报道:冠脉搭桥术后患者植入心脏的血管第一年闭塞率达30%,其原因与由血小板形成的血栓有关,而血小板的沉积与后来的硬化性改变有关.Lorenz对29例患者(男24例,女5例)术后当天即开始使用低剂量ASA治疗

9、,用量为100mg/d,并与另31例患者(男28例,女3例)对照观察,结果发现用ASA后出血时间中等延长,明显阻止TX引起的血小板凝集,因此,Lorenz解释为ASA抑制了血小板活性.血小板消耗减少,手术10%,对照组为32%,吻合处远侧冠脉分支的闭塞率治疗组也明显较低(ASA组为27%,对照组为62%).胶原暴露,因此血小板可在手术后几小时在局部沉积下来,Lorenz是在术后当天下午即给首次剂量,并指出手术后旱期及手术后2周的血小板反弹期是AsA干预的关键时期,Weeksler认为术前即可给药.ASA加潘生丁可减少或阻止术后血小板沉积于瓣膜上,Dale报告148例行主动脉瓣置换术的患者用AS

10、A加潘生丁治疗.ASAlg/d,分2次口服.另l2例为对照组,2组均用抗凝剂,观察2年,结果治疗组仅2例发生血栓且不严重,对照组中有lO例发生血栓.其中3例死于脑栓塞.鉴于ASA良好的抗血栓作用,在断肢再植,带血管的游离皮瓣移植术后,可常规使用ASA.子宫内胎儿生长缓慢的主要病理根底是子宫胎盘的血管内有纤维蛋白沉积,与血小板凝集增强有关,主要临床表现为妊娠缺乏月娩出死婴或低体重儿,ElderI用ASA75mg/d治疗42例可能会出现子宫内胎儿生长缓慢的孕妇,她们以前共有84次妊娠.仅娩出8名活婴,且均为低体重儿,治疗后有38人妊娠成功,共娩出35名成活婴儿.许多肿瘤常因产生大量前列腺素而引起临

11、床胃肠道病症的出现.ASA可减轻这些病症.此外,ASA有抗肿瘤转移的作用,对于恶性肿瘤的转移或扩散,多年来积累的资料提示血栓结肠癌的疼痛,13例胰腺癌患者每Et给予ASA0.65g,采用双疼痛明显缓解的患者占54%,可待因为38%,抚慰剂为23%.对于21例结肠癌患者,用ASA治疗后疼痛明显缓解的患者占一15662%,可待因为33%,抚慰剂为19%,ASA可直接作用于痛觉到达缓解疼痛的效果.虫ASA治疗胆道蛔虫有一定效果,口服ASA后能升高胃液酸度,其在肠中局部水解为水杨酸与醋酸,经吸收后自胆汁排泄,引起胆道内环境的改变,蛔虫厌酸而退出胆道,金庆丰报道用ASA治疗胆道蛔虫78例,治愈率为98.

12、7%,剂量成人为1g,每3天,在阵发性绞痛停止24小时后停药.停药后再行常规驱蛔疗法预防复发.前列腺素(PG)能影响动脉导管的平滑肌张力,动物实验显报道,18例早产儿证实为动脉导管未闭,其中3例使用ASA,剂量为20mg/kg,用2ml生理盐水混悬后滴鼻.每6小时1次,共4次.结果1例于24小时内动脉导管完全关闭,1例动脉导管收缩,临床病症明显改善,另1例无效【2】.某些偏头痛发病机制与血小板异常有关,实验室可见到试氨酸及其代谢产物犬尿氨酸与晶状体蛋白结合而使晶状体变浊有关,糖尿病性白内障的发生那么与晶状体内过多葡萄糖转变对先兆子痫高危初产妇,用ASA抗凝能明显改善产妇的症状.3不良反响(1)胃粘膜激惹.易引起上腹不适,恶心,呕吐,胃纳不佳等病症.长期使用可引起溃疡病.(2)引起消化道出血,故胃溃疡患者不宜服用.(3)引起过敏反响,如诱发哮喘.(4)极少数患者可诱发肝功能损害并发弥漫性血管内凝血(DIC).这是AsA罕受损,正常的凝血一纤维系统失调,肝脏对循环血中凝血因子上)或年老体弱者,不宜服用,以防止脑出血等意外发生,临床上有出血倾向或近期有内脏出血者禁用.(6)孕妇服用ASA,其例早产婴儿的研究说明,母亲服用ASA者.