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文档简介

1、精选优质文档-倾情为你奉上358.036.1药物代谢动力学教学大纲一 前 言 药物代谢动力学是药理专业的一门专业课是研究药物体内过程,即体内药量随时间呈动态变化的一门学科。通过学习,要求学生掌握药物代谢转化的基本知识,掌握药物体内变化过程和体内药物浓度与药理作用强度之间的关系并能运用数学方程定量描述,从而为设计或改进给药方案,提高药物疗效,减少毒、副反应及进行新药的开发研究打下基础。教学内容主要包括药物代谢和药物动力学两部分。总学时为54,理论课38学时,实验课16学时。二、教学内容和要求第一篇 药物代谢第一章 概论 目的要求:了解药物代谢研究的内容及任务以及在药理专业教学中的作用 时数:2学

2、时 教学内容:药物体内转运与生物转化过程随时间变化的规律及相互关系药物代谢对研究药物活性或毒性变化,药物不良反应的发生,临床合理用药以及解释某些发病机理和设计新药等方面提供理论根据。第二章 药物代谢部位及其酶系 目的要求:掌握药物代谢反应的发生部位及其催化的酶系。 时数:2学时 教学内容:药物生物转化主要在肝脏进行。生物转化的酶系主要分布在微粒体,其次在可溶性部位,少数在线粒体:肝微粒体混合功能氧化酶系及其对药物的氧化过程。第三章 药物代谢反应的类型 目的要求,掌握药物代谢反应的阶段(相)及其反应类型 时效,8学时 教学内容:药物代谢一般分为非结合和结合代谢,I相代谢反应主要有微粒体酶系及非微

3、粒体酶系的氧化,还原以及水解,相反应为结合代谢;各类代谢反应过程。第四章 影响药物代谢的主要因素 目的要求:熟悉影响药物代谢的因素,包括化学因素、生物因素及人为因素。 时数:2学时教学内容:药物代谢酶系受到药物抑制和诱导而影响代谢速率,酶系诱导剂和抑制剂在 临床治疗上的应用,药物首过作用对药理作用的影响,影响药物代谢的生物因素包括种属,个体、遗传因素等及疾病状况。第五章 药物代谢的研究方法 目的要求:了解药物代谢的研究方法、原则和技术。 时数:2学时教学内容:药物代谢的研究方法包括体内法和体外法;生物样本中药物代谢产物的分离检测:实验动物的药物代谢研究结果对人体情况的推断。 第二篇 药物动力学

4、第一章 概论 目的要求:了解学习药物动力学的内容和意义,明确血药浓度及其他体液药物浓度测定,在药物动力研究及临床监护中的意义。 时数:2学时教学内容:药物动力学的定义,药物在体内的动态变化,阐明血药及组织中药物浓度与药理作用的相关性,说明其临床应用。第二章 药物动力学的基本概念 目的要求:掌握速率过程,房室模型及药物动力学参数的概念。 时数:1学时教学内容:药物体内变化的速率过程,单室与二室模型概念,药物动力学主要参数峙,K,V,Cl,AUC的生理和临床意义。第三章 单室模型的药物动力学 目的要求:掌握临床上常用三种给药方式中单室动力学模型的建立,熟悉在血药及尿药中动力学的基本公式,能熟练地进

5、行数据处理。 掌握药物在体内的积蓄过程,多剂量函数及多次给药后体内血药浓度变化。第一节 单次快速静脉给药的动力学 学时;2学时 、 教学内容:单次快速静脉给药后血药浓度、尿药浓度经时动态变化规律,计算药动学参数。 第二节 快速静脉多次给药与恒速静脉滴注的药动学 时数;2学时教学内容:药物在体内积蓄过程的基本公式,积蓄因子、波动百分率。第三节血管外途径给药的药物动力学 时数:2学时教学内容:药时曲线,达峰时间,高峰浓度药物吸收速率常数民的计算方法:残差法及wagnerNelson法。多次给药体内药量经时变化公式及达稳态水平某一百分数所需时间。第四章 二室模型的药物动力学 目的要求:掌握常用三种给

6、药方式的二室动力学模型,多次给药后体内药量变化情况,熟悉药动学参数的计算。 时数:3学时 教学内容:二室模型,单次静脉注射,静脉滴注血药浓度的变化公式,各参数间的关系及求法。非血管途径给药的血药浓度表达式,计算吸收速率常数的方法:残差法及Loo-Riegelman法,多次给药公式。统计矩原理计算药物动力学参数第五章 非线性的药物动力学 目的要求:熟悉线性与非线性药物动力学的特征,掌握MichaelisMenten方程的应用,了解剂量和半衰期及剂量与药时曲线下面积的关系。 时数:2学时 教学内容:MichaelisMenten方程,Vm与Km的求法,剂量与t1/2和AUC的关系,线性与非线性动力

7、学的区别。第六章 药理作用的动力学 目的要求:熟悉常用的药效动力学数学模型及药效学参数计算。 时数:2学时 教学内容:线性模型、对数线性模型及Wagner公式,计算药效学参数。 第七章 给药方案 目的要求:熟悉靶浓度策略,掌握各药物动力学公式的应用。掌握肾功能减退患者进行剂量调整和给药间隔调整的基本公式。 时数;2学时 教学内容:根据t1/2或K值以及安全有效血药浓度范围计算维持量,负荷量及静脉滴注速率,设计给药方案。肾功能减退患者的给药方案调整,一点法及重复一点法。药物代谢动力学实验实验一:肝脏匀浆对普鲁卡因的水解作用 目的: 掌握肝微粒体制备,了解药物的氧化作用。时数: 4学时实验二;药物的胆汁排泄试验 目的: 掌握胆汁排泄药物的测量法 时数: 4学

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