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文档简介
1、Antiemtic人体的本能人体的本能 将食入胃内的有害物质排除,保护人体将食入胃内的有害物质排除,保护人体 频繁、剧烈的呕吐频繁、剧烈的呕吐妨碍饮食,导致失水,电解质紊乱,酸碱平妨碍饮食,导致失水,电解质紊乱,酸碱平衡失调,营养障碍衡失调,营养障碍 发生食管贲门粘膜裂伤等并发症发生食管贲门粘膜裂伤等并发症某些疾病引起恶心呕吐,必需进行对症某些疾病引起恶心呕吐,必需进行对症治疗治疗妊娠妊娠癌症病人的放射治疗癌症病人的放射治疗癌症病人的药物治疗癌症病人的药物治疗以拮抗的受体分以拮抗的受体分 抗组胺受体止吐药抗组胺受体止吐药 硫乙拉嗪、苯海拉明硫乙拉嗪、苯海拉明 抗乙酰胆碱受体止吐药抗乙酰胆碱受体
2、止吐药 地芬尼多地芬尼多 抗多巴胺受体止吐药抗多巴胺受体止吐药 甲氧普胺、多潘立酮、氯丙嗪甲氧普胺、多潘立酮、氯丙嗪 5-HT3受体拮抗剂受体拮抗剂 昂丹司琼昂丹司琼影响呕吐反射弧的影响呕吐反射弧的5-HT3,主要分布在肠道,主要分布在肠道 特别适用于对抗癌症病人因化学治疗或放特别适用于对抗癌症病人因化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射射治疗引起的呕吐反射 Ondansetron奥丹西隆奥丹西隆枢复宁枢复宁ZofranNNNOH咔唑环上的咔唑环上的3位碳具有手性位碳具有手性(R)体的活性较大)体的活性较大使用外消旋体使用外消旋体现光学活性的(现光学活性的(R)体正在作为新药申报)体正在作为新药申报
3、12345612345NNHON789*治疗癌症病人的恶心呕吐症状治疗癌症病人的恶心呕吐症状辅助癌症病人的药物治疗辅助癌症病人的药物治疗预防和治疗手术后的恶心和呕吐预防和治疗手术后的恶心和呕吐NNNOH强效强效 5-HT3受体拮抗剂受体拮抗剂 止吐剂量为甲氧氯普胺有效剂量的止吐剂量为甲氧氯普胺有效剂量的1%高选择性高选择性 对对5-HT1、5-HT2、肾上腺素、肾上腺素1, 2、1、胆碱、胆碱、GABA、组胺、组胺H1、H2、神经激肽等受体都无拮、神经激肽等受体都无拮抗作用,毒副作用极小抗作用,毒副作用极小 5-HT3受体拮抗剂受体拮抗剂癌症病人因化疗或放疗引起小肠与延髓的癌症病人因化疗或放疗
4、引起小肠与延髓的5-HT释释放,通过放,通过5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐反射反射 Ondansetron可有效地对抗该过程可有效地对抗该过程NHNH2HONNNOH5-HT5-HT3 3OndansetronOndansetronNOOOHO 去甲可卡因NNNHONNHOO格拉司琼Granisetron托匹西隆Tropisetron12131415组胺受体,乙酰胆碱受体,多巴胺受体组胺受体,乙酰胆碱受体,多巴胺受体在体内的分布广泛在体内的分布广泛生理作用较复杂生理作用较复杂许多这些受体的药物兼有其它用途许多这些受体的药物兼有其它用途氢溴东莨菪碱、氯丙嗪氢溴东莨菪碱、氯丙嗪 已学习已学习甲氧氯普胺、多潘立酮甲氧氯普胺、多潘立酮 在促动力药中介绍在促动力药中介绍 盐酸地芬尼多盐酸地芬尼多 胆碱受体阻滞剂,对各种中枢性、末梢性眩晕胆碱受体阻滞剂,对各种中枢性、末梢性眩晕有治疗作用,有止吐及抑制眼球震颠作用,可有治疗作用,有止吐及抑制眼球震颠作用,可用于运动病。用于运动病。马来酸硫乙拉嗪马来酸硫乙拉嗪 H1受体拮抗剂,用于治疗全身麻醉或眩晕所受体拮抗剂,用于治疗全身麻醉或眩晕所
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