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1、会计学1沈阳药科大学药剂学包合技术沈阳药科大学药剂学包合技术分子筛包合物或高分子包合物:分子筛包合物或高分子包合物: 此类包合物主要有沸石、糊精、硅胶等。此类包合物主要有沸石、糊精、硅胶等。原子排列成三面体配位体:形成笼状或筒状原子排列成三面体配位体:形成笼状或筒状空洞,包接客分子而形成高分子包合物空洞,包接客分子而形成高分子包合物。伯羟基伯羟基仲羟基仲羟基 项目-CD-CD-CD葡萄糖单体数678分子量97311351297分子空洞内径0.45-0.6nm0.7-0.8nm0.85-1.0nm空洞深度0.7-0.8nm0.7-0.8nm0.7-0.8nm空洞体积17.6nm34.6nm51.
2、0nm25D(H2O)+150.5+162.5+177.4溶解度(g/L,25)145185232结晶性状(从水中得到)针状棱柱状棱柱状项目-CD-CD-CD葡萄糖单体数678分子量97311351297分子空洞内径0.45-0.6nm0.7-0.8nm0.85-1.0nm空洞深度0.7-0.8nm0.7-0.8nm0.7-0.8nm空洞体积17.6nm34.6nm51.0nm25D(H2O)+150.5+162.5+177.4溶解度(g/L,25)145185232结晶性状(从水中得到)针状棱柱状棱柱状项目项目-CD-CD-CD-CD-CD-CD葡萄糖单体数葡萄糖单体数6 67 78 8分子
3、量分子量9739731135113512971297分子空洞内径分子空洞内径0.45-0.6nm0.45-0.6nm0.7-0.8nm0.7-0.8nm0.85-1.0nm0.85-1.0nm空洞深度空洞深度0.7-0.8nm0.7-0.8nm0.7-0.8nm0.7-0.8nm0.7-0.8nm0.7-0.8nm空洞体积空洞体积17.6nm17.6nm34.6nm34.6nm51.0nm51.0nm25D(H2O)25D(H2O)+150.5+150.5+162.5+162.5+177.4+177.4溶解度(g/L,25)溶解度(g/L,25)145145185185232232结晶性状(从
4、水中得到)结晶性状(从水中得到)针状针状棱柱状棱柱状棱柱状棱柱状 -CD-CD在不同温度的水中溶解度在不同温度的水中溶解度温度(温度()20406080100溶解度溶解度(g/L)183780183256 -环糊精的衍生物环糊精的衍生物 CD + G CDG KR KD式中:式中:K KR R为结合速度常数,为结合速度常数,K KD D为解离速度常数。为解离速度常数。从式中可知:环糊精从式中可知:环糊精CDCD的浓度越高,包合物的浓度越高,包合物CDCDG G的生的生成量越大,最终客分子成量越大,最终客分子G G几乎被完全几乎被完全包合(达到饱和包合(达到饱和状态)。状态)。在制备包合物时,其它物质或有机溶剂会与客分子产在制备包合物时,其它物质或有机溶剂会与客分子产生竞争包合(或将原包合物中的药物置换出来),影生竞争包合(或将原包合物中的药物置换出来),影响包合效果。响包合效果。 图图18-11 NAP及其及其-CD的包合物等的的包合物等的X-射线谱射线谱 1.NAP 2.-CD 3.机械混合物机械混合物 4.包合物包合物图图18-12 CIP-18-12 CIP-
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