奥硝唑泡腾胶囊的研制(阴道用)

1、奥硝唑泡腾胶囊的研制（阴道用）奥硝唑泡腾胶囊的研制（阴道用）班级 姓名学号药物基本情况 奥硝唑(别名：氯丙硝唑，滴必露、氯醇硝唑、甲硝咪氯丙醇，奥利妥) 英文名:Ornidazole (Tiberol) 药物的化学结构（含CA登记号）及化学名:1-(3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑临床应用1用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，包括：1）腹部感染：胞膜炎、腹内脓肿、肝脓肿等；2）盆腔感染：子宫内膜炎、子宫肌炎、输

2、卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等；3）口腔感染：牙周炎、尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈炎等；4）外科感染：伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等；5）脑部感染：脑膜炎、脑脓肿；6）败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。2用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。3治疗消化系统严重阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。药理作用 本品为硝基咪唑类衍生物，其发挥抗微生物作用的机理可能是通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成份相互作用，从而导致微生物的死亡。药物不良反应 奥硝唑通常具有良好的耐受性，用药期间会出现下列反应： 1消化系统：

3、包括轻度胃部不适、胃痛、口腔异味等； 2神经系统：包括头痛及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和精神错乱等； 3过敏反应：如皮疹、瘙痒等； 4局部反应：包括刺感、疼痛等； 5其他：白细胞减少等。禁忌证及注意事项1禁用于对硝基咪唑类药物过敏的患者；2禁用于脑和脊髓发生病变的患者，羊癫疯患者。3禁用于器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。国内外有关该药物（含各种剂型）的研究报道及应用情况： 素女妇康泡腾胶囊 重组人干扰素-2b阴道泡腾胶囊 安泽尔珍珠泡腾胶囊 （妇科外用）药物相互作用1同其它硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制作用。 2奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长，增强

4、抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。 3巴比妥类药、雷尼替丁和西咪替丁等药物可使奥硝唑加速消除而降效并可影响凝血，因此应禁忌合用。4. 同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。 5本品可延缓肌肉松弛剂维库溴铵的作用。研究方案 处方:奥硝唑 30g枸橼酸 20g （泡腾剂）碳酸氢钠 20g吐温-80 2g （增溶剂）淀粉 5g （稀释剂）硬脂酸钠 0.5g （润滑剂）低取代羟丙基纤维素0.8g （崩解剂）工艺路线 辅料 空胶囊【工艺路线】 奥硝唑粉碎过筛混合制粒填充套合囊帽胶囊剂【制备】 原料药奥硝唑

5、过3号筛，辅料枸橼酸、碳酸氢钠分别过4号筛，称取淀粉，吐温-80，加适量乙醇混合制成粘合剂备用，准确称取处方量的奥硝唑、枸橼酸、碳酸氢钠混合均匀，加粘合剂制成软材，制粒。所得颗粒置于60度恒温干燥箱中，通风干燥10分钟，整粒。加入低取代羟丙基纤维素、硬脂酸钠充分混合均匀，测定半成品颗粒的含量，装胶囊壳。紫外分光光度法含量测定制剂的含量测定方法 UVa.测定波长的选择 准确称取105度干燥至恒重奥硝唑对照品，辅料适量（各成分依处方比例），分别用乙醇溶解，配置奥硝唑对照片溶液（约15mg每升），辅料溶液(经过滤)。分别取上述两种溶液在200到400nm波长内扫描。结果奥硝唑在316nm处有最大吸收

6、，辅料溶液在200到400nm处无吸收。所以选择316nm作为奥硝唑的测定波长。b.标准曲线的制备 精密称取105度干燥至恒重奥硝唑对照品15mg,置于100ml容量量瓶中用乙醇溶解并定容，配置成奥硝唑对照品质量浓度为0.15g/l储备液。精密量取2.0、3.0、4.0、5.0、6.0、7.0储备液，分别置于50ml量瓶中，用乙醇定容，摇匀，分别在316nm处测定吸收度，以吸收度为纵坐标，奥硝唑浓度为横坐标，进行直线回归，得回归方程:0.03698C+0.03011,r=0.9996(n=6),结果表明奥硝唑在6.0-21.0mg/l,范围内与吸收度线性关系良好。高效液相色谱法含量测定 色谱条件：色谱柱Kromasil C18（4.6mm250mm,5m）， 流动相：甲醇-水（30+70）溶液，检测波长为319nm,流速为1.0ml/min,柱温为30度，进样量为20l。 实验方法：取奥硝唑阴道泡腾胶囊10粒，取内容物混匀研磨，取0.1200g,于100ml容量瓶中，加水75ml,超声使奥硝唑溶解，用水稀释至刻度，摇匀，过滤，