美爱克产品资料

1、美爱克美爱克头孢妥仑匹酯片头孢妥仑匹酯片明治医药有限公司明治医药有限公司明天更健康明天更健康第一代第一代头孢氨苄头孢拉定（泛捷复）头孢羟氨苄第二代第二代第三代第三代新三代新三代口服头孢菌素口服头孢菌素头孢克洛（希刻劳）头孢丙烯（施复捷）头孢呋辛酯（西力欣）头孢克肟（世福素）头孢地尼（希福尼）头孢泊肟酯（搏拿）头孢妥仑匹酯（美爱克）提高了对革兰阳性菌的抗菌活性口服头孢菌素类抗生素的发展史口服头孢菌素类抗生素的发展史抗菌活性抗菌活性对对-内酰胺酶稳定性内酰胺酶稳定性对对G+菌菌对对G-菌菌金葡金葡菌菌G-杆菌杆菌+抗菌活性强抗菌活性强2对对-内酰胺酶稳定，不易耐药内酰胺酶稳定，不易耐药4广谱抗菌、

2、均衡覆盖广谱抗菌、均衡覆盖G+/G-及厌氧菌及厌氧菌3 1对耐对耐药菌高敏感性药菌高敏感性3 3高安全性，低副作用高安全性，低副作用3 5美爱克的总体特征美爱克的总体特征全面覆盖临床上常见的G+/G-及厌氧菌革兰阳性菌革兰阳性菌葡萄球菌属（金黄色葡金黄色葡萄球菌萄球菌）、链球菌属（肺炎链球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌化脓性链球菌）、消化链球菌属革兰阴性菌革兰阴性菌 大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、摩根杆菌属、普罗威登菌属、卡他莫拉菌卡他莫拉菌、流感嗜血杆流感嗜血杆菌菌、痤疮丙酸杆菌美爱克美爱克的抗菌谱的抗菌谱1、广谱抗菌、均衡覆盖、广谱抗菌、均衡覆盖G+

3、/G-及厌氧菌及厌氧菌美爱克的总体特征美爱克的总体特征厌氧菌厌氧菌拟杆菌属拟杆菌属美爱美爱克均衡覆盖呼吸系统克均衡覆盖呼吸系统5 5大致病菌大致病菌流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌卡他莫拉菌卡他莫拉菌金黄色葡萄球菌金黄色葡萄球菌肺炎练球菌肺炎练球菌化脓性链球菌化脓性链球菌美爱美爱克均衡覆盖呼吸系统克均衡覆盖呼吸系统5 5大致病菌大致病菌口服抗生素对呼吸系统5大致病菌的MIC90值敏感的金敏感的金黄色葡萄黄色葡萄球菌球菌(100株株)敏感的敏感的肺炎链肺炎链球菌球菌(50株株)中介和耐药的肺中介和耐药的肺炎链球菌炎链球菌(PISP+PRSP共共50株株)化脓链球菌化脓链球菌(50株株)流感嗜血杆菌流感嗜

4、血杆菌(BLNAR941株株)卡他莫拉菌卡他莫拉菌(50株株)美爱克美爱克0.50.250.250.060.060.25头孢克肟头孢克肟(世福素世福素)8480.130.251头孢泊肟头孢泊肟(搏拿搏拿)20.520.060.51头孢特仑头孢特仑(富山龙富山龙)20.510.060.062头孢地尼头孢地尼(希福尼希福尼)0.250.540.0610.25对呼吸系统感染症主要致病菌更全面、更均衡的抗菌活性对呼吸系统感染症主要致病菌更全面、更均衡的抗菌活性金黄葡萄球菌MSSA肺炎链球菌流感嗜血杆菌 副流感嗜血杆菌肺炎克雷伯杆菌菌株数菌株数0.0310.0630.1250.250.512481632

5、641282561418182434头孢妥仑（美爱克）头孢妥仑（美爱克）头孢呋辛（西力欣）头孢克洛（希刻劳）头孢氨苄256MIC90(m mg/ml)4种头孢类药物对临床分离致病菌的MIC90值(2001-2002年美爱克上市后临床试验结果)Natl Med J China, March 10, 2003, Vol 83, No. 52、抗菌活性强、抗菌活性强美爱克的总体特征美爱克的总体特征分离菌株分离菌株(菌株编号菌株编号)MIC90(mg/L)金黄色金黄色葡萄链葡萄链球菌球菌MSSA(50)肺炎链球菌肺炎链球菌(74,80,122)流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌化脓性化脓性链球菌链球菌(54)卡

6、他莫拉菌卡他莫拉菌内酰胺酶内酰胺酶(+)(27)内酰胺酶内酰胺酶(-)(23)内酰胺酶内酰胺酶(+)(18)内酰胺酶内酰胺酶(-)(12)头孢妥仑头孢妥仑0.51(80)0.0630.0160.0310.1250.008头孢克肟头孢克肟432(80)0.0630.0630.1250.0080.008头孢地尼头孢地尼0.58(102)10.50.0630.250.125头孢呋辛头孢呋辛116(74)10.50.03110.25头孢克洛头孢克洛2256(74)1620.510.5氨苄青霉素氨苄青霉素/克拉维酸克拉维酸14(80)210.0310.0080.008红霉素红霉素256256(80)84

7、2560.250.252、抗菌活性强、抗菌活性强各种抗生素对小儿急性呼吸道感染分离致病菌的MIC90引自: Yonghong Yang, P2-015，10th WPCCID，2006美爱克的总体特征美爱克的总体特征致病菌种类致病菌种类株数株数清除清除未清除未清除替换替换清除率清除率革兰阳性菌革兰阳性菌45441297.8% 肺炎链球菌131300 金黄葡萄球菌141402 链球菌属181710革兰阴性菌革兰阴性菌1071034396.3% 流感嗜血杆菌 191900 副流感嗜血杆菌242400 卡他莫拉菌111100 肺炎克雷伯菌292631 大肠埃希菌101000 其他革兰阴性菌14131

8、2总计总计1521475596.7%Natl Med J China, March 10, 2003, Vol 83, No. 5细菌学清除结果细菌学清除结果（2001-2002年美爱克上市后临床试验）2、抗菌活性强、抗菌活性强美爱克的总体特征美爱克的总体特征2、抗菌活性强、抗菌活性强美爱克的总体特征美爱克的总体特征88.685.7907591.686.391.992.695.988.992.698.210083.983.285.493.376.40 20 40 60 80 100（）In-house data summarized from: CHEMOTHERAPY 40(S-2),199

9、2. Kawamura, S., et al.: Otologia Fukuoka 38(5): 644, 1992. Okada, K, et al., World of Obstotrics and Gynecology 45(2): 149, 1993. Sasaki, j., et al., Oral Therapeutics and Pharmacology 11(2): 112, 1992. Baba, S., et al.,: Otologia Fukuoka 38(5):663,1992.1066048214311152949122273710229782028633金黄葡萄球

10、菌表皮葡萄球菌其它葡萄球菌分离葡萄球菌株总数肺炎链球菌化脓性链球菌其它链球菌分离链球菌株总数卡他莫拉菌大肠埃希菌克雷伯菌属流感嗜血杆菌其它革兰阴性菌分离菌株数革兰阴性菌分离菌株总数脆弱拟杆菌其它拟杆菌属拟杆菌属分离菌株总数合计J.J.A 54(S-B):7279,200101020304050607080901000.0080.0160.0310.0630.1250.250.51248163264MIC（g/mL）（）头孢头孢妥仑妥仑（美爱克）（美爱克）头孢克头孢克洛洛（希刻劳）（希刻劳）头孢地头孢地尼尼（希福尼希福尼）氨苄青霉素头头孢泊肟孢泊肟（搏拿）（搏拿）累累积积抑抑菌菌百百分分率率-内

11、酰胺类抗生素对795株临床分离耐药肺炎链球菌的累积抑菌百分率3、对耐药菌高对耐药菌高敏感性敏感性美爱克的总体特征美爱克的总体特征J.J.A 54(S-B):7279,200101020304050607080901000.0020.0040.0080.0160.0310.0630.1250.250.51248163264MIC（g/mL）（）（）羟氨苄青霉素氨苄青霉素累累积积抑抑菌菌百百分分率率-内酰胺类抗生素对423株临床分离耐药流感嗜血杆菌的累积抑菌百分率3、对耐药对耐药菌高敏感性菌高敏感性美爱克的总体特征美爱克的总体特征头孢头孢妥仑妥仑（美爱克）（美爱克）头头孢泊肟孢泊肟（搏拿）（搏拿）

12、头孢地头孢地尼尼（希福尼希福尼）头孢克头孢克洛洛（希刻劳）（希刻劳）致病菌致病菌患者数量患者数量有效性有效性有效率有效率(%)有效有效无效无效肺炎链球菌（总体）肺炎链球菌（总体）3973564189.7敏感肺炎链球菌88771187.5中介肺炎链球菌1331171688耐药肺炎链球菌101911090.1未知7571494.7流感嗜血杆菌（总体）流感嗜血杆菌（总体）3933553890.3不产酶敏感的流感嗜血杆菌3128390.3不产酶耐药的流感嗜血杆菌10799892.5产酶敏感的流感嗜血杆菌880100产酶耐药的流感嗜血杆菌110100未知2462192789Mezzatesta ML,

13、Gona F et al. J Chemother 2009, 21:378-3823、对耐对耐药菌高敏感性药菌高敏感性头孢妥仑对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌的治疗有效率头孢妥仑对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌的治疗有效率美爱克的总体特征美爱克的总体特征OrganismPeriodsMIC90(g/ml)头孢头孢妥仑妥仑头孢头孢克肟克肟头孢地头孢地尼尼头孢头孢呋辛呋辛头孢头孢克洛克洛头孢头孢丙烯丙烯阿莫西林阿莫西林/克拉维克拉维酸酸氨苄氨苄西林西林青霉素青霉素左旋左旋氧氟氧氟沙星沙星环丙环丙沙星沙星克林克林霉素霉素肺炎链球肺炎链球菌菌1995-1996 (n=85)1999-2000 (n=96)200

14、3-2004 (n=85)0.50.50.5416164444441286464888111111111222128128128128128128流感嗜血流感嗜血杆菌杆菌 1995-1996 (n=85)1999-2000 (n=85)2003-2004 (n=85)0.030.250.250.251111616464641612812816128128232162648464160.030.030.03121163216金黄色葡金黄色葡萄链球菌萄链球菌（MSSA）1995-1996 (n=85)1999-2000 (n=85)2003-2004 (n=85)1111616160.50.50.

15、52222221110.50.50.51110.50.510.250.250.51110.120.120.12化脓性链化脓性链球菌球菌1995-1996 (n=85)1999-2000 (n=85)2003-2004 (n=85)0.0080.0080.0080.120.120.120.0160.0160.0160.0160.0160.0160.120.120.120.030.030.030.0160.0160.0160.0160.0160.0160.0160.0160.01610.510.120.12160.060.060.12卡它莫拉卡它莫拉菌菌1995-1996 (n=85)1999-2

16、000 (n=85)2003-2004 (n=85)0.250.250.50.250.250.250.250.120.2522444488160.250.250.522288160.060.060.060.060.060.06816164、对、对-内酰胺酶稳定，不易耐药内酰胺酶稳定，不易耐药多种抗生素对于呼吸系统感染分离致病菌多种抗生素对于呼吸系统感染分离致病菌95-04年年MIC90值的变化值的变化引自:P2-019 ，10th WPCCID，2006美爱克的总体特征美爱克的总体特征2001-2002年年1993-1994年年菌株菌株清除率清除率菌株菌株清除率清除率革兰阳性菌革兰阳性菌459

17、7.8%10393.2%革兰阴性菌革兰阴性菌10796.3%18994.2%总计总计15296.7%29293.8%国内两次临床试验细菌学清除率比较国内两次临床试验细菌学清除率比较4、对、对-内酰胺酶稳定，不易耐药内酰胺酶稳定，不易耐药Natl Med J China, March 10, 2003, Vol 83, No. 5美爱克的总体特征美爱克的总体特征药物药物头孢克洛头孢克洛(希刻劳希刻劳)头孢克肟头孢克肟(世福素世福素)头孢泊肟头孢泊肟(搏拿搏拿)头孢妥仑头孢妥仑(美爱克美爱克)左旋氧氟左旋氧氟沙星沙星(可乐必妥可乐必妥)罗红罗红霉素霉素阿奇霉素阿奇霉素(希舒美希舒美)日本上市时日本

18、上市时间间82年年1月月87年年9月月89年年12月月94年年6月月93年年12月月91年年3月月00年年6月月总症数总症数(来源来源)17,589(PMS)12,879(PMS)12,517(PMS)4,907(PMS)16,161(PMS)8,903(PMS)1,886(C/T)副作用例副作用例（发生率）（发生率）253(1.44%)294(2.28%)315(2.52%)35(0.71%)203(1.26%)202(2.27)82(4.35)5、高安全性，低副作用、高安全性，低副作用引自日本上市药品说明书的口引自日本上市药品说明书的口服抗生素副作用发生率服抗生素副作用发生率美爱克的总体特

19、征美爱克的总体特征v呼吸系统感染：呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、肺化脓症、其他慢性呼吸系统疾病继发的感染；v耳鼻喉感染耳鼻喉感染：咽喉炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻旁窦炎；v泌尿系统感染：泌尿系统感染：肾盂肾炎、膀胱炎；v皮肤感染：皮肤感染：毛囊炎、疖、疖肿症、痈、传染性脓疱疮、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管（结）炎、化脓性甲沟炎、瘭疽、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性脓皮症；v眼科感染：眼科感染：眼睑炎、麦粒肿、眼睑脓肿、泪囊炎、睑板腺炎；v妇科系统感染：妇科系统感染：子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎；v口腔感染：口腔感染：牙周炎、牙冠周炎、颌炎；v消化系统感染：

20、消化系统感染：胆囊炎、胆管炎；v外科感染：外科感染：乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤、手术创伤等浅表性继发感染。葡萄球菌属、链球菌属、大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、沙葡萄球菌属、链球菌属、大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属（奇异变形杆菌、普通变形杆菌）、摩根杆菌属、普罗威登菌属、雷菌属、变形杆菌属（奇异变形杆菌、普通变形杆菌）、摩根杆菌属、普罗威登菌属、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌属、消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌中对本剂的敏卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌属、消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌中对本剂的敏感菌引起的下述感染症。感菌引起的下述感染症。美

21、爱克的临床应用美爱克的临床应用效能效果效能效果美爱克的适应症包括15种菌属引起的42种感染症Clin J Clin Pharmacol 1998: 15(1): 1-8感染感染头孢妥仑匹酯头孢妥仑匹酯例数有效率（%）呼吸系统感染8392.8 （77/83）泌尿系统感染5896.6 （56/58）皮肤软组织感染5989.8 （53/59）总计200 93.0 （186/200）美爱克的临床应用美爱克的临床应用1993-19941993-1994年美爱克年美爱克IIII期临床试验结果期临床试验结果病种分类病种分类例数例数痊愈痊愈显效显效进步进步无效无效痊愈率痊愈率有效率有效率上呼吸道感染上呼吸道感染353410097.1%100.0% 急性咽喉炎1817100 急性扁桃体炎1717000下呼吸道感染下呼吸道感染161113389170.2%93.8% 急性支气管炎92731720 肺炎51341331 其它下呼吸道感染 18 6 8 4 0总计总计196147399175.0%94.9%Natl Med J China, March