[药理学]肾上腺素受体激动药

1、2022-5-31第第1010章章 肾上腺素受体肾上腺素受体激动药（激动药（p77p77） 2022-5-32去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、用途、不良反应、禁忌证的作用、用途、不良反应、禁忌证本类药物构效关系及其他肾上腺素受体激本类药物构效关系及其他肾上腺素受体激动药物动药物间羟胺、麻黄碱、多巴酚丁胺药理作用和间羟胺、麻黄碱、多巴酚丁胺药理作用和临床应用临床应用第第1 1节节 构效关系及分类构效关系及分类n1.1.受体激动药受体激动药:NE NA:NE NAn2.2.、受体激动药受体激动药:AD :AD n3.3.受体激动药受体激动药:Iso:

2、Iso2022-5-34肾上腺素受体的分类、分布和功能肾上腺素受体的分类、分布和功能2022-5-35第第2节节 、受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素 adrenaline ADadrenaline ADn 来源来源 n 体内过程体内过程 口服；皮下注射口服；皮下注射；肌肉注射肌肉注射；心内注射；静脉注心内注射；静脉注射或滴注射或滴注 n 药理作用药理作用 激动激动、受体受体 1.1.兴奋心脏：兴奋心脏：n(+)(+) 1 1 、2 2受体受体心率心率、传导、传导、收缩力、收缩力心输心输出量出量、舒张冠脉、舒张冠脉 改善心肌血供改善心肌血供 增加心肌代谢增加心肌代谢心肌耗氧量心肌耗氧量 注

3、意：易引起心律失常注意：易引起心律失常 2.2.血管：血管：n(+)(+)受体：皮、粘、肾血管收缩受体：皮、粘、肾血管收缩n(+)(+)2 2受体：骨骼肌、冠状血管扩张受体：骨骼肌、冠状血管扩张 2022-5-373.3.升高血压：升高血压：(1)(1)治疗量：治疗量：n收缩压收缩压: : (+)(+) 1 1 Rn舒张压不变或略降舒张压不变或略降: : (+)(+) 2 2 R (+)(+)1 1- R 脉压脉压 (2)(2)大剂量：大剂量：n收缩压收缩压: : (+)(+) 1 1 Rn舒张压舒张压: : (+)(+)1 1- R (+)(+) 2 2 R 脉压脉压(3)(3)肾素分泌增加

4、：血压肾素分泌增加：血压 2022-5-38实验：实验：注意：有注意：有-R阻断作用的药物中毒引起的低血压，阻断作用的药物中毒引起的低血压，不能用不能用AD解救，只能用解救，只能用NA治疗。治疗。 2022-5-394.4.平滑肌：平滑肌：n支气管平滑肌：支气管平滑肌： 激动支气管平滑肌激动支气管平滑肌2-R2-R 激动肥大细胞激动肥大细胞2-R2-R 激动支气管粘膜激动支气管粘膜1-R1-Rn胃肠平滑肌：胃肠平滑肌：张力、自发收缩频率、幅度张力、自发收缩频率、幅度n膀胱逼尿肌：膀胱逼尿肌： 逼尿肌逼尿肌(-R)(-R)舒张，括约肌舒张，括约肌(-R)(-R)收缩收缩排尿排尿困难、尿潴留困难、

5、尿潴留2022-5-3105.5.代谢：代谢： 提高机体代谢；提高机体代谢；血糖、血糖、FFAFFA6.6.中枢神经系统：中枢神经系统： 治疗量一般无中枢兴奋治疗量一般无中枢兴奋n 临床应用临床应用 1.1.心脏骤停：心脏骤停： 注意：可直接心室内注射注意：可直接心室内注射ADAD；同时心脏按摩，人工呼；同时心脏按摩，人工呼吸，纠正酸中毒；电击或卤素类全麻药（如氟烷等）吸，纠正酸中毒；电击或卤素类全麻药（如氟烷等）配合电除颤或利多卡因配合电除颤或利多卡因2.2.过敏性疾病：过敏性疾病：n过敏性休克：过敏性休克：青霉素所致青霉素所致 首选首选 n支气管哮喘：支气管哮喘：n血管神经性水肿及血清病血

6、管神经性水肿及血清病 2022-5-3123.3.局部应用：局部应用：n与局麻药配伍：与局麻药配伍： 延长局麻时间、减少吸收后不良反应延长局麻时间、减少吸收后不良反应 注意：肢体远端部位不宜加用注意：肢体远端部位不宜加用ADAD n局部止血：局部止血： 鼻粘膜、牙龈出血鼻粘膜、牙龈出血 4.4.治疗青光眼：治疗青光眼： 2022-5-313n 不良反应不良反应 1.1.治疗量：治疗量：2.2.剂量过大：剂量过大：血压骤升血压骤升 ；心肌缺血、心律失常等心肌缺血、心律失常等 n 禁忌症禁忌症 高血压、动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、高血压、动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等甲亢等 2022-

7、5-314 多巴胺多巴胺 dopamine DAdopamine DAn 体内过程体内过程 n 药理作用药理作用 n剂量从小剂量从小大，可选择性激动大，可选择性激动(+)(+) D1 1、1 1受体、受体、受体受体 1.1.兴奋心脏：兴奋心脏： 直接直接(+)(+) 1 1-R，间接促进，间接促进NA释放释放 2.2.血管和血压：血管和血压：n(1)(1)治疗量治疗量: :n(+)1-R(+)1-R收缩压收缩压n(+)-R (+)-R 皮、粘血管收缩皮、粘血管收缩n(+)DA-R (+)DA-R 肾、肠系膜及冠状血管扩张肾、肠系膜及冠状血管扩张舒张压不变舒张压不变n(2)(2)大剂量大剂量:

8、:主要激动主要激动-R-R收缩压、舒张压均收缩压、舒张压均3.3.改善肾功：改善肾功： (+)(+)D1肾脏受体肾脏受体扩张肾血管、肾血流量扩张肾血管、肾血流量; ; 排钠利尿排钠利尿注：大剂量时激动肾血管注：大剂量时激动肾血管-R 2022-5-316n 临床应用临床应用 1.1.抗休克：抗休克：理想的抗休克药理想的抗休克药 2.2.急性肾衰竭急性肾衰竭3.3.急性心功能不全急性心功能不全 n 不良反应不良反应 麻黄碱麻黄碱 ephedrineephedrine n1.1.激动激动、受体，促进受体，促进NENE释放，产生兴奋心脏、释放，产生兴奋心脏、收缩血管、松弛支气管等药理作用收缩血管、松

9、弛支气管等药理作用 n2.2.升压作用缓和而持久升压作用缓和而持久 n3.3.易产生快速耐受性易产生快速耐受性n4.4.可透过可透过BBBBBB，有中枢兴奋作用，有中枢兴奋作用n5.5.临床主用于哮喘、鼻塞、低血压状态、缓解荨临床主用于哮喘、鼻塞、低血压状态、缓解荨麻疹症状等麻疹症状等n6.6.不良反应主要为不安、失眠等（中枢兴奋），不良反应主要为不安、失眠等（中枢兴奋），可用镇静催眠药对抗可用镇静催眠药对抗2022-5-318第第3 3节节 受体激动药受体激动药 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 noradrenaline NAnoradrenaline NA norepinephrine NE n

10、orepinephrine NE n 来源及化学来源及化学 n 体内过程体内过程 n静脉滴注静脉滴注 2022-5-319 药理作用药理作用 （+）受体、受体、1受体，受体， 对对2受体几乎无影响受体几乎无影响1.1.收缩血管：收缩血管： 兴奋兴奋1受体，皮粘肾脑、肠系膜血管受体，皮粘肾脑、肠系膜血管 注意：冠状血管扩张注意：冠状血管扩张 2.2.兴奋心脏：兴奋心脏：较弱较弱 (+)(+)1受体受体 注意：整体情况下，缩血管注意：整体情况下，缩血管外周阻力外周阻力射血阻力射血阻力心输出量不变或减少；心输出量不变或减少；BPBP心率反射性心率反射性2022-5-3203.3.升高血压：升高血压：

11、n小剂量：收缩压明显小剂量：收缩压明显，舒张压，舒张压不明显，脉不明显，脉压压n大剂量：收缩压、舒张压均明显大剂量：收缩压、舒张压均明显，脉压，脉压4.4.影响代谢：影响代谢：大剂量使血糖大剂量使血糖 2022-5-321n 临床应用临床应用 1.1.抗休克：抗休克： 注意：注意：不易大量长期应用不易大量长期应用 将将NANA与酚妥拉明联合应用与酚妥拉明联合应用2.2.药物中毒性低血压：药物中毒性低血压：氯丙嗪中毒，首选氯丙嗪中毒，首选NENE，禁用，禁用AD AD 3.3.上消化道出血：上消化道出血： 口服口服用于胃、食道静脉扩张破裂出血用于胃、食道静脉扩张破裂出血2022-5-322n 不

12、良反应不良反应 1.1.局部组织缺血坏死：局部组织缺血坏死： 防治：防治： 2.2.急性肾功能衰竭：急性肾功能衰竭： 注意注意: :用药期间病人尿量应保持用药期间病人尿量应保持25ml/h25ml/h以上以上 n 禁忌症禁忌症 高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿、无尿等高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿、无尿等 2022-5-323间羟胺（阿拉明间羟胺（阿拉明 araminearamine）快速耐受性快速耐受性n1.1.激动激动受体，促进受体，促进NENE释放释放n2.2.升压作用缓和而持久升压作用缓和而持久n3.3.对心率影响小对心率影响小n4.4.对肾血管收缩作用弱对肾血管收缩作用弱n

13、5.5.常作为常作为NANA代用品用于各型休克早期及低血压代用品用于各型休克早期及低血压状态状态 去氧肾上腺素去氧肾上腺素 甲氧明甲氧明 - -1 1受体激动药受体激动药n1.1.激动激动受体升高血压，用于麻醉或药物引起的低受体升高血压，用于麻醉或药物引起的低血压状态血压状态n2.2.反射性减慢心率，用于阵发性室上性心动过速反射性减慢心率，用于阵发性室上性心动过速n3.3.扩瞳，用于眼底检查扩瞳，用于眼底检查n4.4.使肾血流明显减少，不可用于休克使肾血流明显减少，不可用于休克 可乐定可乐定-2 2受体激动药受体激动药 第第4 4节节 受体激动药受体激动药 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 isopr

14、enalineisoprenaline，ISP,ISP,喘息定喘息定 n 体内过程体内过程 气雾剂、舌下、静滴气雾剂、舌下、静滴 n 药理作用药理作用 1.1.兴奋心脏兴奋心脏: :传导传导, ,心缩力心缩力, ,心率心率, ,心输出心输出2.2.血管和血压：血管和血压： n兴奋兴奋11受体：收缩压升高受体：收缩压升高n兴奋兴奋22受体：舒张压下降受体：舒张压下降3.3.扩张支气管：扩张支气管：n兴奋兴奋2-R2-R，支气管平滑肌松弛，支气管平滑肌松弛n抑制过敏介质释放抑制过敏介质释放4.4.影响代谢：影响代谢：血糖血糖、脂肪分解、脂肪分解、耗氧量、耗氧量2022-5-326n 临床应用临床应用 1.1.支气管哮喘支气管哮喘2.2.房室传导阻滞房室传导阻滞3.3.心脏骤停心脏骤停4.4.感染性休克感染性休克n 不良反应不良反应 n 禁忌症禁忌症 冠心病、心肌炎、甲亢禁用冠心病、心肌炎、甲亢禁用 2022-5-327 多巴酚丁胺，多巴酚丁胺，dobutaminedobutamine -1 1受体激动药受体激动药1.1.选择兴奋选择兴奋11受体，心缩力受体，心缩力，心输出量明显，心输出量明显2.2.对心率无明显影响对心率无明显影响3.3.主用于心